【課題】ＡＬＫ阻害化合物を含有する、ＡＬＫの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転
移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式：




［式中の記号は、明細書の定義を参照のこと］で示される化合物、その塩またはそれらの
溶媒和物を含む医薬によって達成される。 （もっと読む）

【課題】重要な医農薬中間体に成り得る光学活性含フッ素オキセテンを、安定に単離することができる実用的な製造方法を提供する。
【解決手段】本発明にかかる光学活性含フッ素オキセテンの製造方法は、含フッ素α−ケトエステルと内部アルキンとを、光学活性な配位子を有する遷移金属錯体の存在下に反応させることを特徴とするものである。
本発明の製造方法を採用することにより、比較的少ない不斉触媒量でも、光学活性含フッ素オキセテンを高い位置選択性で、さらに高い立体選択性（高い光学純度）で収率良く得ることができる。さらに、得られた光学活性含フッ素オキセテンは、種々の有用な中間体に変換することもできる。 （もっと読む）

脊椎動物に対しては既知の病原性を有しないが、（例えば、植物、昆虫、カビ、雑草、及び線虫に対する）農薬としての活性を有している、バークホルデリア属に属する種が提供される。上記の種の培養物に由来する天然の産生物、及び上記天然の産生物を使用した、有害生物防除の制御方法もまた提供される。
【解決手段】 （もっと読む）

式I:


式(I)
の化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩およびエステルが提供される。提供される化合物、組成物、および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特に、C型肝炎感染の処置のために有用である。デング熱ウイルス、黄熱病ウイルス、西ナイルウイルス、日本脳炎ウイルス、ダニ媒介脳炎ウイルス、クンジンウイルス、マリーバレー脳炎ウイルス、セントルイス脳炎ウイルス、オムスク出血性熱ウイルス、ウシウイルス性下痢性ウイルス、ジカウイルスおよびC型肝炎ウイルスからなる群より選択されるウイルスにより引き起こされるウイルス感染を処置するためにも有用である。
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提供されているのは、化学式Ｉの化合物：


および薬学的に許容されるその塩およびエステルである。提供されている化合物、組成物および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特にＣ型肝炎感染の治療に有用である。別の態様では、化学式Ｉの化合物の有効量をそれを必要とする患者に投与することを含む、ＨＣＶの治療または予防方法が提供されている。別の態様では、ＨＣＶの治療または予防用薬剤の製造のための本発明の化合物の使用が提供されている。
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C(10)にエチルエステルまたはシクロプロピルエステル置換基、C(9)にケト置換基、C(7)にヒドロキシ置換基、C(3')にチエニル置換基、そしてC(3')にシクロブチルオキシカルバメートまたはシクロペンチルオキシカルバメート置換基を持つタキサン、該タキサンを含有する医薬組成物、処置および投与の方法、ならびに該タキサンを含有する医薬の製造方法。 （もっと読む）

【課題】EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁、膀胱炎、間質性膀胱炎、前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】スルホンアミド構造を有し、かつ、当該スルホンアミドのＮ原子上の置換基として、ヘテロ環で置換されたメチル基を有することを化学構造上の特徴とするカルボン酸誘導体又はその塩が強力なEP1受容体拮抗作用を有することを確認し、本発明を完成した。
本発明化合物は、良好なEP1受容体拮抗作用を有することから、EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁、膀胱炎、間質性膀胱炎、前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁，膀胱炎，間質性膀胱炎，前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】
ベンゼン環が縮合した二環式へテロ環を有することを特徴とするカルボン酸誘導体またはその塩が強力なEP1受容体拮抗作用を有することを見出した。以上のことからこれらのカルボン酸誘導体またはその塩はEP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁，膀胱炎，間質性膀胱炎，前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる （もっと読む）

二環式の環に縮合したシクロプロピルカルボン酸又はカルボン酸誘導体（例えば、アミド）を含む、三環式化合物（これは、その医薬的に許容される塩及びそのプロドラッグを含む）は、Ｇ−タンパク質共役受容体４０（ＧＰＲ４０）の作動薬であり、並びに治療用化合物として、特に２型糖尿病の、及びこの疾患としばしば関連される状態（これは、肥満及び脂質障害（例えば、混合性又は糖尿病性の脂質異常症、高脂質血症、高コレステロール血症、及び高トリグリセリド血症）を含む）の、治療において有用である。
【要約図１】

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【課題】
重合性および液晶性を有する新規な化合物であって、室温での重合性、光重合性、溶解性、無色性、化学的安定性、他の重合性液晶化合物との相溶性および支持基板に対する濡れ性などの特性において、複数の特性に優れた重合性液晶化合物や、複数の特性に関して適切なバランスを有する重合性液晶化合物を提供すること。
【解決手段】
本発明に係る化合物は下記式（１）で表される。
【化１】


［式中、Ａは、１，４−シクロへキシレン、１，４−フェニレン等であり；Ｚは、−ＣＯＯ−、−（ＣＨ₂）₂ＣＯＯ−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＯＯ−等であり；Ｐは、下記式（Ｐ１）〜（Ｐ８）のいずれかで示される重合性の基であり；Ｑは、−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ₂）_r−、−（ＣＨ₂）_r−、−Ｏ−（ＣＨ₂）_r−Ｏ−等であり、ｒは１〜２０の整数であり、ｓは２〜５の整数であり；ｘは０、１または２である。］
【化２】
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本発明は、生理学的に不安定なリンカーを介して少なくとも一つの第二薬理学的成分に結合された第一薬理学的成分を含む化合物、又はその塩を提供する。本発明は、個体における心血管疾患又は心血管疾患関連病状を緩和する方法も提供する。上記方法は、心血管疾患を有する個体に、第二薬理学的成分に結合した第一薬理学的成分を有し、それ自体か、又はそれを構成する薬理学的成分のいずれか若しくは双方が、心血管疾患を緩和、治療若しくは予防するよう作用する、有効量の化合物を投与する段階を含む。本発明の化合物は、薬物デリバリー装置中でデリバリーできる。 （もっと読む）

電子デバイスは、基板にモノドメイン構造における有機半導体材料を含む。前記半導体材料は、好ましくは、トランジスタの部分であり、ここで、モノドメインは、チャネルに、即ち、ソースからドレイン電極まで、延在する。材料は、スペーサー基及び末端基を備えたメソゲンの単位を含む。末端基は、好ましくは、反応性、即ち、ジエン類、アクリラート類、オキセタン類、又は同様のものである。メソゲンの単位は、中央のオリゴチオフェニル基、剛直なスペーサー基、特にアセチレン類、及び、追加の基、たとえば、チオフェニル又はフェニルを含有する。

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C10にシクロプロピルエステル置換基、C9にケト置換基、C7にヒドロキシ置換基、C3'に2-フリル置換基、およびC3'にイソブトキシカルバメート置換基を有するタキサンを含有する組成物。
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本発明は、新規細胞毒性物質およびそれらの治療上の使用に関する。より特定すれば本発明は、タキサンを包含する新規細胞毒性物質およびそれらの治療上の使用に関する。これらの新規細胞毒性物質は、タキサンを細胞結合物質に化学的に連結することにより標的に向かわせるという方式で、特定の細胞集団にタキサンを送達する結果としての治療上の使用を有する。 （もっと読む）

医薬品中間体として有用な光学活性２−チオメチル−３−フェニルプロピオン酸誘導体を安価な原料から簡単に製造できる方法を提供する。 酵素による不斉還元反応により比較的容易に得られる光学活性２−ヒドロキシメチル−３−フェニルプロピオン酸エステル誘導体を、光学活性β−ラクトン誘導体に環化させ、これに硫黄化合物を反応させることにより、収率良く光学活性２−チオメチル−３−フェニルプロピオン酸誘導体を製造する。 （もっと読む）

本発明は、選択されたブロック化されたアミノ酸を用いてアミノ酸置換されたタキサン類（例、図１の４）の製造方法に関する。ブロック化されたアミノ酸をタキサン類と結合した後、ほぼ等モル量の二級アミンを用いて脱保護を行ない、タキサン類からアミノ酸の塩基触媒化加水分解を実質的に回避する。好ましいアミノ酸-タキサン類は、ポリマーコンジュゲート化された治療用組成物の製造における中間体としてまたは医学的に許容される製剤の一部として有用である。
【化１】

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本発明は、経口活性タキサン誘導体および医薬的に許容しうる可溶化剤から成る医薬組成物を提供する。該医薬組成物は、タキサン誘導体の有効でかつばらつきのない経口吸収を付与する。 （もっと読む）

式（I）：


［式中、
X₃はフリルであり；
X₅はt-ブトキシカルボニルであり；
Bzはベンゾイルであり；
Acはアセチルである。］
で示されるタキサン。
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一般式Ｉ［前記式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びｎは明細書において挙げた意味を有する］の置換したβ−ラクトン（オキセタノン）及び膵リパーゼ阻害性の作用を有するこれらの化合物を含有する医薬品が記載される。更に、前記式Ｉの化合物の製造方法及びこれらの方法の中間生成物が挙げられる。
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C10にシクロペンチルエステル置換基、C9にケト置換基、C2にヒドロキシ置換基、C3'にチエニル置換基、およびC3'にイソプロポキシカルバメート置換基を有するタキサン。
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