Fターム[4C064HH05]の内容
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Fターム[4C064HH05]に分類される特許
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9−アミノシンコナアルカロイドの製造法
【課題】α,β−不飽和カルボニル化合物に対する不斉1,4−付加反応の触媒または触媒の合成中間体であるシンコナアルカロイドを安価に高収率で製造できる方法の提供。
【解決手段】式(1)で表されるシンコナアルカロイドと、
(式中、R1は水素原子またはアルキル基を、R2は水素原子またはアルコキシ基を表す。)塩基存在下、ハロゲン化スルホニル化合物を反応させて9−置換スルホニルオキシシンコナアルカロイドを製造し、続いて、アルカリ金属等のアジド塩を反応させて、9−アジドシンコナアルカロイドを製造し、続いて、還元剤と反応させて、式(5)で表される9−アミノシンコナアルカロイドを製造する。
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シンコナ基材ニ官能性有機触媒及びそれを用いたキラル性ヘミエステルの製造方法
本発明は、シンコナ基材ニ官能性有機触媒及びそれを用いたキラル性ヘミエステルの製造方法に関し、さらに詳しくは、スルホンアミド官能基を含むニ官能性シンコナアルカロイド触媒を用いてプロキラルまたはメソ−環状酸無水物から非対称化反応を通してキラル性ヘミエステルを製造する方法に関するものである。 (もっと読む)
PI3キナーゼおよびmTOR阻害剤としてのトリアジン化合物
式I(I)の化合物[式中、R1は(II)または(III)であり、R2、R4、およびR6〜9は本明細書で定義されている]、ならびにその薬学的に許容できる塩およびエステル。これらの化合物は、PI3キナーゼおよびmTORを阻害し、様々な癌等のPI3キナーゼおよびmTORによって媒介される疾患を治療するために使用され得る。本発明の化合物を作製および使用するための方法が開示される。本発明の化合物を含有する種々の組成物も開示される。
【化1】
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高い薬学的純度のソリフェナシン及び/またはその薬学的に受容可能な塩の製造方法
高い薬学的純度のソリフェナシン及び/または薬学的に受容可能なその塩の製造方法は、極性有機溶媒中において強塩基の存在下に3−(R)−キヌクリジノールからその場で発生した3−(R)−キヌクリジノロキシ陰イオンが、少なくとも98%の化学的純度の塩化(S)−1−フェニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリンカルボニルとのアシル化を受け、反応混合物中で定常的な陰イオン過剰状態を維持し、そして反応完了後にソリフェナシン塩基が、必要に応じて標準的な手順にしたがってソリフェナシン塩に変換されることで特徴付けられる。少なくとも98%の化学的純度の塩化(S)−1−フェニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリンカルボニルは、第3芳香族アミンの存在下で、芳香族炭化水素中で、(S)−1−フェニル−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリンとモル過剰のホスゲンとの反応によって得られ、結晶形として分離される。 (もっと読む)
アシルアミノ置換縮合シクロペンタンカルボン酸誘導体及び医薬としてのその使用
この発明は、有益な医薬活性化合物である式(I):
【化1】
[式中、A、Y、Z、R3〜R6、R20〜R22及びR50は、請求項に示した意味を有する]の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸(LPA)によって活性化され、またLPA1受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体2(Edg−2,EDG2)の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Iの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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ヒトアルドステロン合成酵素CYP11B2の阻害剤
本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式(I)の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および/または11β−水酸化酵素(CYP11B1)によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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治療上有効な置換1,7−ジフェニル−1,2,3,5,6,7−ヘキサヒドロピリド[3,2,1−ij]キノリン化合物
構造式I(I):
【化1】
(I)
により表される化合物が本明細書に開示される。これらに関連する治療方法、組成物、及び薬物がまた開示される。
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アミノピペリジニル誘導体及びその使用
本願は、モノアミン再取込み阻害剤に関連する疾患の処置に有用な、一般式(I)及び(II)で示されるアミノピペリジニル化合物又はその薬学的に許容しうる塩(式中、m、r、Q1、Q2、Q3、R、Ra、R1、R2a、R2b、及びR3は、本明細書に記載されたとおりに定義される)を開示する。また、医薬組成物、使用方法、及びその化合物の製造方法も提供される。
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二官能性シンコナアルカロイドにより触媒作用が及ぼされる非対称炭素−炭素結合形成反応
【課題】製薬業界において大きな有効性および副作用の少なさをを確保するため、鏡像異性的に純粋な化合物を製造するため、ニトロアルケン、アルケニルスルホンおよびアルケニルケトンなどのプロキラル基質からのキラル化合物の触媒非対称合成法及びその触媒を提供する。
【解決手段】キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒であり下記式で示される化合物、及び該触媒の存在下で、プロキラルβ−シアノケトン、プロキラルβ−ケトエステル等、を電子欠損アルケンと反応させ、それによって、キラル非ラセミβ−シアノケトン、キラル非ラセミβ−ケトエステル等、を生成する工程である。
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新規な複素環式アミド誘導体およびドーパミンD3受容体リガンドとしてのその使用
【課題】本発明はドーパミンD3受容体への選択的な結合を示す新規な複素環置換アミド誘導体の提供。
【解決手段】一例として下記に示される新規な複素環置換アミド誘導体の調製方法とその使用。
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ポリ(ADPリボース)ポリメラーゼ(PARP)のベンズオキサゾールカルボキサミド阻害剤
式(I)、又は式(II)に記載した構造を有する化合物:式(I)式(II)式中変数Y、R1、R2、R3、及びR4は、本明細書で定義したとおりである。ポリ(ADPリボース)ポリメラーゼ活性の阻害剤が本明細書に提供される。また、本明細書に記述した少なくとも1つの化合物を含む医薬組成物、及びPARP活性の阻害によって寛解される疾患、障害、及び状態を治療するための本明細書に記述した化合物、又は医薬組成物の使用が本明細書に記述される。
【化1】
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キノリジジノン系M1受容体陽性アロステリック調節剤
本発明は、M1受容体陽性アロステリック調節剤であり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害などのM1受容体が関与する疾患の治療において有用である式(I)の化合物の関するものである。本発明はさらに、その化合物を含む医薬組成物、ならびにM1受容体が介在する疾患の治療における前記化合物および組成物の使用に関するものでもある。
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第一級アルコールからのカルボン酸の製造方法
【課題】産業上有用な環境に優しい新規酸化反応の提供
【解決手段】
式(1)
【化1】
で表されるオキソアンモニウム塩を用い、共酸化剤として亜塩素酸のアルカリ金属塩を用いる、第一級アルコールからのカルボン酸の製造方法。
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標識ヨウ化トロパン処方物
生成の少なくとも約51時間後に、少なくとも1.6mCi/mLの放射能濃度を有するトロパンを含む、診断用処方物が提供される。この診断用処方物は、必要に応じて、パーキンソン病(PD)の診断に有用な放射性同位元素標識ドパミン輸送体(DAT)リガンドを含む。放射性同位元素標識ドパミン輸送体(DAT)リガンドの一例は、[123−ヨウ素]−2β−カルボメトキシ−3β−(4−フルオロフェニル)−N−(3−ヨード−E−アリル)ノルトロパンである。 (もっと読む)
PET検査および放射線療法用のI−124βCIT:ヨウ素−124[2β−カルボメトキシ−3β−(4−ヨードフェニル)トロパン]の化学合成
本発明は、PET検査に用いるための、新規な分子であるI−124ベータCIT:ヨウ素124[2β−カルボメトキシ−3β−(4−ヨードフェニル)トロパン]およびその合成方法を提供する。
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ベンズアミド誘導体、その調製および医薬におけるその使用
本発明は、一般式(I)によって表される新規ベンズアミド誘導体、その調製、該誘導体を含有する薬学的組成物、および医薬としての、特に5-HT4刺激薬としての、その使用を開示するものであり、一般式(I)の各置換基の定義は明細書における定義と同一である。
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アルカロイドモノマー、液晶組成物およびそれらから誘導されるポリマー網状構造
キラルアルカロイドモノマーの化学合成、これらのキラルアルカロイドモノマーを含む液晶組成物、ならびに有用なコレステリック光学特性および安定性をポリマー網状構造に提供するための液晶組成物の重合が開示される。 (もっと読む)
スコピンエステルの製造方法
本発明は、一般式1のスコピンエステルの新規な製造方法に関するもので、式中、X-、R、R1、R2、R3、R4、R3’、R4’、R6及びR6’は請求の範囲及び明細書に記載の定義を有する。
【化1】
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新規クロメン−2−オン誘導体
本発明は、薬剤合成の出発物質として有用な新規クロメン−2−オン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、本発明のクロメン−2−オン誘導体の調製方法に関する。
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ムスカリン性受容体への親和性を有する複素環式化合物
【化1】
本発明は、式(I)の複素環式化合物あるいはその製薬学的に許容され得る塩、溶媒和物又は水和物に関し、式中、−複素環は2個の二重結合を含んでなり、それらは破線(−−−)により示されるいくつかの位置に存在することができ;−複素環は2個のヘテロ原子を含有し、−WはN又はNHであり;−YはCH、O又はNHであり、ここでYがOである場合、X1はCHであり、且つX2は残基C−Z−R2又はC−R3であり、ここでZはNH、O又はSであり;そしてYがCH又はNHである場合、X1及びX2の1つはCH又はNであり、他は残基C−Z−R2又はC−R3であり、ここでZはNH又はSであり;−R1は構造(a)、(b)及び(c)から選ばれ:−R2は、場合により独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、オキソ、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C1−C6)アルケニルオキシ、(C1−C6)アルケニルチオ、(C1−C4)アルコキシ(C1−C4)アルコキシ、(C5−C7)シクロアルキル、5−員不飽和複素環(場合によりハロゲンで置換されていることができる)、フェニル、フェニルオキシ及びフェニルチオから選ばれる1個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができる(C1−C10)アルキル、(C2−C10)アルケニル及び(C2−C10)アルキニルから選ばれ、ここでフェニル基は場合によりハロゲンで置換されていることができるか;あるいは−R2は式(Ia)を有する基のZa−記号において置換されている非分枝鎖状(C2−C8)アルキルであり、ここでX1がCH又はNである場合、X1aはCH又はNであり、且つX2aはC−Za−であるか、あるいはX1がC−Z−R2である場合、X1aはC−Za−であり、且つX2aはCH又はNであり;そして記号Wa、Ya及びZaならびに置換基R1aは前に記号W、Y及びZならびに置換基R1に関して定義したと同じ意味を有し、且つ独立して選ばれず、記号Wa、Ya及びZaならびに置換基R1aのそれぞれは、式(I)の構造の他の部分中の記号W、Y及びZならびに置換基R1とそれぞれ同じ記号及び置換基を示し;−R3は場合により独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキルチオ、(C1−C6)アルケニルオキシ、(C1−C6)アルケニルチオ、(C1−C4)アルコキシ(C1−C4)アルコキシ、(C5−C7)シクロアルキル、場合によりハロゲンで置換されていることができる5−員不飽和複素環、フェニル、フェニルオキシ及びフェニルチオから選ばれる1個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができる(C4−C10)アルキル、(C2−C10)アルケニル及び(C2−C10)アルキニルから選ばれ、ここでフェニル基は場合によりハロゲンで置換されていることができる。本発明の化合物はムスカリン性受容体に親和性を有し、ムスカリン性受容体が媒介する疾患及び状態の処置、軽減又は予防において使用することができる。
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