本発明は、ＣＨＫ１活性を阻害する縮合ピラゾールを含む化合物を提供する。本発明は、このような阻害的化合物を含む組成物及び癌の治療を必要とする患者に前記化合物を投与することによってＣＨＫ１活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

−ＣＨ（−Ｘ₁−Ｒ₁）−基をイミダゾ環の１位で縮合環に有する、縮合［１，２］イミダゾ［４，５−ｃ］環状化合物（例えば、イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］キノリン、イミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジン、および６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾ［４，５−ｃ］ナフチリジン）、該化合物を含有する医薬品組成物、中間体、該化合物の製造方法、ならびにサイトカイン生合成を動物において誘導するためのおよびウイルス性および腫瘍性疾患を含む疾患治療における、これらの化合物の免疫調節物質としての使用方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素の阻害薬（「ＤＰ−ＩＶ阻害薬」）であり、ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与する疾患、例えば糖尿病および特に２型糖尿病の治療または予防において有用である３−アミノ−４−フェニルブタン酸誘導体に関する。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬組成物ならびにジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ酵素が関与するそのような疾患の予防または治療における前記化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、種々の１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］［１，５］ナフチリジン−４−アミン エタンスルホナートの結晶形、医薬組成物、製造方法および使用方法を提供する。 （もっと読む）

一般式（1）を有する殺真菌化合物。ただし一般式（1）において、WとZ、およびXとYの一方はNであり、XとYの他方はCR⁸であり；R⁸は、H、ハロ、C_1〜4アルキル、C_1〜4アルコキシ、C_1〜4アルキルチオ、ハロ(C_1〜4)アルキルのいずれかであり；RとR²は、独立に、H、ハロ、C_1〜8アルキル、C_1〜8アルコキシ、C_1〜8アルキルチオ、C_2〜8アルケニル、C_2〜8アルキニル、シアノ、NR³R⁴のいずれかであるが、RとR²の少なくとも一方はNR³R⁴であり；R¹は、ハロ、C_1〜8アルキル、C_2〜8アルケニル、C_2〜8アルキニル、C_3〜8シクロアルキル、C_3〜8シクロアルキル(C_1〜6)アルキル、C_1〜8アルコキシ、C_1〜8アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アリールチオ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールチオ、アリール(C_1〜4)アルキル、アリール(C_1〜4)アルコキシ、ヘテロアリール(C_1〜4)アルキル、ヘテロアリール(C_1〜4)アルコキシ、アリール(C_1〜4)アルキルチオ、ヘテロアリール(C_1〜4)アルキルチオ、モルホリノ、ピペリジノ、ピロリジノのいずれかであり；R³とR⁴は、独立に、H、C_1〜8アルキル、C_2〜8アルケニル、C_2〜8アルキニル、アリール、アリール(C_1〜8)アルキル、C_3〜8シクロアルキル、C_3〜8シクロアルキル(C_1〜6)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C_1〜8)アルキル、NR⁵R⁶のいずれかであるが、R³とR⁴の両方がHまたはNR⁵R⁶であることはないか；あるいはR³とR⁴は合わさって、任意的に1個以上のC_1〜4アルキルまたはC_1〜4アルコキシで置換されたC_3〜7アルキレン鎖またはC_3〜7アルケニレン鎖を形成するか；あるいはR³とR⁴は、そのR³とR⁴が結合している窒素原子とともに、モルホリン環、チオモルホリン環、チオモルホリンS-酸化物環、チオモルホリンS-二酸化物環、ピペラジン環、ピペラジンN-(C_1〜4)アルキル（特にN-メチル）環のいずれかを形成し；R⁵とR⁶は、独立に、H、C_1〜8アルキル、C_2〜8アルケニル、C_2〜8アルキニル、アリール、アリール(C_1〜8)アルキル、C_3〜8シクロアルキル、C_3〜8シクロアルキル(C_1〜6)アルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリール(C_1〜8)アルキルのいずれかであり；上記のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキルまたはその一部（ただしR⁸は除く）は、任意的にハロゲン、シアノ、C_1〜6アルコキシ、C_1〜6アルキルカルボニル、C_1〜6アルコキシカルボニル、C_1〜6ハロアルコキシ、C_1〜6アルキルチオ、トリ(C_1〜4)アルキルシリル、C_1〜6アルキルアミノ、C_1〜6ジアルキルアミノのいずれかで置換されており、上記のモルホリン環、チオモルホリン環、ピペリジン環、ピペラジン環、ピロリジン環は、任意的にC_1〜4アルキル（特にメチル）で置換されており、
上記のアリールまたはヘテロアリールまたはその一部は、任意的に1個以上の置換基で置換されていて、その置換基の選択は、ハロ、ヒドロキシ、メルカプト、C_1〜6アルキル、C_2〜6アルケニル、C_2〜6アルキニル、C_1〜6アルコキシ、C_2〜6アルケニルオキシ、C_2〜6アルキニルオキシ、ハロ(C_1〜6)アルキル、ハロ(C_1〜6)アルコキシ、C_1〜6アルキルチオ、ハロ(C_1〜6)アルキルチオ、ヒドロキシ(C_1〜6)アルキル、C_1〜4アルコキシ(C_1〜6)アルキル、C_3〜6シクロアルキル、C_3〜6シクロアルキル(C_1〜4)アルキル、フェノキシ、ベンジルオキシ、ベンゾイルオキシ、シアノ、イソシアノ、チオシアナト、イソチオシアナト、ニトロ、NR'''R''''、-NHCOR'''、-NHCONR'''R''''、-CONR'''R''''、-SO₂R'''、-OSO₂R'''、-COR'''、-CR'''=NR''''、-N=CR'''R''''（ただしR'''とR''''は、独立に、水素、C_1〜4アルキル、ハロ(C_1〜4)アルキル、C_1〜4アルコキシ、ハロ(C_1〜4)アルコキシ、C_1〜4アルキルチオ、C_3〜6シクロアルキル、C_3〜6シクロアルキル(C_1〜4)アルキル、フェニル、ベンジルのいずれかであり、フェニルとベンジルは、任意的にハロゲン、C_1〜4アルキル、C_1〜4アルコキシのいずれかで置換されている）の中から行なう。
【化１】

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一般式（Ｉ）のリレンテトラカルボン酸ジイミド。更に本発明は、このリレンテトラカルボン酸ジイミドの製造及びその有機及び無機材料、特に塗料、印刷インク及びプラスチックの着色のための使用、有機顔料用の分散助剤及び顔料添加剤としての使用、電磁スペクトルの近赤外領域において吸収を示す水性ポリマー分散液を製造するための使用、人間の目に不可視の、赤外光吸収マーキング及び標識を生じさせるための使用及び熱管理用の赤外線吸収剤としての使用に関する。
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式(I)：
【化１】


〔式中、R¹はＨ、ハロゲン、(C_1-4)アルキル、O(C_1-4)アルキル、及びハロアルキルであり、R²はＨ又は(C_1-4)アルキルであり、R³はＨ又は(C_1-4)アルキルであり、R⁴は(C_1-4)アルキル、(C_1-4)アルキル(C_3-7)シクロアルキル、又は(C_3-7)シクロアルキルであり、かつＱはO及びＮから選ばれた１個又は２個のヘテロ原子を有する縮合フェニル５又は６員飽和複素環であり、前記Ｑは必要によりヒドロキシ、又は(C_1-4)アルキル（これは順に必要によりピリジニル-Nオキサイド又はC(O)OR（式中、ＲはＨ又は(C_1-4)アルキルである）で置換されていてもよい）で置換されていてもよい〕
により表される化合物、又はこれらの塩。これらの化合物はHIVの野生型、並びに単一突然変異株及び二重突然変異株に対し抑制活性を有する。
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【課題】ＣＲＴＨ２を阻害するための薬剤を提供する。
【解決手段】下記構造式により表わされる化合物


ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２及び／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害及びアレルギー状態を阻止し治療する。 （もっと読む）

本発明は、下記の一般式(I)の化合物の製造方法を提供する：
【化１】


（式中、R²、R⁴、R⁵、R¹¹およびQは、請求項１におけるとおりに定義する)。
一般式(I)の化合物は、HIV逆転転写酵素の効果的な阻害薬である。
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本発明は、タンパク質キナーゼのインヒビターとして有用である、式（Ｉ）の新規な化合物またはその製薬的に許容される塩を提供し、式中、Ａ、Ｒ^ｅ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｇ^１、Ｙ^１、およびＹ^２は、特許請求の範囲で与えた意味を有する。本発明は、本発明の化合物を含む製薬組成物および各種の疾患の処置でのこの組成物の使用方法も提供する。これらの化合物は、インビトロまたはインビボでキナーゼ活性を阻害するのに有用であり、各種の細胞増殖性疾患の処置にとりわけ有用である。 （もっと読む）

本発明は、広範囲のヒトの及び獣医学的な病原体に対する有用な抗細菌活性を示す、テトラヒドロキノリン、及び関連する式（Ｉ）で表される化合物、及びそれらの医薬組成物を含む。
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【課題】動物体内でのサイトカイン生合成の誘導に有用な化合物の提供。
【解決手段】１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］［１，５］ナフチリジン−４−アミン、またはその薬剤として許容可能な塩。前記化合物、またはその薬剤として許容可能な塩の薬剤としての有効量及び薬剤として許容可能なキャリヤを含む薬剤組成物。動物のサイトカインの生合成を誘導するのに有効な量の前記化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。動物のウイルス感染を処理するのに有効な量の前記化合物、またはその薬剤として許容可能な塩。 （もっと読む）

その２−位にアミノ置換基を有する、１Ｈ−イミダゾ環構造（たとえば、イミダゾピリジン、イミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾキノリンおよびイミダゾナフチリジン）、それらの化合物を含む医薬品組成物、それらの化合物を製造する方法、中間体、および動物におけるサイトカイン生合成の調節のための、およびウイルス性および腫瘍性疾患を含む疾患の治療におけるそれらの化合物の免疫調節薬としての使用、が開示されている。 （もっと読む）

環状置換基によって１位を置換された、イミダゾ−キノリン、−ピリジン、および−ナフチリジン環構造（特にキノリン、テトラヒドロキノリン、ピリジン、［１，５］ナフチリジン、［１，５］テトラヒドロナフチリジン）、それらの化合物を含む医薬品組成物、それらの化合物の製造方法、ならびに動物におけるサイトカイン生合成を誘導するため、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における免疫調節薬としてのそれらの化合物の使用方法、が開示されている。 （もっと読む）

抗喘息効果およびＣＯＰＤ予防・治療効果に優れ安全性の高いＰＤＥ ＩＶ阻害剤の開発。一般式（１）


（式中、Ａは水酸基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルカルボニルオキシ基、アミノ基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、カルボキシ低級アルキレン基、低級アルコキシカルボニル低級アルキレン基、低級アルキルスルフォニル基、低級アルキルスルフォニルアミノ基およびウレイド基から成る群から選択される置換基によって置換されてもよいフェニル基、ピリジル基、１−オキシピリジル基またはチエニル基であり、Ｒ^１は水素もしくは水酸基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、低級アルコキシ基、アミノ基、カルボキシル基および低級アルコキシカルボニル基から成る群から選択される置換基であり、Ｒ^２は水素または低級アルキル基であって、ｍは１から３の整数である）で表される化合物またはその医薬的に許容される塩は、優れたＰＤＥ ＩＶ阻害作用を有し、安全性が高く、抗喘息剤およびＣＯＰＤ予防・治療剤として有用である。
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構造式（Ｉ）により表わされる化合物が開示されており、
【化１】


ここで、変数は、本明細書中で定義されている。また、炎症障害を治療するために、Ｔｈ２（「ＣＲＴＨ２」）で発現される化学誘引物質レセプタ−相同分子と呼ばれるＧ−タンパク質結合レセプタを阻害するためのこのような化合物の使用も開示されている。プロスタグランジンＰＧＤ２は、ＣＲＴＨ２用の天然配位子であり、この場合、それは、結合して、その炎症誘発活性の少なくとも一部を誘発する。それゆえ、開示された化合物は、ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２および／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害およびアレルギー状態を阻止し（治療的または予防的に）治療するのに使用できる。
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本発明は新規な縮合アゾールピリミジン誘導体、それらの製造方法およびそれらを含有させた薬剤調合物に関する。本発明の縮合アゾールピリミジン誘導体はホスホチジルイノシトール−３−キナ−ゼ（ＰＩ３Ｋ）の阻害、特にＰＩ３Ｋ−γの阻害に関して向上した効力を示しかつＰＩ３Ｋ、特にＰＩ３Ｋ−γ活性に関連した病気の予防および治療で使用可能である。より具体的には、本発明のアゾール誘導体は下記の如き病気の治療および予防で用いるに有用である：炎症性および免疫調節性疾患、例えば喘息、アトピー性皮膚炎、鼻炎、アレルギー性疾患、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、敗血症性ショック、関節疾患、自己免疫病、例えば関節リューマチおよびグレーブス病など、癌、心筋収縮能障害、心不全、血栓塞栓症、虚血およびアテローム性動脈硬化症。本発明の化合物は、また、肺高血圧症、腎不全、心臓肥大ばかりでなく神経変性障害、例えばパーキンソン病、アルツハイマー病など、糖尿病および局所性虚血にも有効である、と言うのは、そのような病気もまたヒトまたは動物被験体におけるＰＩ３Ｋ活性に関係しているからである。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、Ａ、Ｙ、Ｂ、Ｚ^１、Ｑ、ｐ、ｒおよびｓは明細書中で定義されるとおりである］
で示される、特に、精神障害、抑鬱障害、不安障害および性的機能不全の治療のための化合物。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｚは、明細書中に定義されたような式Ｕ−Ｖで示される基であり；Ｗ₁は、それが結合する炭素原子とともに、フェニル基またはピリジニル基を表し；Ｗ₂は、明細書中に定義されたような基であり；Ｘ₁、Ｘ₂は、それぞれ、水素原子、ヒドロキシル、アルコキシ、メルカプトもしくはアルキルチオ基を表し；Ｙ₁、Ｙ₂は、それぞれ、水素原子を表すか、またはＸ₁およびＹ₁、Ｘ₂およびＹ₂は、それぞれ、水素原子、ヒドロキシル、直鎖もしくは分枝鎖Ｃ₁〜Ｃ₆アルコキシ、メルカプト、および直鎖もしくは分枝鎖Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルチオ基を表し；Ｒ₁は、明細書中に定義されたような基であり；Ｑは、酸素原子、または明細書中に定義されたようなＮＲ₂基を表す］で示される化合物に関する。
【化１１５】

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MC4-Rアゴニストとして作用しうる様々なグアニジノ基含有小分子が提供される。化合物は本明細書に提示される様々な構造を有する。化合物はMC4-R仲介性疾患を治療する際に有用であり、薬学的製剤および組成物に製剤することができる。

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