本発明は、可変要素が本明細書で定義されている式（Ｉ）の化合物、それの製薬上許容される塩、プロドラッグ、生理活性代謝物、立体異性体および異性体を提供する。本発明の化合物は、免疫性の状態および腫瘍状態の治療において有用である。

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本発明は、キナーゼインヒビターとして有用であり、より具体的にはチェックポイントキナーゼ１（ｃｈｋ１）インヒビターとして有用であり、したがって、癌治療薬として有用な、式（Ｉ）、（Ｉ-ａ）、（Ｉ-ｂ）、（Ｉ-ｃ）、（Ｉ-ｄ）、（Ｉ-ｅ）、（Ｉ-ｆ）、（Ｉ-ｇ）及び（Ｉ-ｈ）の１，５-ジアザカルバゾール化合物に関する。本発明はまた組成物、より具体的にはこれらの化合物を含む薬学的組成物及び癌及び過剰増殖障害の種々の形態の治療のためのその使用方法、並びにインビトロ、インサイツ、及びインビボ診断又は哺乳類細胞、又は関連する病的状態の治療のための該化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する置換ナフチリジン化合物を提供する。特に、開示された化合物は、１又は２種のＡｋｔアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、当該化合物を癌の治療を必要とする患者に投与することによりＡｋｔ活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する置換［１，２，４］トリアゾロ［４，３-ａ］−１，５−ナフチリジン化合物を提供する。特に、開示された化合物は、１又は２種のＡｋｔアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、当該化合物を癌の治療を必要とする患者に投与することによりＡｋｔ活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

特定の縮合イミダゾールまたはトリアゾール誘導体が、ＨＧＦ介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに癌などが関与する疾患および他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものである。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、ＡｒおよびＣｙは、本明細書で定義されている通りである）、または薬学的に許容されるその塩が開示されている。式（Ｉ）の化合物の医薬組成物、式Ｉの化合物を製造する方法、およびＣＣＲ１０の活性に関係している障害を治療するために式（Ｉ）の化合物を使用する方法も開示されている。

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本発明は、心血管副作用の可能性を低下させ、それにより骨髄増殖性疾患の治療における患者の服薬遵守および安全性の改善を達成することができる、選択的血小板減少薬アナグレリドの３−および５−置換類似体の発見に関する。より詳細には、本発明は、ヒトにおける血小板減少薬としての有用性を有する、以下に示す一般式：


（式中、置換基の意味は請求項１に定義されている）を有する特定のイミダゾキナゾリン誘導体に関する。本発明の化合物は、巨核球形成を阻害し、よって血小板形成を阻害することにより機能する。
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本発明は、新規な２−アミノ−３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジンの形態のセロトニン５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニスト、置換された２−アミノ−３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］−ピリミジン、医薬成分及び前記医薬成分を前述の化合物の形態で含有する医薬組成物、並びに認知及び神経変性疾患を含む、その病気の原因が５−ＨＴ_６受容体に関係するヒト及び動物の認知及び神経変性障害を含む中枢神経系（ＣＮＳ）の各種の疾病の進行を治療又は予防するための方法に関する。一般式１の置換された２−アミノ−３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］−ピリミジン及び一般式２の置換された２−アミノ−３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］−ピリミジン又は医薬的に受容可能な塩及び／又はこれらの水和物が特許請求され、式中、Ａｒは、所望により置換されていてもよいアリール又は所望により置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｒ^１は、水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル又はＣ_１−Ｃ_４アルキルオキシカルボニルであり；Ｒ^２は、水素原子、ハロゲン原子又は所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ_１^３及びＲ_２^３は、所望により同一であってもよい：水素原子及び所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキルであるか、又はＲ_１^３及びＲ_２^３は、これらが結合している窒素原子と一緒に、所望により置換されていてもよいアザ複素環を形成する。
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本発明は、新規な置換された３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン及び３−スルホニル−６，７，８，９−テトラヒドロ−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリド［４，３−ｄ］−ピリミジンの形態のセロトニン５−ＨＴ６受容体のアンタゴニスト、医薬成分及び前記医薬成分を前述の化合物の形態で含有する医薬組成物、並びにその病変形成が５−ＨＴ６受容体に関係するヒト及び内温動物の中枢神経系の異なる症状及び疾病の進行を治療及び予防するための方法に関する。式１及び２において、Ａｒは、所望により置換されていてもよいアリール又は所望により置換されていてもよいヘテロシクリルであり；Ｒ１は、水素原子、所望により置換されていてもよい低級Ｃ_１−Ｃ_３アルキル、置換されたヒドロキシ基又は置換されたスルホニル基であり；Ｒ２は、水素原子又は所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ３は、水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル又はｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルである。
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本発明は、興味深い医薬特性を有する有機化合物に関する。特に、本化合物は、感染、例えば熱帯熱マラリア原虫、三日熱マラリア原虫、四日熱マラリア原虫、卵形マラリア原虫、クルーズトリパノソーマおよび例えば、ドノバンリーシュマニアのようなリーシュマニア属の寄生虫が原因の感染の処置および／または予防に有用である。本発明はまた、該化合物を含む医薬組成物、ならびにその製造方法にも関する。
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【課題】本発明は、従来使用されていたＣＯ_２吸収剤よりも、効率的かつ低いエネルギー消費量でガス中のＣＯ_２を吸収及び脱離して、ＣＯ_２を回収することができるＣＯ_２吸収剤を提供し、さらに、その吸収剤を用いて効率的かつ経済的にガス中のＣＯ_２を回収する方法を提供することを目的とする。
【解決手段】ＣＯ_２を含むガスからＣＯ_２を回収するための吸収剤が、少なくとも１種類の第３級アミンと、特定の構造を有する少なくとも１種類の金属錯体を含む水溶液であることを特徴とするＣＯ_２吸収剤。 （もっと読む）

【課題】耐酸性や耐熱性が優れる金属錯体及び燃料電池用電極触媒の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物。


（式中、Ｙ^１〜Ｙ^４は、それぞれ独立に、−Ｎ＝等を表す。Ｐ^１〜Ｐ^６は、対応するＹ^１〜Ｙ^４あるいはＺ^１〜Ｚ^２が結合した炭素原子と、隣接位の２つの炭素原子と一体となって複素環を形成する。Ｑ^１及びＱ^２はそれぞれ独立に、連結基または直接結合を表す。Ｚ^１及びＺ^２は、それぞれ独立に、−ＮＲ２等を表す。） （もっと読む）

本発明は、結腸直腸疾病、例えばポリープ、前癌段階の治療及び結腸直腸癌の予防及びアジュバント治療に関し、これはイミダゾリキノリンファミリー、例えばイミキモド（１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−４−アミン）、レシキモド（４−アミノ−α，α−ジメチル−２−エトキシメチル−１−Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−エタノール）、ソチリモド（２−メチル−１−（２−メチルプロピル）−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］［１，５］ナフチリジン−４−アミン）の免疫調節薬物の局所投与による。
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癌などのＣＤＫ４により媒介される障害の治療において有用である化合物、医薬組成物および方法が提供される。本主題化合物は、縮合ピリジン、ピリミジンおよびトリアジン誘導体である。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、mは0または1であり;Qは水素またはシクロプロピルであり;Alkは、エーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)またはアミノ(-NR)-（ここで、Rは水素、-CNまたはC₁-C₃アルキルである）結合を含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい、2価のC₁-C₆アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基であり;Xは-C(=O)NR₆-または-C(=O)O-（ここで、R₆は水素、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキル、C₂-C₆アルケニルまたはC₂-C₆アルキニルである）であり;Z₁は-N=または-CH=であり;Z₂は-N=または-C(R₁)=であり;R₁は、水素、メチル、エチル、エテニル、エチニル、メトキシ、メルカプト、メルカプトメチル、ハロ、完全にまたは部分的にフッ素化された(C₁-C₂)アルキル、(C₁-C₂)アルコキシもしくは(C₁-C₂)アルキルチオ、ニトロまたはニトリル（-CN）であり；R₂は基Q¹-[Alk¹]_q-Q²-（ここで、qは0または1であり;Alk¹は、エーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)もしくはアミノ(-NR)-結合を中間もしくは末端に含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい、2価の直鎖状もしくは分枝鎖状のC₁-C₆アルキレン、C₂-C₆アルケニレンまたはC₂-C₆アルキニレン基であり;Q²は、5もしくは6の環原子を有し、任意に置換されていてもよい、2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか、または9もしくは10の環原子を有し、任意に置換されていてもよい、2価の2環式の炭素環式基もしくは複素環式基であり;Q¹は水素、任意の置換基、または3〜7の環原子を有し、任意に置換されていてもよい、炭素環式基もしくは複素環式基である）
である]。 （もっと読む）

本発明は、ある種の｛２−（アルキル）−３−［２−（５−フルオロ−４−ピリミジニル）ヒドラジノ］−３−オキソプロピル｝ヒドロキシホルムアミド誘導体、ならびにそれを含む組成物、細菌性ペプチドデホルミラーゼ（ＰＤＦ）活性の阻害における、および細菌感染症の治療におけるかかる化合物の使用に関する。特に、本発明は、式（Ｉ）で示される化合物に関する。
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本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、（１）γセクレターゼを調節する、または（２）１つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。

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ヒスタミン受容体は、Ｇタンパク質共役７回膜貫通タンパク質のスーパーファミリーに属する。Ｇタンパク質共役受容体は、真核細胞において主要なシグナル伝達系の１つを構成する。ヒスタミン受容体は、大部分の末梢組織中および中枢神経系において見出される。ヒスタミン受容体を調節することができる化合物は、治療に使用してもよく、例えば、ヒスタミンアンタゴニストは、抗ヒスタミン剤として使用し得る。本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用し得る新規な四環系化合物に関する。この化合物は、一実施形態では、四環系［４，３−ｂ］インドールである。認識力障害、精神病性障害、神経伝達物質が媒介する障害および／または神経細胞障害の治療を含めた種々の治療への用途におけるこの化合物の使用方法と同様に、この化合物を含む医薬組成物もまた提供する。 （もっと読む）

ＣＣＲ９受容体の強力なアンタゴニストとして作用する化合物を提供する。動物試験は、ＣＣＲ９に関する特徴的疾患である炎症を治療するために、これらの化合物が有用であることを示している。当該化合物は一般にアリールスルホンアミド誘導体であり、ＣＣＲ９を介した疾患の治療のための医薬組成物、方法において、そしてＣＣＲ９アンタゴニストの同定に関するアッセイのコントロールとして有用である。 （もっと読む）

【課題】耐熱性、耐酸性に優れ、レドックス反応触媒等に有用な金属錯体の提供。
【解決手段】下式等で示される金属錯体。


該錯体に使用される金属としては、遷移金属元素、特に、バナジウム、クロム、マンガン、鉄、コバルト、ニッケル、銅又は亜鉛であることが好ましい。 （もっと読む）