サフラシン分子の合成を起こさせるために十分なポリペプチドをコードするオープンリーディングフレームを有する遺伝子クラスター。 （もっと読む）

本発明は新規な縮合アゾールピリミジン誘導体、それらの製造方法およびそれらを含有させた薬剤調合物に関する。本発明の縮合アゾールピリミジン誘導体はホスホチジルイノシトール−３−キナ−ゼ（ＰＩ３Ｋ）の阻害、特にＰＩ３Ｋ−γの阻害に関して向上した効力を示しかつＰＩ３Ｋ、特にＰＩ３Ｋ−γ活性に関連した病気の予防および治療で使用可能である。より具体的には、本発明のアゾール誘導体は下記の如き病気の治療および予防で用いるに有用である：炎症性および免疫調節性疾患、例えば喘息、アトピー性皮膚炎、鼻炎、アレルギー性疾患、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、敗血症性ショック、関節疾患、自己免疫病、例えば関節リューマチおよびグレーブス病など、癌、心筋収縮能障害、心不全、血栓塞栓症、虚血およびアテローム性動脈硬化症。本発明の化合物は、また、肺高血圧症、腎不全、心臓肥大ばかりでなく神経変性障害、例えばパーキンソン病、アルツハイマー病など、糖尿病および局所性虚血にも有効である、と言うのは、そのような病気もまたヒトまたは動物被験体におけるＰＩ３Ｋ活性に関係しているからである。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素（「ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤」）の阻害剤であり、糖尿病、特に２型糖尿病のような、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与している疾患の治療もしくは予防に有用である新規の縮合トリアゾール誘導体を対象とする。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物およびジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与している疾患の予防もしくは治療におけるこれらの化合物と組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）

本発明は、ダイヤモンドイド核炭素の一つ以上が非炭素で実質的に置換されたダイヤモンド核を有する化合物であるヘテロ原子含有ダイヤモンドイド（即ち、ヘテロダイヤモンドイド）に関する。これらのヘテロ原子置換基は、ダイヤモンドイドに希望の性質を与える。更に、ヘテロダイヤモンドイドを官能性化し、それに共有結合で懸垂した一つ以上の官能基を有する化合物を与える。本発明は、更に、重合可能な官能性化ヘテロダイヤモンドイドにも関する。本発明の好ましい態様として、ダイヤモンドイド核はトリアマンタン以上の高級ダイヤモンドイド核である。別の好ましい態様として、ヘテロ原子を、光学的に活性な材料として働くことができる電気装置でｎ−及びｐ−型材料として働くことができるダイヤモンドイドを与えることになるように選択する。
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８，９−ジヒドロキシジヒドロピリドピラジン−１，６−ジオン及び８，９−ジヒドロキシピリドピラジン−１，６−ジオンは、ＨＩＶインテグラーゼの阻害剤であり、ＨＩＶ複製の阻害剤である。一実施態様においては、ピリドピラジンジオンは式（Ｉ）で示される。
【化１１５】


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は本明細書に定義されている。これらの化合物は、ＨＩＶ感染症の予防及び治療、並びにＡＩＤＳの予防、発症遅延及び治療に有用である。これらの化合物は、ＨＩＶ感染症及びＡＩＤＳに対して、化合物それ自体として、又は薬剤として許容される塩の形で使用される。これらの化合物及びそれらの塩は、他の抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質又はワクチンと場合によって併用してもよい薬剤組成物中の成分として使用することができる。ＡＩＤＳを予防し、処置し、又はその発症を遅延させる方法、及びＨＩＶによる感染を予防又は処置する方法を記述する。
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本発明は、下記一般式［Ｉ］


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表されるピリミジン化合物又は製薬上許容されるその塩、及びそのような化合物を含有する、望ましくない細胞増殖によって生じる疾患を予防または治療するための薬剤、特に抗腫瘍剤に関する。本発明の化合物は、優れた望ましくない細胞増殖抑制作用、特に抗腫瘍作用を有し、抗腫瘍剤として癌の予防剤若しくは治療剤、抗リウマチ剤などとして有用である。また、アルキル化剤、代謝拮抗剤等の他の抗腫瘍剤との併用により、更に有効な抗腫瘍剤となり得る。
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温血動物におけるＣＲＦの過分泌を示す障害の処置を含む、種々の障害の処置に有用な、ＣＲＦ受容体アンタゴニストを開示する。ＰＥＴでの使用のために陽電子放出同位体で標識化されたＣＲＦ受容体アンタゴニストも開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩ）：


（式中、２個の単量体単位は、Ｒ^３またはＲ^４を介して互いに結合しており；環Ａは、５員または６員ヘテロ芳香環であり、Ｒ^３およびＲ^４のうちの一方は、置換または非置換フェニレン基であり、Ｒ^３およびＲ^４の他方は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_５〜Ｃ_６シクロアルキル、置換または非置換のフェニル、ベンジル、ベンズアニリド、またはナフチルであり；または式中、ＮＲ^４基は、環Ａと一緒に５員または６員ヘテロ環を構成し、前記ヘテロ環は、ベンゼン環とさらに縮合していてもよく、Ｒ^３は、置換または非置換フェニレン基である。）の二量体化合物に関する。本発明の化合物は、高分子量有機材料の着色に使用することができる。
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ピペラジン、［１，４］ジアゼパン、［１，４］ジアゾカン、および［１，５］ジアゾカン縮合イミダゾ環化合物（すなわち、イミダゾキノリン、テトラヒドロイミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、テトラヒドロイミダゾナフチリジン、およびイミダゾピリジン）、それらの化合物を含む医薬組成物、中間体、製造方法、ならびに、動物におけるサイトカインの生合成を誘導するか阻害するため、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含めた疾患の治療における、免疫調節薬としてのそれらの化合物の使用方法が開示されている。 （もっと読む）

発作などのＣＲＦの分泌過多を明示する障害の治療を含む、哺乳動物における種々の障害の治療において有用性を有するＣＲＦ受容体アンタゴニストを開示する。本発明のＣＲＦ受容体アンタゴニストは、その立体異性体、プロドラッグおよび医薬上許容される塩を含む、以下の構造式（ａ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、ＡｒおよびＨｅｔは本明細書の記載と同意義である）を有する。ＣＲＦ受容体アンタゴニストおよび医薬上許容される担体を含有する組成物、ならびにそれを用いる方法もまた開示されている。

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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘは２つの水素原子，イオウ原子，酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し；Ｙは結合、カルボニル基、メチレン基（このメチレン基はＣ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−４アルコキシ基、Ｃ_１−２ペルハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１つまたは２つの基により場合によっては置換されている。）を表し；Ｒ１は２、３または４−ピリジン環または２、４または５−ピリミジン環を表し；この環はＣ_１−４アルキル基、Ｃ_１−４アルコキシ基またはハロゲン原子により場合によっては置換されているものであり；Ｒ２はベンゼン環またはナフタレン環を表し；この環はＣ_１−６アルキル基、メチレンジオキシ基、ハロゲン原子、Ｃ_１−２ペルハロゲン化アルキル基、Ｃ_１−３ハロゲン化アルキル基、とドロキシル基、Ｃ_１−４アルコキシ基、ニトロ、シアノ、アミノ、_Ｃ１−５モノアルキルアミノ基またはＣ_２−１０ジアルキルアミノ基から選択される１から４個の置換基により場合によっては置換されているものであり；Ｒ３は水素原子、Ｃ_１−５アルキル基またはハロゲン原子を表し；Ｒ４は水素原子、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基、Ｃ_３−６シクロアルキルカルボニル基，ベンゾイル基、Ｃ_３−６アルキル基を表し、これらの基はハロゲン原子、ヒドロキシル基またはＣ_１−４アルコキシ基から選択される１から４個の置換基により場合によっては置換され；ｏおよびｍは１から２を表し；ｎは０から３を表し；ｐは０から２を表し；およびｑは０から２を表す。）により表されるジとドロスピロ−［シクロアルキルアミン］−ピリミドン誘導体またはこれらの塩に関する。本発明は、また、前記誘導体またはこれらの塩を活性成分として含んでなり、異常なＧＳＫ：３β活性により引き起こされる神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の予防的および／または治療的な処置に使用される薬剤にも関する。
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構造式（Ｉ）の新規化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作働薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および統合失調症の治療における中枢作用性薬剤として有用である。これら化合物はまた、物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。 （もっと読む）

ヒドロキシ置換ピリドピロロピラジンジオン化合物は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害薬およびＨＩＶ複製の阻害薬である。１実施形態において、前記ジオン化合物は、式（Ｉ）の化合物である


［式中、ａ、ｂ、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は明細書で定義の通りである。］。この化合物は、ＨＩＶによる感染の予防および治療ならびにＡＩＤＳの予防、発症遅延および治療において有用である。この化合物は、化合物自体であるいは製薬上許容される塩の形態で、ＨＩＶ感染およびＡＩＤＳに対して使用される。この化合物およびその塩は、適宜に他の抗ウィルス薬、免疫調節剤、抗生物質またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物中の成分として用いることができる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩、エステル及びプロドラッグに関し、式中、Ｒ¹〜Ｒ⁵は、請求項１に示す意味を有する。これらは、医薬製造に用いることができる。
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