本発明は、モノアミン神経伝達物質の再取り込み阻害薬として有用な新規の３，９−ジアザビシクロ［３．３．１］ノナン誘導体に関する。他の態様においては、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

本発明はジペプチジルペプチダーゼ−４酵素の阻害剤であり、そしてジペプチジルペプチダーゼ−４酵素が関与する疾患、例えば糖尿病及び特に２型糖尿病の治療又は予防において有用な構造式Ｉの新規な置換縮合アミノピペリジンに関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、及び、ジペプチジルペプチダーゼ−４酵素が関与する疾患の治療又は予防におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａ、Ｇ、ｒ、およびＲ¹〜Ｒ⁵は、明細書および特許請求の範囲で定義されたとおりである）およびその薬学的に許容しうる塩に関する。化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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スピロ四級アンモニウム系、及びスピロ四級アンモニウム陽イオンを含有する電解質を製造するための方法。その方法は、反応溶媒及び電解質溶媒の双方として役に立つことができる媒体中でスピロアンモニウム系が形成される合成工程を含む。 （もっと読む）

本発明は，式Ｉ：
【化１１６】


［式中，Ａは明細書において説明されるとおりであり，Ｒ_１およびＲ_２は，一緒になって，［３．３．１］または［３．２．１］環系を形成し，ここで，窒素は２つの橋頭炭素に結合しており，および［３．３．１］または［３．２．１］環系は，任意に，ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環と縮合していてもよい］
のＮ−環状スルホンア認識傷害，例えばアルツハイマー病の治療または予防に有用である。本発明はまた，式Ｉの化合物を含む医薬組成物，アルツハイマー病等の認識傷害を治療する方法，および式Ｉの化合物を製造するのに有用な中間体を包含する。
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【課題】 選択的ＰＤＥ５阻害剤であって優れた生物薬剤学的特性及び薬物動態を有する化合物を提供する。
【解決手段】 式ＩＩの単離された化合物：式ＩＩ、（式中、Ｘ^１及びＸ^２は同時にフルオロであり、又はＸ^１は重水素であり、Ｘ^２は水素若しくは重水素から選択され、各Ｙは独立して重水素又は水素から選択され、インドールの窒素に結合する水素は任意で重水素によって置換され、各炭素は、独立して任意で^１３Ｃによって置き換えられる。）又はプロドラッグ、又はそのプロドラッグの塩、又はその水和物、溶媒和物、又は多形体による。 （もっと読む）

【課題】ナフタレンアミジンイミドの提供。
【解決手段】 式
【化１】


（式中、
Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅及びＲ₆は、互いに独立して、水素原子；又は炭素原子数１ないし３７のアルキル基を表わすが；
ここで、
−炭素原子数１ないし３７のアルキル基のＣＨ₂単位の１ないし１０個は、互いに独立して、カルボニル基；酸素原子；硫黄原子；セレニウム原子；テルリウム原子；シス−又はトランス−ＣＨ＝ＣＨ−基；アセチレン性のＣ≡Ｃ−基；１，２−、１，３−又は１，４−置換フェニル基；２，３−、２，４−、２，５−、２，６−、３，４−又は３，５−二置換ピリジン基；２，３−、２，４−、２，５−又は３，４−二置換チオフェン基；１，２−、１，３−、１，４−、１，５−、１，６−、１，７−、１，８−、２，３−、２，６−又は２，７−二置換１，２−、１，３−、１，４−、１，５−、１，６−、１，７−、１，８−、１，９−、１，１０−、２，３−、２，６−、２，７−、２，９−、２，１０−又は９，１０−二置換アントラセン基によって置換され得−；ここで、ＣＨ＝ＣＨ−基の１個又は２個のＣＨ−基、ナフタレン基及びアントラセン基は、窒素原子で置換され得；
−ＣＨ₂−基の単独の水素原子の１２個までは、互いに独立して、フッ素原子；塩素原子；臭素原子；又はヨウ素原子；シアノ基；１８個までの炭素原子を有する直鎖のアルキル基；シス−又はトランス−ＣＨ＝ＣＨ−基；アセチレン性のＣ≡Ｃ−基；１，２−、１，３−又は１，４−置換フェニル基；２，３−、２，４−、２，５−、２，６−、３，４−又は３，５−二置換ピリジン基；２，３−、２，４−、２，５−又は３，４−二置換チオフェン基；１，２−、１，３−、１，４−、１，５−、１，６−、１，７−、１，８−、２，３−、２，６−又は２，７−二置換ナフタレン基；１，２−、１，３−、１，４−、１，５−、１，６−、１，７−、１，８−、１，９−、１，１０−、２，３−、２，６−、２，７−、２，９−、２，１０−又は９，１０−二置換アントラセン基によって、同一の炭素原子において置換され得−；ここで、アルキル鎖の６個までのＣＨ₂−単位は、互いに独立して、カルボニル基；酸素原子；硫黄原子；セレニウム原子；テルリウム原子によって置換され得、かつアルキル基の−ＣＨ₂−基の単独の水素原子の１２個までの各々はまた、互いに独立して、フッ素原子、塩素原子、臭素原子又はヨウ素原子又はシアノ基又は１８個までの炭素原子を有する直鎖のアルキル基によって同一のＣ−原子において置換され得、ここで、１ないし６個のＣＨ₂−単位は、互いに独立して、カルボニル基、酸素原子、硫黄原子、セレニウム原子、テルリウム原子、シス−又はトランス−ＣＨ＝ＣＨ−基によって置換され得、ここで、１個のＣＨ−単位はまた、窒素原子によって、アセチレン性のＣ≡Ｃ−基、１，２−、１，３−又は１，４−置換フェニル基、２，３−、２，４−、２，５−、２，６−、３，４−又は３，５−二置換ピリジン基、２，３−、２，４−、２，５−又は３，４−二置換チオフェン基；１，２−、１，３−、１，４−、１，
５−、１，６−、１，７−、１，８−、２，３−、２，６−又は２，７−二置換ナフタレン基によって置換され得、ここで、１又は２個の炭素原子は、窒素原子によって、１，２−、１，３−、１，４−、１，５−、１，６−、１，７−、１，８−、１，９−、１，１０−、２，３−、２，６−、２，７−、２，９−、２，１０−又は９，１０−二置換アントラセン基によって置換され得、ここで、１又は２個の炭素原子は、窒素原子によって置換され得るか；又は、
置換基の代わりに、メチン−又は四級炭素原子の遊離原子価は、対になって結合してシクロヘキサン環等の環を形成し得るか；又は、
Ｒ₁及びＲ₂が炭素原子Ｃ¹及びＣ²と一緒になって又はＲ₃及びＲ₄が炭素原子Ｃ³及びＣ⁴と一緒になって６−員基を形成する場合、アミノ基を表わし；
＝ＮＨ−が窒素原子Ｎ¹（Ｒ₆における）と一緒になって又は窒素原子Ｎ²（Ｒ₇における）と一緒になって５−員基を形成する場合、Ｒ₇及びＲ₈は、互いに独立して、＝Ｏ；又は＝ＮＨ−を表わす。）で表わされるナフタレンアミジンを開示する。
該化合物は、様々な目的のために、好ましくは化粧品用途のＵＶ吸収剤として有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の三環式化合物は、ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤及びＨＩＶ複製阻害剤である。式中、結合ａ、環Ａ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は本明細書に定義されている。本化合物は、ＨＩＶ感染の予防又は治療、及びＡＩＤＳの予防、治療又は発症遅延に有用である。本化合物は、ＨＩＶ感染及びＡＩＤＳに対して、化合物それ自体として、又は薬剤として許容される塩の形で使用される。本化合物及びその塩は、薬剤組成物中の成分として使用することができ、他の抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質又はワクチンと併用してもよい。

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本発明は、抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する以下の新規化合物（Ｉ）、及びそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬、並びにそれらの製造法および中間体を提供する。


（式中、
Ｚ¹は、ＮＲ^４；
Ｒ^１は、水素または低級アルキル；
Ｘは、単結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２およびＮＨから選択されるヘテロ原子基、または該ヘテロ原子基が介在していてもよい低級アルキレンもしくは低級アルケニレン；
Ｒ^２は、置換されていてもよいアリール；
Ｒ^３は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル等；
Ｒ^４およびＺ^２は一緒になって環を形成し、多環性化合物（例えば、３環性または４環性化合物を含む）を形成する。）
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本発明は式Ｉのトリアザ−およびテトラアザ−アントラセンジオン誘導体に関し、式中、Ａ、ＢおよびR¹〜R⁵は請求の範囲に示される意味を有する。式Ｉの化合物は有用な薬理学的に活性な化合物である。これらは心血管疾患、例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠状動脈疾患、高血圧および心不全を含む種々の疾患状態の治療に有用である。これらは酵素内皮一酸化窒素(NO)シンターゼの発現をアップレギュレートし、そして上記酵素の発現の増大またはNOレベルの増大または減少したNOレベルの正常化が所望される条件に適用し得る。本発明はさらに、式Ｉの化合物の製造方法、それらの使用、特に医薬中の活性成分としての使用、およびそれらを含有する医薬製剤に関する。
【化１】

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本発明は、チロシンおよびセリン／スレオニンキナーゼならびにキナーゼ様タンパク質、例えばＭＡＰキナーゼシグナル伝達経路において機能するセリン／スレオニンキナーゼであるＲＡＦキナーゼを阻害、制御および／または調節するのに有用な化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む組成物、ならびに、チロシンおよびセリン／スレオニンキナーゼならびにキナーゼ様依存性疾患、例えば血管形成、癌および心肥大、ならびに他の対象疾患を処置するためのそれらの使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、粗タダラフィルの、好適な結晶化溶媒の溶液からタダラフィルを結晶化することにより、タダラフィルを精製する方法に関する。 （もっと読む）

−ＣＨ（−Ｒ₁）−基をイミダゾ環の１位で縮合環に有する、置換縮合［１，２］イミダゾ［４，５−ｃ］環状化合物（例えば、イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、イミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジン、および６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジン）（ここで、Ｒ₁は、官能基、例えば、アミド、スルホンアミド、尿素、カルバメート、エステル、ケトン、エーテル、前述のもののチオ類似体、スルホン、オキシム、またはヒドロキシルアミンを包含する）、該化合物を含有する医薬品組成物、中間体、該化合物の製造方法、およびサイトカイン生合成を動物において誘導するための、およびウイルス性および腫瘍性疾患を包含する疾患治療における、これらの化合物の免疫調節物質としての使用方法が開示されている。 （もっと読む）

置換ピリダジニル−及びピリミジニル−キノリン−４−イルアミン類縁体を提供する。 当該化合物は、インビボ又はインビトロにおいて特定の受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、ヒト、ペット動物及び家畜における病的な受容体活性に伴う疾患の治療に特に有用である。当該化合物を用いる医薬組成物及び方法が、このような疾患を治療するために提供され、そして当該リガンドを受容体の局在化検討のために用いる方法が提供される。 （もっと読む）

本発明はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（“ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤”）であり、糖尿病、特に２型糖尿病など、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患の治療又は予防に有用な新規置換二環系ピリミジンに関する。本発明はまたこれら化合物を含有してなる医薬組成物、及びジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患などの予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用に関する。 （もっと読む）

−ＣＨ（−Ｘ₁−Ｒ₁）−基をイミダゾ環の１位で縮合環に有する、縮合［１，２］イミダゾ［４，５−ｃ］環状化合物（例えば、イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、イミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジン、および６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジン）、該化合物を含有する医薬品組成物、中間体、該化合物の製造方法、ならびにサイトカイン生合成を動物において誘導するためのおよびウイルス性および腫瘍性疾患を含む疾患治療における、これらの化合物の免疫調節物質としての使用方法が開示されている。 （もっと読む）

【化１】


式：（Ｉ）[式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素または場合により置換されていてもよいＣ_１−１０アルキルであり、Ｒ^３は（ａ）であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ^３ａはニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ_１−４アルキルオキシカルボニル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、Ｃ_１−４アルキルカルボニル、メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミダミジルまたはＨｅｔであり、或いはＲ^３は単環式もしくは二環式の芳香族複素環式環系であり、ここで１、２、３もしくは４個の環員は窒素、酸素および硫黄であり、そしてここで残りの環員は炭素原子であり、そしてここで該複素環式環系の各々は場合により置換されていてもよく、Ｘは−ＮＲ^７−、−Ｏ−または−Ｓ−である]のＨＩＶ阻害化合物、それらの塩および立体異性体；これらの化合物を含有する製薬学的組成物、これらの化合物および組成物の製造方法。
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害剤（「ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤」）であり、糖尿病および特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾病の治療または予防において有用である、新規な置換縮合アミノピペリジンに向けられている。本発明はまた、これらの化合物を含んでなる薬剤組成物、および、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するような疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の用途にも向けられている。
【化１】

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本発明は、ケモカイン活性の効果的なモジュレーターである下記式(I)の化合物:


(I)
またはその立体異性体または医薬的に許容される塩に関し、ここで、以下の基Ar^l、Ar²、A、E¹、E²、R¹、R²、R³、X および n は明細書および特許請求の範囲において定義された通りである。
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本発明は、広範囲のヒトの及び獣医学的な病原体に対する有用な抗細菌活性を示す、テトラヒドロキノリン、及び関連する式（Ｉ）で表される化合物、及びそれらの医薬組成物を含む。
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