Fターム[4C064HH05]の内容
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Fターム[4C064HH05]に分類される特許
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カルボキサミド
式(I)
【化1】
式中、
D、W、X、Y、T、mおよびR1は、特許請求項1に示された意味を有する、
で表される新規化合物は、凝固因子Xaの阻害剤であって、血栓塞栓症の予防および/または治療ならびに腫瘍の処置に使用することができる。
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医薬上有効な化合物(グラニセトロン)の製造方法
本発明は、a)式(I)の化合物を、不活性溶媒中、0〜100℃の温度にて、強酸の存在下で環化して式(II)の化合物を得て、b)式(II)の化合物を、不活性溶媒中、0〜160℃の温度にて、塩基の存在下、アルキル化剤でメチル化し、さらに所望により医薬上許容される塩を形成させることを含んでなる、グラニセトロンまたはその医薬上許容される塩を製造する方法に関する。本発明のこの方法では、環化前ではなく環化後にメチル化を行うことで脱メチル化による不純物が避けられ、高純度のグラニセトロンが高収率で得られる。 (もっと読む)
4級アンモニウム基を有するキヌクリジン化合物とその調製方法、およびアセチルコリン遮断剤としての用途
【課題】4級アンモニウム基を有するキヌクリジン化合物、その調製方法および一般式(I)の化合物を適量含む薬学的組成物に関する。該化合物および該組成物は、コリン受容体遮断による疾患の予防と治療に用いられる。
【解決手段】 下記一般式(I)で表される、4級アンモニウム基を有するキヌクリジン化合物。
【要化1】
式(I)中、
R1は、1〜12個の炭素原子を有する飽和直鎖アルキル基およびシクロアルキル基から選択される。R2は、1〜12個の炭素原子を有する飽和直鎖アルキル基および直鎖アルキル基から選択される。Xは、ハライドイオン、および有機酸基や無機酸基などの薬学上許容可能な酸基から選択される。
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光学活性3−キヌクリジノール類の製造方法
【課題】本発明は、光学純度の高い光学活性3−キヌクリジノール又はその塩を収率よく製造し得る方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、3−キヌクリジノン又はその塩を、塩基化合物、第8族〜第10族の遷移金属と光学活性二座配位子との錯体、及び光学活性ジアミンの存在下、水素と反応させることを特徴とする光学活性3−キヌクリジノール又はその塩の製造方法に関する。
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アミノ−トロパン誘導体、その調製及び治療上のその使用
本発明は、一般式(I)のアミノ−トロパン誘導体に関する。式中、Ra Ra’及びR5は水素原子又はアルキル基であり、R1は水素原子及びアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル又はアリール基であり、R2は式−(CH2)x−(CO)y−Y又は−(CO)y−(CH2)x−Yの基(式中、Yは水素原子又はヒドロキシ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール基若しくはNR11R12である。)であり、R3はハロゲン原子並びにアルキル、シクロアルキル OR、−NRR’、−CO−NRR’、−NR−CO−R’、−NR−CO−NRR’、−NR−COOR’、−NO2、−CN及びCOOR基から選択される1から3個の基であり、R4は式(a)、(b)、(c)若しくは(d)の基から選択され、又は式−A−R18、−A−CH=N−R19、−A−N(R20)−A’−R19、−A−CO−N(R20)−A’−R19、−A−CH(NH2)−R19、−A−N(R20)−COO−A’若しくは−(CH2)r−ヘテロアリールの基から選択される。本発明は、前記誘導体を調製する方法及び治療上のその使用にも関する。
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MCH拮抗活性を有する新規カルボキサミド化合物、これらの化合物を含む医薬組成物及びそれらの製造方法
本発明は一般式(I)
【化1】
(式中、基A、B、W、X、Y、Z、R1、R2、R3、及びkは請求項1に示された意味を有する)
のカルボキサミド化合物に関する。また、本発明は前記カルボキサミド化合物の製造方法及び少なくとも一種の本発明のカルボキサミドを含む薬物に関する。本発明の薬物はそのMCH-受容体拮抗活性のために代謝障害及び/又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病を治療するのに適している。
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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト
ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらを使用する方法が提供される。 (もっと読む)
ムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬
ムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬およびその使用方法を提供する。 (もっと読む)
CNS疾患を処置するためのα7nAChRリガンドとしての3−(ヘテロアリール−オキシ)−2−アルキル−1−アザ−ビシクロアルキル誘導体
本発明は式(I)
【化1】
〔式中、置換基は本明細書に定義のとおりである〕
の1−アザ−ビシクロアルキル誘導体、それらの製造法、および精神病および神経変性障害の予防および処置における医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物はニコチン酸アセチルコリンレセプター(NACHR)リガンドとして作用する。
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ケモカイン・レセプターCCR5のモジュレーターとしての新規ピペリジン/8−アザビシクロ[3.2.1]オクタン誘導体
式(I):
【化1】
で示される化合物(ここで、R4もR5も水素ではない);それを含有してなる組成物;その製造方法;および医療におけるその使用(例えば、温血動物のCCR5レセプター活性を調節する)。
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インドール、1H−インダゾール、1,2−ベンズイソキサゾール、1,2−ベンゾイソチアゾール、ならびにその調製および使用
本発明は一般に、ニコチン性アセチルコリンレセプタ(nAChレセプタ)のリガンド、nAChレセプタの活性化、および欠陥または機能不全ニコチン性アセチルコリンレセプタに関連する、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α7nAChレセプタサブタイプのリガンドとして作用する新規な化合物(インダゾールおよびベンゾチアゾール)、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、およびその使用方法に関する。 (もっと読む)
シンコナアルカロイドを基本構造とする二官能触媒を用いた不斉マイケル付加およびアルドール付加反応
ひとつの側面から見ると、本発明は、キニンおよびキニジンに基づく触媒に関する。別の側面から見ると、本発明は、キニンまたはキニジンの誘導体に基づく触媒の調製法に関し:1)キニンまたはキニジンに5当量の塩基および適切な脱離基を有する化合物を反応させ、さらに、2)環状メトキシ基を水酸基に転換させる段階を含む。さらに別の側面から見ると、本発明は、プロキラル電子欠損アルケンもしくはアゾ化合物、あるいはプロキラルアルデヒドまたはプロキラルケトンからキラル非ラセミ化合物を調製する方法に関し、:触媒の存在下、プロキラル電子欠損アルケンもしくはアゾ化合物、あるいはプロキラルアルデヒドまたはプロキラルケトンに求核剤を反応させ、それによってキラル非ラセミ化合物を生成させるが、ここで、該触媒はキニンまたはキニジンの誘導体である。また別の側面から見ると、本発明は動力学的分割法に関し、キニンまたはキニジン誘導体の存在下、ラセミキラルアルケンを求核剤と反応させる段階を含む。 (もっと読む)
4−フェニル−ピリミジン−2−カルボニトリル誘導体
本発明は一般式(I)を有する4−フェニル−ピリミジン−2−カルボニトリル誘導体、またはその薬学的に許容できる塩に関する。本発明はまた、骨粗鬆症のような骨疾患、アテローム性動脈硬化症、慢性関節リウマチ、多発性硬化症および神経因性疼痛といった炎症および免疫障害の治療のための薬剤の調製に使用される前記誘導体を含む医薬組成物およびその使用に関する。
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医薬に使用するためのチエノピリミジンおよびチアゾロピリミジン
C−Cケモカイン介在状態(例えば炎症疾患)を処置する医薬の製造における、式(I):
【化1】
[式中、X1、X2、X3、X4、Ra、p、R1、Z、Y、R2、R3およびR4は、本明細書に定義した通りである]の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。特定の式(I)の化合物は新規であり、これらはまた、その製造方法と共に記載され、請求されている。
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新規なアザビシクロアリール誘導体
本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のコリン作動性リガンドであることが分かった新規なアザビシクロアリール誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的プロフィールにより、中枢神経系(CNS)、末梢神経系(PNS)のコリン作動性系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用中止によって引き起こされる禁断症状のような多様な疾患又は障害の治療に有用である可能性がある。 (もっと読む)
CCR−1アンタゴニストとしての化合物
CCR−1のアンタゴニストであり、CCR−1が関与する疾患および状態、例えば炎症性疾患の処置のために医薬的に使用することが判明した、式I
【化1】
〔式中、記号は定義の通りの意味を有する〕の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはエステル。
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5−HT4レセプターアゴニストとしてのキノリノン−カルボキサミド化合物
本発明は、式(I)の新規キノリノン−カルボキサミド5−HT4レセプターアゴニスト化合物、これを含有する薬学的組成物、5−HT4レセプター活性に関連した疾患を処置するための上記化合物の使用、そして上記化合物の調製に有用な方法および中間体を提供する。ここで、R1は、水素、ハロ、ヒドロキシ、C1〜4アルキルもしくはC1〜4アルコキシであり;R2は、C3〜4アルキルもしくはC3〜6シクロアルキルであり;R3は、水素もしくはC1〜3アルキルであり、R4は、−S(O)2R6もしくは−C(O)R7であり;R5は、水素、C1〜3アルキル、−OHもしくはC1〜3アルコキシで置換されたC2〜3アルキル、または−CH2-ピリジルであり;R6は、C1〜3アルキルであるか、またはR5およびR6は、一緒になって、C3〜4アルキレニルを形成し;そしてR7は、水素、C1〜3アルキルもしくはピリジルである。
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デセルピジンの半合成法
本発明は、レセルピン酸ラクトン(II)を出発物質として、11−O−デメチルレセルピン酸ラクトン(III)を中間体として介する、デセルピジン(Ia)の合成の効率的な手順に関する。
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新規なシクロアルキル含有5−アシルインドリノン、その製法及びその医薬品としての使用
本発明は、下記一般式(I)のシクロアルキル含有5-アシルインドリノン
【化1】
(式中、R1〜R3は、請求項1〜6の定義どおりである)、並びにその互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩に関し、これらは有益な薬理学的特性、さらに詳しくはタンパク質キナーゼに対する阻害効果、さらに詳しくはグリコーゲンシンターゼキナーゼ(GSK-3)の活性に対する阻害効果を有する。
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リゼルギン酸の製造のための方法
パスパル酸と濃縮された金属水酸化物水溶液によって生成した、相分離された混合物中でパスパル酸を異性化することにより、高収率かつ高品質でリゼルギン酸が生成される。 (もっと読む)
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