本発明は、下記一般式に示された13,13a-ジヒドロベルベリン誘導体又はその生理的に許容し得る塩、その医薬用途、及び該誘導体を含む医薬組成物を提供している。前記13,13a-ジヒドロベルベリン誘導体は、筋肉細胞に対しグルコース吸収を促進する作用があり、動物実験から該化合物はグルコース耐性とインスリン抵抗性の改善、肥満の軽減、脂肪肝の緩和などの治療効果を持っていることが確認されている。該化合物は、インスリン抵抗性による糖尿病、肥満症、脂肪肝及びその合併症の治療薬として適用される。
【化４８】

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【課題】抗喘息薬である臭化チオトロピウムの調製のための改善された方法の提供。
【解決手段】約０．５重量％〜約４０重量％の塩を含んで成るスコピン塩であって対アニオンが、Ｂｒ、Ｃｌ、ＳＯ4、ＭｅＣＯＯ、ＰＯ4、ＭｅＳＯ3、酒石酸、フマル酸、クエン酸、マレイン酸、コハク酸、ｐ−トルエンスルホン酸及びアミドスルホン酸から成る群から選択される塩と、メチル−ジ−（２−チエニル）−グリコレートとを反応させる工程を含んで成るＮ−デメチル−チオトロピウムの調製、並びに上記で得られたＮ−デメチル−チオトロピウムに臭化メチルを反応させる工程からなる事を特徴とする臭化チオトロピウムの調製方法。 （もっと読む）

結晶形態Ｔアルファで示される、（Ｒ）−３−（２−ヒドロキシ−２，２−ジフェニル−アセトキシ）−１−（イソキサゾール−３−イルカルバモイル−メチル）−１−アゾニア−ビシクロ−［２．２．２］オクタン・臭化物塩の新規多形結晶形態。その製造法および炎症性または閉塞性気道疾患の処置のための医薬の活性成分としての結晶形態の使用も記載する。
【化１】

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１個のエナンチオマーまたはその混合物の形態の一般式（Ｉ）
【化１】


〔式中、
Ｒ_１はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉおよび（Ｃ_１−Ｃ_４）−アルキルから選択され；
Ｒ_２は所望により置換された２もしくは３−チエニル、または置換フェニルであり；
Ｒ_３は（ＣＨ_２）_１−４−ＣＯＲ_４または（ＣＨ_２）_１−４−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ_４であり、ここでＲ_４は所望により置換されたフェニルまたは所望により置換された２もしくは３−チエニルであり；
ｎは０、１または２であり；
Ｘ⁻は薬学的に許容されるアニオンである〕
のキヌクリジン誘導体は、呼吸器疾患、例えば喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、慢性気管支炎、咳および肺気腫の予防および治療用医薬の製造に有用である。
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本発明は、２−ヒドロキシ−２，２−ジチエン−２−イル酢酸・１−アザビシクロ［２．２．２］オクト−３（Ｒ）イル・エステルおよび臭化３−フェノキシプロピルを反応させて臭化３（Ｒ）−（２−ヒドロキシ−２，２−ジチエン−２−イルアセトキシ）−１−（３−フェノキシプロピル）−１−アゾニアビシクロ［２．２．２］オクタンを製造するための方法であって、該反応を、５０℃ないし２１０℃の沸点を有し、ケトンおよび環状エーテルからなる群から選択される、溶媒または溶媒混合物中で行う方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法の提供。
【解決手段】構造式ＩＩ：


[式中、Ｒ２およびＲ３は独立してアリール基またはヘテロアリール基を示し、Ｒ４はアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基等を示す。]で示される化合物およびその喘息、ＣＯＰＤ、ＩＢＤ、尿失禁治療薬としての使用。 （もっと読む）

本発明は、新規な抗コリン作用薬と新規な長時間作用型のベータ２作用薬とを基礎とした新規な医薬組成物、その製造方法及び呼吸器系疾患の治療における該医薬組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、純度９９％以上の臭化チオトロピウムの溶媒和物、このような純粋な溶媒和物を調製する方法、及びこれらの医薬製剤としての使用に関する。また、本発明は、ＨＰＬＣによる面積が約０．１５％未満の２，２−ジチエニルグリコール酸を含有する臭化チオトロピウム溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、臭化チオトロピウムの新規な結晶質形態、それらを製造する方法、および医薬処方物におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、実質的に無水である微粒子状態の(1α,2β,4β,5α,7β)-7-[(ヒドロキシジ-2-チエニルアセチル)オキシ]-9,9-ジメチル-3-オキサ-9-アゾニアトリシクロ[3.3.1.0^2.4]ノナン-ブロミドの調製方法、そのような形態、ならびに、医薬品を製造するための前記無水微粒子の使用であって、とりわけ、抗コリン作用を有する医薬品を製造するための前記無水微粒子の使用に関する。 （もっと読む）

一般式(Ia)または(Ib)で示されるソフト型抗コリン作動性エステル類。式中、Ｒ₁およびＲ₂は、どちらもフェニルであるか、またはＲ₁とＲ₂の一方がフェニルで、他方はシクロペンチルであり；Ｒは直鎖もしくは分岐鎖のＣ₁〜Ｃ₈アルキルであり；そしてＸ^-は１価の負電荷を持つアニオンであり；各＊印はキラル中心を示し、該化合物は特に指定しない限り、各キラル中心においてＲ,ＳもしくはＲＳ立体異性配置を有するか、またはその混合物である。
【化２３】

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【課題】従来方法に比べて安価な原料を用いて、収率よく４−アセチル−１−ベンジル−４−フェニルピペリジン類を製造することのできる、新規な製造法の提供。
【解決手段】４−シアノ−１−ベンジル−４−フェニルピペリジンをハロゲノメチルマグネシウムと反応させ、次いで反応生成物を酸の存在下に水と反応させてなる


で表される４−アセチル−１−ベンジル−４−フェニルピペリジン類又はその塩を製造する方法。 （もっと読む）

【課題】容易に入手し得る原料を用い、いったん減退した消化管運動機能を効果的に回復し得る新規な薬剤を提供する。
【解決手段】一般式


（式中のＲ¹、Ｒ²、Ｒ³及びＲ⁴はそれぞれ水素原子又は低級アルキル基であるか、あるいはＲ¹とＲ²又はＲ³とＲ⁴とでたがいに連結して低級アルキレン基を形成する基であり、Ｒ⁵は水素原子又は低級アルキル基、Ｘは１価のイオンである）
で表わされるプロトベルベリン型アルカロイドの少なくとも１種を有効成分として含む消化管運動賦活剤とする。 （もっと読む）

本発明は、治療有効量のチオトロピウム塩１を投与することを含む、心疾患のリスクに対して患者を保護する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は重症持続型喘息の治療薬の製造におけるチオトロピウム塩の使用に関する。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれを使用する方法が提供される。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法を提供する。 （もっと読む）

本開示はアルキル化剤の合成方法及び使用の方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規チオトロピウム塩の製造方法、これら新規チオトロピウム塩自体、該新規チオトロピウム塩を含有する医薬製剤及びその薬物を製造するための使用に関する。 （もっと読む）

高コレステロール血症の処置のために有用な、４−ビアリーリル−１−フェニルアゼチジン−２−オン類が開示されている。 （もっと読む）