本発明は、ムスカリン受容体拮抗薬として作用するアルカロイドアミノエステル誘導体、そうした誘導体の調製方法、それらを含む組成物、およびその治療的使用に関する。 （もっと読む）

本願は、式Ｉ


（Ｉ）
のＴＶ−塩素化カチオン化合物またはその塩、および関連組成物ならび抗菌剤としての使用方法に関する。
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【課題】電解液に用いられる有機溶媒に対する溶解性が良好であり、蓄電デバイスの電解質塩として有用なキヌクリジニウム塩を提供すること。
【解決手段】下記式（１）で表されることを特徴とするキヌクリジニウム塩。


〔式中、Ｒは、炭素数１〜４のアルキル基、ＣＨ₂ＣＨ₂ＯＲ′基、またはＣＨ₂ＯＲ′基（Ｒ′は、メチル基またはエチル基を表す。）を表し、Ｘ^-は、フッ素原子を含む１価アニオンを表す。〕 （もっと読む）

【課題】薬理学的に有効な化合物を調製する出発化合物として用いることができるトロペノールを、場合によってはその酸付加塩として製造するための新規な工業的に実施可能な方法を提供する。
【解決手段】トロペノールの調製方法であって、下記式(II)


（式中、RはC₁-C₄-アルキル及びC₁-C₄-アルキレンフェニルより選ばれた基であり、各々がヒドロキシ又はC₁-C₄-アルコキシで置換されていてもよい。）を有するスコピンエステルを活性化金属塩の存在下に適切な溶媒中で亜鉛を用いて還元し、続いて適切な塩基を用いてけん化してトロペノールを得る。 （もっと読む）

本発明は、(Ｒ)−１−[３−((Ｒ)−シクロヘキシル−ヒドロキシ−フェニル−メチル)−イソキサゾール−５−イルメチル]−３−(３−フルオロ−フェノキシ)−１−アゾニア−ビシクロ[２.２.２]オクタン２−ヒドロキシ−エタンスルホン酸塩、それを含む医薬組成物、および治療におけるその使用を提供する。
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本発明は、ムスカリン受容体アンタゴニストとして作用するキヌクリジンカーボネート誘導体、このような誘導体を調製する方法、それらを含む組成物、およびそれらの治療用途に関する。 （もっと読む）

【課題】非ステロイド系抗炎症剤が引き起こす消化管運動亢進作用に対する抑制剤及び消化管運動亢進作用の軽減された抗炎症性組成物を提供する。
【解決手段】ジクロフェナクナトリウム及びロキソプロフェンナトリウムから選択される非ステロイド系抗炎症剤が引き起こす消化管運動亢進作用に対する抑制剤であって、臭化チキジウム又は臭化ブチルスコポラミンを有効成分として含む抑制剤。 （もっと読む）

高い薬学的純度のソリフェナシン及び／または薬学的に受容可能なその塩の製造方法は、極性有機溶媒中において強塩基の存在下に３−（Ｒ）−キヌクリジノールからその場で発生した３−（Ｒ）−キヌクリジノロキシ陰イオンが、少なくとも９８％の化学的純度の塩化（Ｓ）−１−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンカルボニルとのアシル化を受け、反応混合物中で定常的な陰イオン過剰状態を維持し、そして反応完了後にソリフェナシン塩基が、必要に応じて標準的な手順にしたがってソリフェナシン塩に変換されることで特徴付けられる。少なくとも９８％の化学的純度の塩化（Ｓ）−１−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンカルボニルは、第３芳香族アミンの存在下で、芳香族炭化水素中で、（Ｓ）−１−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリンとモル過剰のホスゲンとの反応によって得られ、結晶形として分離される。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


(式中、Ｒ４はＮ−置換キヌクリジンである)
の指定された化合物、それを含む医薬組成物および医薬組成物の製造方法に関する。慢性閉塞性肺のようなＭ_３ムスカリン受容体が仲介する状態の処置のための治療におけるその使用も開示する。
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本発明は、呼吸器疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患および喘息の処置に使用するための、ムスカリン受容体アンタゴニストである第一活性成分、およびβ_２−アドレナリン受容体アゴニストである第二活性成分を含む、医薬品、キットまたは組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、十分な化学収率・鏡像異性体過剰率を発現しかつ再使用可能なポリマー担持型不斉相間移動触媒（光学活性アンモニウムカチオン担持ポリマー）及びその製造方法、を提供することである。
【解決手段】式（１）
【化１】



（式中のＡ^＋は、光学活性４級アンモニウムカチオン残基を表す。Ｂは、置換基を有してもよいフェニレン等の２価基を表す。Ｚは、アルキレン等の２価基を表し、ｎは０〜１０の整数を表す。Ｒ^１は、水素原子等を表す。）
で表される繰り返し単位を、含有することを特徴とする光学活性４級アンモニウムカチオン担持ポリマー。 （もっと読む）

【課題】吸入投与する既存の抗コリン薬は、気道平滑筋のムスカリン受容体に拮抗し、さらに気道から血液に移行することが知られている。その結果、血液を介して前立腺肥大による排尿障害を悪化させる可能性が懸念されている。このような副作用の可能性がなく、かつ持続性のある吸入抗コリン薬が求められている。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、すべての記号は明細書の記載と同じ意味を表わす。）で示される化合物、その塩、またはそれらの溶媒和物は、標的とする部位で効果を発揮し、速やかに不活化され、かつ持続性に優れているので、副作用が少ないムスカリン受容体介在性疾患の予防および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式１のスコピンエステルの新規な製造方法に関するもので、式中、Ｘ-、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^３’、Ｒ^４’、Ｒ⁶及びＲ^6’は請求の範囲及び明細書に記載の定義を有する。
【化１】

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【課題】光学活性α−フルオロメチルアミン誘導体の効率良く製造する方法の提供。
【解決手段】溶媒中，塩基，光学活性な相間移動触媒存在下，α−アミドスルホン化合物とフルオロビススルホニルメタン化合物とを不整マンニッヒ型反応を行い、α−フルオロビス（フェニルスルホニル）メチル付加体を得た後，還元剤として金属存在下、脱スルホニル化することによりα−フルオロメチルアミン誘導体を高い光学純度で得ることを特徴とする製造法。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


(式中、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｗ、Ｖ、Ａ、Ｄ、Ｘ、ｔ，ｕおよびｖは本明細書中で定義される)のＭ３拮抗薬；それらを含有する医薬組成物；それらの製造の方法；および増強されたＭ３受容体活性化が関係する、疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、一般式１（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は請求項及び明細書で定義したとおりである）で表されるヘキサフルオロリン酸アンモニウムの製造方法、前記の新規なヘキサフルオロリン酸アンモニウム、及び、医薬的に有効な化合物を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化１】


1
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本発明は、式(Ｉ)(式中、Ｒ^５は式(II)または(III)の基であり、そしてＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、ａ、ｂ、Ｚ、ＹおよびＸは明細書で定義の通りである。)、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるそれらの使用およびそれらの製造において使用する中間体に関する。

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【課題】活動特性によって１日1回投与する薬を調製することを可能にする、新規抗コリン作用物質を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式(1)の新規抗コリン作用物質に関する（式中、A、X^-、及びR¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、及びR⁷は明細書及び請求項において与えられる意味を持つ）。本発明はまた、これらの物質の薬としての使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、臭化チオトロピウムの新規な結晶物、その製造方法、及び、呼吸器系疾患の治療用、とりわけ慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）や喘息の治療用の医薬組成物を製造するための前記臭化チオトロピウムの新規な結晶物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^４が式(II)または(IIIａ)または(IIIｂ)の基であり、そしてＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、ａ、ｂおよびＸは明細書で定義の通りである式(Ｉ)の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるそれらの使用およびその製造において使用する中間体に関する。
【化１】

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