【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、変数が本明細書に定義される通りの式Ｉ（Ｉ）の１１−（ピペラジン−１−イル）ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］オキサザピン化合物、それらの塩及びそれらの薬学的に許容できる組成物に関する。これらの化合物の調製方法も記載される。これらの化合物は、統合失調症、治療抵抗性統合失調症、双極性障害、精神病性鬱病、治療抵抗性鬱病、統合失調症関連性鬱病、治療抵抗性ＯＣＤ、自閉症、老年精神病、精神病性認知症、Ｌ−ＤＯＰＡ誘発性精神病、心因性多渇症、神経障害の精神病症状、睡眠障害などの障害の治療に使用することができる。
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本発明は、メキタジンの製造のための合成中間体として有用である式（Ｉ）の１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクタ−２−エン−３−イルメチルアセテートに関する。

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本発明は、架橋ポリシクロ部分を含んでなる蛍光性化合物のファミリーに関する。化合物は、タンパク質、核酸、および治療的小型分子などの生体分子に化学的に結合できる。化合物は、多様な医学、生物学、および診断用途におけるイメージングのために使用でき、特に哺乳類において関心のある領域を生体内で画像化するのに有用である。本方法は、（ａ）本発明の蛍光色素化合物を動物またはヒトなどの対象に投与するステップと、（ｂ）蛍光色素化合物を対象に分布させ、または生物学的標的と接触もしくは反応させるステップと、（ｃ）対象を、例えば蛍光色素化合物が吸収できる波長の光などの電磁放射に曝すステップと、（ｄ）蛍光色素化合物によって放出される光学信号を、例えば内視鏡、カテーテル、断層撮影システム、平面または反射システム、ハンドヘルド光学イメージングシステム、または術中システム、および顕微鏡を用いて検出するステップとを含んでなる。 （もっと読む）

本発明は、一般に、式（Ｉ）の新規大環状分子：


またはその立体異性体、互変異性体、医薬上許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグに関する（式中、変数Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｌ、Ｍ、Ｗ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³、Ｚ⁴、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、およびＲ¹⁰は、本明細書中で定義したとおりである）。これらの化合物は、医薬品として使用することができる、第ＶＩＩａ因子の選択的阻害剤である。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質の再取り込み阻害薬として有用な式（Ｉ）の新規クロメン−２−オン誘導体に関する。他の態様において、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含有する医薬組成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の（Ｓ）−４−フルオロメチル−ジヒドロ−フラン−２−オンの、式（Ｖ）のマロン酸ジアルキル（式中、Ｒ^１ｂは、低級アルキルである）を用いることによる調製方法、及び糖尿病のような疾患の治療及び／又は予防に有用であるＤＰＰ−IVの製造のための本方法の使用に関する。
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【課題】ソリフェナシンの新しい中間体と、その調製方法と、ソリフェナシンおよびコハク酸ソリフェナシンの調製方法の提供。
【解決手段】下式で表される新規中間体化合物と３−キノクリジノールとを塩基の存在下で反応させ、ソリフェナシンを調製する。


（ただし、Rはアルキルであり、Xはハロゲンである） （もっと読む）

【課題】
２位に置換基を有する光学活性３−キヌクリジノール類、特に医薬、農薬等に利用される光学活性な生理活性化合物、または液晶材料等の合成中間体として有用な２位に置換基を有する光学活性シス−３−キヌクリジノール類の製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明の２位に置換基を有する光学活性３−キヌクリジノール類の製造方法は、所定の金属錯体の存在下において、２位に置換基を有する３−キヌクリジノン類と水素を供与する化合物とを反応させる。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式Iの化合物に関する。
【化１】


（式中、基B、k、L、U、V、W、X、Y、Z、R¹、R²は請求項1で与えられる意味を有する。）さらに、本発明は本発明の少なくとも1種の化合物を含有する医薬組成物に関する。本発明の医薬組成物は、そのMCH-受容体拮抗活性のため、代謝障害及び/又は摂食障害、特に肥満、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に適する。 （もっと読む）

本発明は、ＧＳＫ−３阻害剤としての活性を有するピリミドン誘導体Ｉに関する。本発明はさらに、そのような誘導体を含む医薬組成物、および特定の障害の治療におけるその使用に関する。式（Ｉ）：
【化１】

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本発明はウロテンシンＩＩ受容体アンタゴニストに向けたものである。より具体的には、本発明は、新規な特定化合物、この化合物、組成物、中間体および誘導体の製造方法に関する。また、本発明の化合物を用いてウロテンシン−ＩＩ媒介障害を治療または予防するための製薬学的組成物および方法も記述する。 （もっと読む）

ＳＧＬＴ１活性及びＳＧＬＴ２活性の双方を阻害し、グルコ−ス吸収抑制と尿糖排泄作用を示すことで、糖尿病の予防又は治療剤となりうる新規なＣ−フェニル グリシト−ル化合物を提供する。
下記式（Ｉ）


式中、
Ｒ^１及びＲ^２は、同一または異なるものであり、水素原子、水酸基、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基又はハロゲン原子を表し、
Ｒ^３は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基又はハロゲン原子であり、
Ｙは、Ｃ_１−６アルキレン基、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−（ｎは１〜４の整数である）、又はＣ_２−６アルケニレン基である、ただし、Ｚが−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ_２又は−ＮＨＣＯＮ（Ｒ^Ｂ）Ｒ^Ｃである場合、ｎは１でない、
Ｚは、−ＣＯＮＨＲ^Ａ、−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ_２、−ＮＨＣＯＮ（Ｒ^Ｂ）Ｒ^Ｃ、


で表されるＣ−フェニル グリシト−ル化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物。
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本発明は、ケモカイン、インターロイキン−８（ＩＬ−８）により介在される病態の治療に有用な新規化合物および組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記式（Ｉ）：
【化１】


で表される化合物を提供する。Ｒ^１〜Ｒ^６及びｍは上記定義のとおりである。本発明の化合物はケモカインＣＣＲ５受容体の活性の調節剤（特に拮抗剤）である。ＣＣＲ５受容体調節剤は、様々な炎症性疾患、自己免疫疾患、疼痛や、ＨＩＶ感染症、及び遺伝学的にそれに関連するレトロウイルス感染症の治療に有用である。
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本発明は、ムスカリン受容体の調節剤に関する。本発明はまた、そのような調節剤を含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体仲介疾患を処置する方法も提供する。
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本発明は、５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物の調製に有用な、式（Ｉ）の８−アザビシクロ［３．２．１］オクチル中間体を提供する。本発明はまた、そのような有用な中間体の調製のためのプロセスも提供する。例えば、本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物またはその塩であって、ここで、Ｒ^１は、水素、−ＯＨおよび−ＯＰ^１から選択され、ここで、Ｐ^１はヒドロキシ保護基であり、Ａは、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−および共有結合から選択され、Ｗは、−Ｎ（Ｒ^３）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−Ｎ（Ｒ^５）Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^６および特定の部分から選択され、ここで、Ｚは、ＮＣ（Ｏ）Ｒ^４、ＮＳ（Ｏ）_２Ｒ^６、Ｓ（Ｏ）_２、ＮＨおよびＮＰ^２から選択され、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、独立してＣ_１〜３アルキルであり、Ｐ^２はアミノ保護基であり、ｎは０または１である。

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本発明は、ニコチン作動性アセチルコリン受容体でコリン作動性リガンドであり、且つモノアミン受容体及び輸送体のモジュレーターであることが見出された、式（Ｉ）の新規な、鏡像異性的に純粋なアザビシクロピリダジニルオキシ誘導体に関する。それらの薬理学的プロファイルにより、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連するような様々な疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症、疼痛、及び化学物質乱用の停止によって引き起こされる禁断症状に関連した疾患又は障害の治療に有用でありうる。
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本発明は、Ｄ、Ｅ、Ｌ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２５、及びｎ１が明細書中に定義した通りである式(Ｉ)を有する、ＪＡＫ-２のある種のピリミジン誘導体阻害剤、その薬学的に許容可能な塩、その薬学的組成物、及びその使用方法に関する。 （もっと読む）

ＣＤＤ−０３０４、即ちテトラ（エチレングリコール）（４−メトキシ−１，２，５−チアジアゾール−３−イル）［３−（１−メチル−１，２，４，５−テトラヒドロピリダ−３−イル）−１，２，５−チアジアゾール−４−イル］エーテル塩酸塩の類似体を形成する方法は、次の工程の内の１以上を含む：ａ）当該テトラヒドロピリジン部分を、キヌクリジン、［２．２．１］−エキソ−アザビシクロヘプタン、［２．２．１］−エンド−アザビシクロヘプタン及びテトラヒドロピリミジンを包含する複素環の内の一つで置換する工程；ｂ）
当該連結基の長さを、当該テトラ（エチレン）グリコール部分を、エチレングリコール、ジ（エチレン）グリコール、ペンタ（エチレン）グリコール又はジエーテルジオールの内の一つで置換することにより変動させる工程、及び／又はｃ）当該１，２，５−チアジアゾール部分をエステルアイソスターで置換する工程。また、ＣＣＤ−０３０４の非対称類似体のための方法は、少なくとも一つの部分をエステルアイソスターで置換し、少なくとも一つの別の部分をアンモニウムアイソスターで置換することを含む。また、そのような類似体化合物及びそれらの使用も開示される。 （もっと読む）