神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）等のタウプロテインキナーゼ１の異常昂進に起因する疾患の予防及び／又は治療のために用いられる、式（I）で表される化合物もしくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩：


式中、Ｒ^２は水素原子等を表し；Ｒ^３はメチル基等を表し；Ｒ^２０はハロゲン原子等を表し；ｑは０〜３の整数を表し；Ｚは窒素原子等を表し；Ｒ^４は水素原子等を表し；Ｒ^５は水素原子等を表し；Ｒ^６は置換アルキルオキシ等を表し；ｐは０〜３の整数を表し；Ｘは結合、ＣＨ_２、酸素原子、ＮＨ等を表し；Ｒ^５及びＲ^６、Ｒ^５及び Ｒ^４、Ｒ^６及びＲ^４、Ｘ及びＲ^５、Ｘ及びＲ^４、Ｘ及びＲ^６、ならびにＲ^６及びＲ^６の任意の１組以上は互いに結合して環を形成していてもよい。
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本発明は、蝸牛興奮毒性によって誘導される耳鳴りを予防および／または治療する方法に関する。これらの方法において、ＮＭＤＡ受容体拮抗剤を含む薬学的化合物は、内耳への局所投与に好適な仕組みおよび／または調合物によって、当該治療を必要とする個体に投与される。予防および／または治療される耳鳴りは、音響外傷、老年性難聴、虚血、酸素欠乏症、１つ以上の聴覚毒性薬物を用いた処理、突発性難聴または他の蝸牛興奮毒性を誘導する出来事によって引き起こされる。また、本発明は、電気生理学的な試験法を組み合わせた新規なスクリーニング方法による、耳鳴りの処置および予防に有効な化合物を同定する方法に関する。
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本発明は、一酸化窒素合成酵素（ＮＯＳ）の阻害剤、特に、他のＮＯＳアイソフォームに優先して神経型一酸化窒素合成酵素（ｎＮＯＳ）を選択的に阻害するものを特徴とする。本発明のＮＯＳ阻害剤は、単独でまたは他の医薬活性薬剤と組み合わせて、例えば卒中、再潅流傷害、神経変性、頭部外傷、ＣＡＢＧ、前兆を伴うおよび伴わない片頭痛、異痛を伴う片頭痛、中枢性卒中後痛（ＣＰＳＰ）、神経障害性疼痛または慢性疼痛などの状態の治療または予防に使用できる。 （もっと読む）

【課題】カルボ糖の効果的な製造方法の提供。
【解決手段】２-アザビシクロ[２.２.１]ヘプタン誘導体を出発原料として使用するアミノ置換カルボ糖の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、それ故、癌、炎症性疾患、再灌流損傷、虚血性症状、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染症、網膜損傷、又は、皮膚老化及びＵＶ誘導性皮膚損傷の治療のために、かつ癌治療の化学的又は放射線増感剤として有用である、式（Ｉ）の化合物、及びその薬学的に許容される塩又は互変異性体に関する。
【化１】

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【課題】バレニクリン（varenicline）またはその薬学的に許容しうる塩を含有する組成物であって、その不純物量の制御。
【解決手段】バレニクリン含有組成物中、その合成中間体であるいくつかのモノニトロ、モノアミノ、混合アミノニトロ、ジアミノまたはジニトロ中間体の一つまたはそれを超えるものが濃度で、０ｐｐｍより大で且つ約５００ｐｐｍ以下、約１００ｐｐｍ以下または約１０ｐｐｍ以下であるバレニクリン組成物。 （もっと読む）

本発明は、式I
【化１】


で示される新規化合物および動物またはヒト身体の処置でのそれらの使用、式Iの化合物を含む医薬組成物ならびにプロテインキナーゼ依存性疾患、とりわけ、増殖性疾患、例えば、特に、腫瘍性疾患の処置での使用のための、医薬組成物の製造のための式Iの化合物の使用に関する。
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式（Ｉ）の二官能性ポリアザ大環状キレート剤（式中、可変部Ａ、Ｌ、Ｑ、Ｑ^１、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｚ^１、ｍ、ｎおよびｒは、本明細書で定義するとおりである）。上記キレート剤と、^９０Ｙ、^１１１Ｌｉまたは^１７７Ｌｕのイオン等の金属イオンとの錯体；生物学的担体に共有結合された前記錯体のコンジュゲート；および前記コンジュゲートを含有する医薬組成物も記述される。前記医薬組成物の投与を伴う哺乳動物の治療的処置方法も記述される。
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本発明はキナーゼ阻害剤として有用なピリジン−含有大複素環式化合物、そのような化合物の製造方法およびキナーゼ介在疾患を処置または予防する方法に関する。 （もっと読む）

ＣＮＳ活性を有する新規なホモトロパン化合物が開示される。これらの化合物は、ＣＮＳ障害の症状を軽減するために使用される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、具体的な脳疾患の診断に適用することができるポジトロン断層撮影法と、当該方法に用いるポジトロン放出化合物を提供することを目的とするものである。
【解決手段】本発明方法は、ポジトロン放出源の分布と集積度を測定するポジトロン断層撮影法において、当該ポジトロン放出源として、化合物（Ｉ）を用いることを特徴とする。


［式中、Ｒはポジトロン放出能を有するＣ_1-6アルキル基またはハロゲン原子基を示す。］ （もっと読む）

【課題】新規な細胞増殖抑制剤の提供。
【解決手段】トリカブト由来のアルカロイドまたはその誘導体を含んでなる細胞増殖抑制剤。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性のリガンドであり、モノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが見出されている、新規なジアザビシクロアリール誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的特性により、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関するもののように多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関する疾患又は障害、内分泌の疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用を終了したことによって引き起こされる禁断症状の処置に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質の再取り込み阻害薬として有用な新規の３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体に関する。他の態様においては、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）の新規二級アミン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのその使用に関連する。また、本発明は、化合物の製造のための方法、これらの化合物の1つまたは複数を含む医薬組成物および特にレニンの阻害剤としてのこれらの使用を含む関連した側面に関する。 （もっと読む）

【課題】ＬＦＡ−１が関与する炎症性疾患及び自己免疫疾患、殊に関節リウマチ、喘息、乾癬、炎症性腸疾患、多発性硬化症、又は腎炎等の予防或いは治療に用いることができる化合物を提供すること。
【解決手段】カルバマート等の特定のリンカーを介してピペリジン若しくはピペラジン等の環基が４位に結合したアリールスルフィド誘導体又はその塩。
【効果】この化合物はＬＦＡ−１とそのリガンドであるＩＣＡＭ−１との接着過程を阻害することに基づく良好な薬理作用を有するため、医薬上有用である。 （もっと読む）

本発明は、遊離塩基形にあるかもしくは酸付加塩の形にある、式(Ｉ)
【化１】


(式中、可変基の全ては明細書に定義の通りである)の新規な大環状化合物、それらの製造、医薬品としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬品に関する。
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本発明は、式（Ｉ）:


（式中、変数Ａ、Ｌ_１、ＭおよびＲ^１１は本明細書中に定義する通りである）で示される化合物、またはそれらの立体異性体、互変異性体、医薬的に許容し得る塩、もしくは溶媒和物形態を提供する。本発明の式（Ｉ）の化合物は、凝固カスケードおよび／または接触活性化システムのセリンプロテアーゼ酵素（例えば、トロンビン、第Ｘａ因子、第ＸＩａ因子、第ＩＸａ因子、第ＶＩＩａ因子、および／または血漿カリクレイン）の選択的インヒビターである。特に、本発明は、選択的第ＸＩａ因子インヒビターである化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物、並びに該化合物を使用する血栓塞栓性疾患および／または炎症性疾患を処置するための方法に関する。
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本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、置換基は明細書に定義の通りである。〕
の１−アザ−ビシクロアルキル誘導体およびそれらの製造方法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は化学構造式Iに関するシノメニン派生物の調和と薬理学の活用を説明した。ここで示されたアプローチは、R を置換することによりD環を修飾することだ。別の環の置換方法も示された。いくつかのシノメニン派生物は母体シノメニンと比べ、著しく高い抗炎活性をもっている。
【化１】

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