本発明は、特に２−アルコキシ−３，４，５−トリヒドロキシ−アルキルアミドの誘導体、この調製、これを含有する組成物、および医薬品、特に抗癌剤としての前記誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】微小管の安定化剤であって、癌または異常増殖疾患の処置に有用な化合物の提供。
【解決手段】式Ｖ：


［式中、Ｑはエポキシ基、ヒドロキシル基等で置換されてもよい飽和または不飽和の炭素数２の結合基であり；Ｇはアルキル、アリール、ヘテロシクロ等であり；ＷはＯまたはＮＲであり；ＸはＯまたはＨであり；ＹはＯ等であり；Ｚ_１，Ｚ_２はＣＨ２、Ｏ等であり；Ｂ_１，Ｂ_２はＯＲ、ＯＣＯＲ等であり；Ｒ_１〜Ｒ_７はアルキル、アリール、ヘテロシクロ等である］で示される化合物。 （もっと読む）

本発明は、部分的に、ＦａｂＩ阻害特性を持つ化合物に関する。そのような化合物はまた、ＦａｂＩに構造的または機能的に類似する他の酵素、例えば、ＦａｂＫなども阻害するかもしれない。開示する化合物を含むキットや組成物もまた提供する。細菌性の疾患に罹患した被験体を治療する方法も開示している。
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【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】痴呆の最も一般的な形であるアルツハイマー病（ＡＤ）の治療または予防に有用である、新規な非ペプチド化合物を提供する。
【解決手段】γ−セクレターゼによるアミロイド前駆体蛋白質（ＡＰＰ）のプロセッシングに対して阻害作用を発揮し、従って、アルツハイマー病の治療または予防に有用である新規スルファミド化合物を応用する。 （もっと読む）

カプサイシン受容体ＶＲ１活性化抑制作用を有し、炎症性疼痛、神経因性疼痛を始めとする各種疼痛、片頭痛、群発頭痛、過活動膀胱を始めとする膀胱疾患等の治療剤として有用な化合物の提供。 ベンゼン環がアミド結合を介してＤ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、また当該ベンゼン環が直接Ｅ環（単環若しくは２環系炭化水素環、又は単環若しくは２環系ヘテロ芳香環）と結合し、更に当該ベンゼン環がＬ（低級アルキレン）を介してＡ（アミノ部分、単環若しくは２環系ヘテロ環）と結合することを特徴とするベンズアミド誘導体又はその塩。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


の化合物またはその医薬的に許容される塩は、高血糖および糖尿病の予防および治療において有用である。
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本発明は、アルツハイマー病の処置のための、一般式（Ｉ）［式中、Ｒは、ハロゲン、低級アルキル、またはハロゲンにより置換された低級アルキルであり；Ｒ¹は、水素、低級アルキル、またはハロゲンもしくはヒドロキシにより置換された低級アルキルであるか、あるいは、低級アルケニル、−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＯＲ’（式中、Ｒ’は、低級アルコキシ、ヒドロキシ、またはアミノである）であるか、あるいは、ハロゲンにより場合により置換されたベンジルであるか、あるいは−（ＣＨ_２）_ｎ−モルホリニルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、ジ低級アルキル、またはハロゲンもしくはヒドロキシにより置換された低級アルキルであるか、あるいはベンジルまたはシクロアルキルであり；Ｒ^３は、低級アルキル、もしくはハロゲンにより置換された低級アルキルであるか、またはハロゲン原子２個により場合により置換されたベンジルであるか、または−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキルもしくは−（ＣＨ_２）_ｎ−ピリジニルであり；Ｘは、−ＣＲ^４Ｒ^４’−または−ＣＲ^４Ｒ^４’−Ｏ−であり；Ｒ^４／Ｒ^４’は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、または−ＣＨ_２−２−［１，３］ジオキサラン−であり；ｎは、０、１または２である］で示される化合物、その薬学的に適切な酸付加塩、ならびにその光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体もしくはジアステレオマー、およびジアステレオマー混合物の全形態に関する。
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抗炎症活性を有するマクロライド、特に抗炎症活性を有する３位のクラジノースを欠く９a‐アザライドが記載され、その薬剤的に許容できる塩、及び活性成分としてそれらを含む薬剤組成物が記載される。 （もっと読む）

本発明は炎症性疾患、心臓血管疾患および癌を含む疾患および状態の治療における薬剤として有用なＷ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、Ａ、Ｌ、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｙ、Ｋ、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｇ、ＤとＥとの間の破線の結合および「＊」を付した二重結合が明細書における所定の定義を有する式（Ｉ）の化合物、および薬学的に許容されるその塩を提供する。更にまた式（Ｉ）の化合物１つまたは１つより多くを含む医薬組成物も提供される。
【化１】

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式(I)：
【化１】


［式中、
Xは、イオウ、酸素、スルフィニル（S=O）、スルホニル（SO₂）、NR^aまたはCR^bR^cであり；
R^aは、水素、C₁〜C₆アルキル、C₂〜C₆アルケニル、またはC₂〜C₆アルキニル（ここで、これらの基中の炭素原子は、１〜３個の基R^#で置換されていてもよい）であるか、または
それぞれ置換されていないか、または、１〜５個のハロゲン、１〜３個のC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、C₁〜C₆アルキルチオ、C₁〜C₆ハロアルキルチオ、C₁〜C₆アルコキシもしくはC₁〜C₆ハロアルコキシ基の任意の組合せで置換されているフェニルまたはベンジルであり、
R^#は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、C₁〜C₆アルキルカルボニルアミノ、カルボキシル、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルコキシ、C₂〜C₆アルケニルオキシ、C₂〜C₆アルキニルオキシ、C₁〜C₆ハロアルコキシまたはC₁〜C₆アルキルチオであり；
R^b、R^cは、それぞれ独立して、水素、C₁〜C₆アルキル、C₂〜C₆アルケニル、C₂〜C₆アルキニル、C₁〜C₆ヒドロキシアルキル（但し、これらの基中の炭素原子は、１〜３個の基R^#で置換されていてもよい）であるか、
または、置換されていないか、または、１〜５個のハロゲン、１〜３個のC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、C₁〜C₆アルコキシもしくはC₁〜C₆ハロアルコキシ基の任意の組合せで置換されているフェニルであるか、または、
CR^bR^cは、C=OまたはC=CR^jR^kを表わし、ここで、R^jおよびR^kは、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキルまたはC₃〜C₆シクロアルキルであり；
R¹、R²は、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、シアノ、ニトロ、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルコキシ、C₁〜C₆アルキルアミノ、ジ(C₁〜C₆アルキル)アミノ、C₁〜C₈アルキルチオ、C₂〜C₆アルケニル、C₂〜C₆アルケニルオキシ、C₂〜C₆アルケニルアミノ、C₂〜C₆アルケニルチオ、C₂〜C₆アルキニル、C₂〜C₆アルキニルオキシ、C₂〜C₆アルキニルアミノ、C₂〜C₆アルキニルチオ、C₁〜C₆アルキルスルホニル、C₁〜C₆アルキルスルホキシル、C₂〜C₆アルケニルスルホニル、C₂〜C₆アルキニルスルホキシル、ホルミル、C₁〜C₆アルキルカルボニル、ヒドロキシカルボニル、C₁〜C₆アルコキシカルボニル、カルボニルオキシ、C₁〜C₆アルキルカルボニルオキシ、フェニルオキシ、C₁〜C₆アルキルカルボニルアミノ、C(O)NR^dR^eまたは(SO₂)NR^dR^eであり、ここで、脂肪族基または芳香族基中の炭素原子は、１〜３個の基R^#で置換されていてもよく、R^dおよびR^eは、それぞれ独立して、R^aについて列挙したような基であるか；または
C(=NOR^f)-G_p-R^f’であり、ここで、R^f’およびR^fは、それぞれ独立して、水素またはC₁〜C₆アルキルであり、Gは酸素、イオウまたはNR^fであり、pは０または１であるか；または
単環式または二環式で５〜10員の芳香族環系であり、これは酸素、イオウおよび窒素から選択される１〜４個のヘテロ原子を含んでいてもよく、それが結合している芳香族基と縮合していないか縮合しており、縮合していない場合には、直接に、または酸素、イオウ、C₁〜C₆アルキルもしくはC₁〜C₆アルコキシ結合を介して結合しており、置換されていないか、または、１〜５個の基R^#の任意の組合せで置換されているか；あるいは
C₃〜C₁₂シクロアルキルであり、これは直接に、または、酸素、イオウもしくはC₁〜C₆アルキル結合を介して結合しており、置換されていないか、または、１〜５個の基R^#の任意の組合せで置換されており；
R³、R⁴は、それぞれ独立して、水素、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、C₁〜C₆アルキルアミノ、C₁〜C₆アルコキシ、C₃〜C₆シクロアルキル（ここで、これらの基中の炭素原子は、１〜３個の基R^#の任意の組合せで置換されていてもよい）、またはC(O)R^g、C(O)NR^hRⁱまたはC(S)NR^hRⁱであり；
R^gは、水素、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルコキシであるか、または、
それぞれ、置換されていないか、または１〜５個のハロゲン、１〜３個のC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆ハロアルキル、C₁〜C₆アルキルチオ、C₁〜C₆ハロアルキルチオ、C₁〜C₆アルコキシもしくはC₁〜C₆ハロアルコキシ基の任意の組合せで置換されているフェニルもしくはベンジルであり、
R^h、Rⁱは、それぞれ独立して、R^aについて列挙したような基である；あるいは
R³およびR⁴は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素および酸素から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む飽和または部分飽和で単環式または二環式の５〜10員環系、または１〜４個の窒素原子を含む５員のヘテロアリールを形成し、ここで、この飽和、部分飽和または芳香族の環中の炭素原子および／または窒素原子は、置換されていないか、または、アミノ、C₁〜C₆アルキル、C₂〜C₆アルケニル、C₂〜C₆アルキニル、C₁〜C₆アルコキシ、C₂〜C₆アルケニルオキシ、C₂〜C₆アルキニルオキシ、C₁〜C₆アルキルチオ、C₂〜C₆アルケニルチオ、C₂〜C₆アルキニルチオ、C₁〜C₆アルキルアミノ、ジ(C₁〜C₆アルキル)アミノ、C₂〜C₆アルケニルアミノ、C₂〜C₆アルキニルアミノ、C₁〜C₆ヒドロキシアルキル、ヒドロキシカルボニル-C₁〜C₄アルキル、C₁〜C₆アルコキシカルボニル-C₁〜C₄アルキル、ホルミル-C₁〜C₄アルキル、ホルミル-C₁〜C₄アルコキシ、C₁〜C₆アルキルカルボニル-C₁〜C₄アルコキシ、直接に、または酸素、イオウもしくはC₁〜C₆アルキル結合を介して結合しているC₃〜C₆シクロアルキル、およびC₅〜C₈シクロアルケニル（これらの脂肪族基中の炭素原子は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシおよびニトロから選択される１〜４個の基で置換されていてもよい）からなる群から選択される１〜４個の基で置換されているか；または
ハロゲン、C₁〜C₄アルキルもしくはC₁〜C₄ハロアルキルで置換されていてもよいフェニルもしくはベンジルであるか；あるいは
R³およびR⁴は、一緒になって、鎖-(CH₂)₂N⁺(O^-)(CH₂)₂-または-(CH₂)₃N⁺(O^-)(CH₂)₂-を形成し；
mは、０、１、２、３または４であり；
nは、０、１、２、３または４である］
の化合物、またはそのエナンチオマーもしくはジアステレオマー、塩もしくはエステルの、昆虫、ダニまたは線虫を撲滅するための使用。
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本発明は、化合物類、それらの製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、並びに、ヒトまたは動物における疾患、特に心血管疾患、例えばアテローム性動脈硬化症の処置および／または予防のためのそれらの利用に関する。 （もっと読む）

次式（Ｉ）


（Ａは、アルコキシカルボニルアルキル基等を示し、Ｒは、保護されても良い水酸基を示すか、ＡとＲが一緒になって酸素原子を含む６又は７員環を形成し、Ｂは、カルボニル基又はスルホニル基を示し、Ｒ_１及びＲ_２は、水素原子等を示し、Ｒ_３及びＲ_４は、水素原子等を示すか、これらが一緒になってアルキレンジオキシ基を示し、ｎは１又は２の数を意味する）で表される化合物又はその塩を有効成分として含有する鎮咳薬が開示されている。
これにより、鎮咳作用を有する化合物、特に末梢性鎮咳作用を有する新しい化合物を提供できる。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、及びR¹〜R^8cは請求項１に記載されたとおり定義される）
の新規置換チオフェン-2-カルボキサミドに関する。また、本発明はそれらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に無機又は有機の酸又は塩基を含む、前記化合物の生理学上適合性の塩（これらは有益な性質を示す）に関する。
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本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。
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本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−Ｗ−Ａ^１−Ｗ_１−Ａ^２であり、Ｗは、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−であり、式中、Ｗ_１は、−（ＣＨ_２）_ｍ１−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｎ１−であり、ｍ、ｍ１、ｎ及びｎ１は、同一又は異なって、それぞれ０〜６であり；Ｘ及びＸ_１は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ及びＸ_１は、単結合などであり、Ａ^１は、置換されていてもよいＣ_３−１４の炭化水素環基などであり、及びＡ^２は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり、Ｒ^２は、−（ＣＨ_２）_ｒ−ＣＯ−Ｒ^８などであり、式中ｒは、０〜６であり、及びＲ^８はＣ_１−６アルコキシ基などであり；Ｒ^３及びＲ^４は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基などであり；及びＲ^５は、−ＣＯ_２Ｒ^２１などであり；Ｒ^３０及びＲ^３１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子などである）のＮ−置換−Ｎ−スルホニルアミノシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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カテプシンＳ、Ｋ、Ｂ及びＬの阻害剤としての、新規な式（ＩＩ）のジフルオロ化アミド誘導体及びそれらの薬学的に許容される塩及びＮ−オキシド、治療薬としてのそれらの使用、並びにそれらの製造法が開示される。
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本発明は、式Ｉの一連の置換された二環式[3.1.0]アミン（A、B、D、Q、V、W、X、Y、Z、R²、R³、R⁴、R⁵、R¹⁴、R¹⁵、R³⁰、o、p、s、tおよびqは明細書中に定めたものである）、それらの医薬的に許容できる塩類、その医薬組成物、ならびにヒトを含めた哺乳動物における認知増強のための、ならびに統合失調症の陽性および陰性症状ならびに他の精神病の処置のための、それらの使用に関する。

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本発明は、糖尿病II型、不適当なグルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含んで成る、インスリン抵抗性、又は高血糖により媒介される代謝性疾患の治療のためのスルホンアミド誘導体に関する。式（Ｉ）。Ｒ¹は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル、アミノ、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホンアミド、アシルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ヒドラジドを含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｒ²は、水素、ＣＯＯＲ³、−ＣＯＮＲ³Ｒ³’、ＯＨ、ＯＨ又はアミノ基で置換されているＣ₁−Ｃ₄アルキル、ヒドラジドカルボニル基、スルファート、スルホナート、アミン又はアンモニウム塩を含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｙは、少なくとも１つの窒素原子を含む、置換されていない又は置換されている４〜１２員の飽和した環式又は二環式アルキル環であり、これにより上記環中の１つの窒素原子は式Ｉのスルホニル基と結合を形成し、これによりスルホンアミドを供する。
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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｒ^１は、水素、低級アルコキシ、ハロゲン又は−ＮＲ’Ｒ”であり；ｎは、１又は２であり；Ｒ’、Ｒ”は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−フェニル又は−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−低級アルキルであり；ｍは、０、１又は２であり；Ｒ^３は、低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、シクロアルキル又は−（ＣＨ_２）_ｍ−フェニルであり、それは非置換であるか又はハロゲン若しくは低級アルキルよりなる群から選択される、１個若しくは２個の置換基で置換されており；Ｒ^４は、−（ＣＨ_２）_ｏ−フェニルであり、それは非置換であるか又はハロゲン、トリフルオロメチル、−ＮＲ’Ｒ”、ニトロ又は−ＳＯ_２ＮＨ_２よりなる群から選択される、１個若しくは２個の置換基で置換されているか、あるいは、非置換であるか又はフェニルで置換されている−シクロアルキルであるか、あるいは、請求項１で定義された基から選択される−（ＣＲ’Ｒ”）_ｏ−ヘテロシクリルであり、かつｏは、１又は２である〕で示されるベンゾオキサゼピノン誘導体ならびに薬学的に適切なその酸付加塩に関する。これらの化合物は、アルツハイマー病の処置用に良好なγ−セクレターゼインヒビターである。
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