本発明は式1，2，3および4に記載の構造を有する化合物を提供し、
【化７９】


ここで、A環、 B環、C環、m、n、R₂₅、R₅₀およびR₅₁は、明細書に記載されている通りである。本発明は式1，2，3および4の化合物を含む医薬組成物、ならびにアルツハイマー病のような認知症の治療法を提供する。本発明は 更に式1，2，3および4の化合物を調製するのに有用な中間体を提供する。
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ＰＩＫＫシグナル伝達経路(例えば、ｍＴＯＲ)の調節不全により、少なくとも部分的に媒介される疾患(例えば癌)を処置するための、またｍＴＯＲ等のＰＩＫＫ関連キナーゼシグナル伝達の調節に有用な、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝産物及び製薬的に許容可能な塩を含む式Ｉの化合物を開示する。
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本発明は、式（Ｉ）の抗ウイルス化合物、かかる化合物を含む組成物、およびかかる化合物の投与を含む治療方法、ならびにかかる化合物の調製に有用なプロセスおよび中間体に関する。式（Ｉ）の化合物は、ＨＩＶゲノムによってコードされ、標的細胞（マクロファージまたはＣＤ４^＋Ｔ細胞など）のゲノムへのＨＩＶゲノムの組込みに必要なインテグラーゼタンパク質の活性を阻害する。したがって、本発明の化合物は、例えば、感受性ヒト細胞のＨＩＶ感染の阻害に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：式中、Ａは、５、６または７環員を含む（ヘテロ）芳香族または非（ヘテロ）芳香族環であり、Ｚ_１、Ｚ_２およびＺ_３は、互いに独立して、ＣＨ基または窒素原子であり、これら３個の基の少なくとも一つが窒素原子であり、Ｘは、明細書中で定義されたアルキレン鎖であり、Ｒ_２は、アリールまたはヘテロアリール基であり、Ｒ_１は、明細書中で定義された式（II）の基である。
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特定の化合物が、ＮＩＫ介在障害などの炎症および炎症障害の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに炎症が関与する疾患および他の疾病もしくは状態などの予防および治療方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼインヒビターとして有用であり、より具体的にはチェックポイントキナーゼ１（ｃｈｋ１）インヒビターとして有用であり、したがって、癌治療薬として有用な、式（Ｉ）、（Ｉ-ａ）、（Ｉ-ｂ）、（Ｉ-ｃ）、（Ｉ-ｄ）、（Ｉ-ｅ）、（Ｉ-ｆ）、（Ｉ-ｇ）及び（Ｉ-ｈ）の１，５-ジアザカルバゾール化合物に関する。本発明はまた組成物、より具体的にはこれらの化合物を含む薬学的組成物及び癌及び過剰増殖障害の種々の形態の治療のためのその使用方法、並びにインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断又は哺乳類細胞、又は関連する病的状態の治療のための該化合物に関する。 （もっと読む）

高い薬学的純度のタダラフィルの製造方法は、メチル（１Ｒ，３Ｒ）−１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−カルボキシレートの塩化アセチルとのアセチル化及び形成された中間体のメチルアミンとの環化を含む一連の反応が、「ワン−ポット」製法として、中間体・メチル（１Ｒ，３Ｒ）−１−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−２−（クロロアセチル）−２，３，４，９−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［３，４−ｂ］インドール−３−カルボキシレートの分離なしに成し遂げられることを特徴とする。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物又はそれらの薬学的に許容し得る塩若しくはＮ−オキシド：


（相対化学を示す）
それらを含む医薬組成物、治療、特に結核の治療におけるそれらの使用、及びそれらの製方法。
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式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩若しくはＮ−オキシド：


（相対立体化学を示す）
（式中、
Ｚ^１、Ｚ^２、Ｌは定義される通りであり；
Ｕは、フェニル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミヂニル、ピラジニル、チアゾリル、フラニル、イミダゾリルおよびチオフェニルを表し；
ｍは０又は１であり、
ｎは独立に０又は１であり；かつ
置換基Ｒ^５及びＲ^６は、ハロ、ＣＦ_３、ＯＣＦ_３、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_１−３アルコキシ、ニトロ及びシアノから独立に選択される）。式（Ｉ）の化合物は、抗結核および抗細菌活性を有する）。
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本発明は、心血管副作用の可能性を低下させ、それにより骨髄増殖性疾患の治療における患者の服薬遵守および安全性の改善を達成することができる、選択的血小板減少薬アナグレリドの３−および５−置換類似体の発見に関する。より詳細には、本発明は、ヒトにおける血小板減少薬としての有用性を有する、以下に示す一般式：


（式中、置換基の意味は請求項１に定義されている）を有する特定のイミダゾキナゾリン誘導体に関する。本発明の化合物は、巨核球形成を阻害し、よって血小板形成を阻害することにより機能する。
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本発明は、新規な置換された３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン及び３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］−ピリミジンの形態のセロトニン５−ＨＴ６受容体のアンタゴニスト、医薬成分及び前記医薬成分を前述の化合物の形態で含有する医薬組成物、並びにその病変形成が５−ＨＴ６受容体に関係するヒト及び内温動物の中枢神経系の異なる症状及び疾病の進行を治療及び予防するための方法に関する。式１及び２において、Ａｒは、所望により置換されていてもよいアリール又は所望により置換されていてもよいヘテロシクリルであり；Ｒ１は、水素原子、所望により置換されていてもよい低級Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、置換されたヒドロキシ基又は置換されたスルホニル基であり；Ｒ２は、水素原子又は所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ３は、水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル又はｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルである。
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本発明は、新規な２−アミノ−３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジンの形態のセロトニン５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニスト、置換された２−アミノ−３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］−ピリミジン、医薬成分及び前記医薬成分を前述の化合物の形態で含有する医薬組成物、並びに認知及び神経変性疾患を含む、その病気の原因が５−ＨＴ_６受容体に関係するヒト及び動物の認知及び神経変性障害を含む中枢神経系（ＣＮＳ）の各種の疾病の進行を治療又は予防するための方法に関する。一般式１の置換された２−アミノ−３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］−ピリミジン及び一般式２の置換された２−アミノ−３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］−ピリミジン又は医薬的に受容可能な塩及び／又はこれらの水和物が特許請求され、式中、Ａｒは、所望により置換されていてもよいアリール又は所望により置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル又はＣ_１−Ｃ_４アルキルオキシカルボニルであり；Ｒ^２は、水素原子、ハロゲン原子又は所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ_１^３及びＲ_２^３は、所望により同一であってもよい：水素原子及び所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキルであるか、又はＲ_１^３及びＲ_２^３は、これらが結合している窒素原子と一緒に、所望により置換されていてもよいアザ複素環を形成する。
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【課題】 所望のcis-またはtrans-異性体を、短い処理時間で、しかも高収率および高純度で提供する。
【解決手段】 二つの立体中心を有するテトラヒドロ-β-カルボリンに、ピクテ-スペングラー反応の変法を用いて、第二の立体中心を導入する。 （もっと読む）

本発明は一般に、ＨＩＶインテグラーゼを阻害し、ヒトＤＮＡへのウイルス組込みを防止する、新規な式Ｉ


の化合物およびそれらの塩に関する。この作用によって、該化合物はＨＩＶ感染およびＡＩＤＳの治療のために有用なものとなる。本発明はまた、ＨＩＶに感染している患者を治療するための医薬組成物および方法も包含する。
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【課題】ＡＣＣ阻害作用を有し、肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、心不全、糖尿病性合併症、メタボリックシンドローム、筋肉減少症、または癌等の予防・治療に有用であり、かつ優れた薬効を有する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


［式中、各記号は明細書記載のとおり］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】高い移動度、大きな電流オン／オフ比を有した有機トランジスタを提供する。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物を少なくとも１種含有の有機半導体層。


（式中、Ｘ_１〜Ｘ_４はそれぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、直鎖、分岐または環状のアルキル基、直鎖、分岐または環状のアルコキシ基、あるいは置換または未置換のアリール基を表し、さらに、Ｘ_１とＸ_２、あるいはＸ_３とＸ_４は互いに結合して置換または未置換のベンゼン環を形成していてもよく、環Ａおよび環Ｂはそれぞれ独立に、置換または未置換のベンゼン環、置換または未置換のナフタレン環、置換または未置換のフェナントレン環、置換または未置換のピリジン環、置換または未置換のキノリン環、置換または未置換のピラジン環、あるいは置換または未置換のキノキサリン環を表す） （もっと読む）

三環系含窒素化合物および抗菌剤としてのその使用。 （もっと読む）

癌などのＣＤＫ４により媒介される障害の治療において有用である化合物、医薬組成物および方法が提供される。本主題化合物は、縮合ピリジン、ピリミジンおよびトリアジン誘導体である。 （もっと読む）

真核生物の寿命を変更するための方法。当該方法は、寿命変更化合物を提供する工程、および有効量のその化合物を真核生物に投与して、その真核生物の寿命を変更させる工程を含む。一実施形態において、前記化合物はＤｅａＤアッセイを用いて同定される。 （もっと読む）

【課題】サイクリックグアノシン３′，５′‐一リン酸（モノリン酸）特異性ホスホジエステラーゼ（ｃＧＭＰ特異性ＰＤＥ）の選択的阻害剤である四環式誘導体の製造中間体の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）の化合物：


の製造中間体。 （もっと読む）