本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物、及びその薬学的に許容される塩又は互変異性体に関しており、これらはポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、したがって、癌、炎症性疾患、再灌流損傷、虚血症状、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染症、網膜損傷、皮膚老化、及びＵＶ誘導性皮膚損傷の治療に、また癌治療用の化学増感剤又は放射線増感剤として、有用である。
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本発明は、式（Ｉ）で示され、その式中、Ｙ¹及びＹ²がＯ又はＮＲ^aもしくはＮＲ^bを表し、その際、Ｒ^a及びＲ^bがＨもしくはオルガニルを表し；Ｚ¹〜Ｚ⁴がＯもしくはＳを表し；Ｒ¹¹〜Ｒ¹⁴、Ｒ²¹〜Ｒ²⁴がＣｌ、Ｆを表し；その際また基Ｒ¹¹〜Ｒ¹⁴、Ｒ²¹〜Ｒ²⁴の１もしくは２つがＣＮを表してよく、かつ／又は基Ｒ¹¹〜Ｒ¹⁴、Ｒ²¹〜Ｒ²⁴の１つがＨを表してよく；かつその際Ｙ¹がＮＲ^aを表し、Ｚ¹もしくはＺ²がＮＲ^cを表してもよく、その際、Ｒ^a及びＲ^cは一緒になって架橋基Ｘであって２〜５個の原子を有する基を表し；かつその際Ｙ²がＮＲ^bを表す場合に、Ｚ³もしくはＺ⁴がＮＲ^dを表してもよく、その際、Ｒ^b及びＲ^dは一緒になって架橋基Ｘであって２〜５個の原子を有する基を表す化合物、その製造方法と、前記化合物を、発光体材料、電荷輸送材料もしくは励起子輸送材料として用いる使用に関する。
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本発明は、遊離塩基形または酸付加塩形の式（Ｉ）


〔式中、置換基は明細書に定義のとおりである〕
の化合物；その医薬としての使用およびそれを含む医薬に関する。
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式(I)または式(Ia)の化合物、および患者に、治療有効量の式(I)もしくは式(Ia)の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を投与する工程を含む、ある種の炎症性障害、脱髄障害、FLT3媒介性障害、CSF-1R媒介性障害、癌および白血病に苦しむ患者を治療する方法 。(Ia)。変量の定義は本明細書において提供する。
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１つの側面において、本発明は、式（Ｉ）


の化合物、その医薬的に許容される塩、それらを使用して細菌感染症を治療する方法、そしてそれらの製造の方法に関する。
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本発明は、式（ＩＡ）または（ＩＢ）


〔式中、記号Ｒ、Ｘ、Ａ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３およびＤは本明細書に定義のとおりである〕で示される四環式化合物、例えば、ＭＫ−２またはＴＮＦ活性に依存する特定の疾患の処置におけるその使用、およびそれの製造方法を記載している。
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式（Ｉ）のピペラジニルオキソアルキルテトラヒドロ−β−カルボリンおよび関連類似体が提供され、その調製方法および使用も提供される。このような化合物は、通常、ｉｎ ｖｉｖｏまたはｉｎ ｖｉｔｒｏでヒスタミンＨ３受容体とのリガンド結合を調節するために使用してよく、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン・アニマルおよび家畜動物における種々の障害の治療において有用である。薬剤組成物および治療方法が提供され、ヒスタミンＨ３受容体を検出するための（例えば、受容体位置確認研究）、このようなリガンドの使用方法も提供される。

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本発明は、式(I)の新規の化学系列、ならびにGABA_A受容体のベンゾジアゼピン部位への結合およびGABA_Aのα5サブタイプの負の調節のためのその使用方法、および障害に関連するGABAA受容体関連障害の治療のための医薬品の製造における式(I)の化合物の使用を提供する。本発明は、動物において1つまたは複数のGABAAサブタイプを調節する方法であって、式(I)の化合物の有効量を該動物に投与することを含む方法をさらに提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、ＡおよびＸは、互いに独立に、窒素原子またはＣＨ基であり、Ｒ_１は、（ハロゲン原子または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基もしくはハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基から選択される１個または複数の基で場合によって置換されている）アリール基またはヘテロアリール基であり、Ｒ_２は、ハロゲン原子またはメチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基もしくはトリフルオロメトキシ基から選択される１個または複数の基で場合によって置換されているアリール基である。］のトリアゾロピリジンカルボキサミド誘導体およびトリアゾロピリミジンカルボキサミド誘導体、それらの調製法、ならびにそれらの治療的使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）


（式中、ＡおよびＸは、互いに独立して、窒素原子またはＣＨ基であり、Ｒ_１は、ＮＲ_３Ｒ_４基（式中、Ｒ_３およびＲ_４がこれらを持つ窒素原子とともに、酸素原子もしくは硫黄原子を組み入れることができる３環員から７環員を含むヘテロ環状基を形成する。）、ＮＲ基またはＮＲ’−ＣＯ基であり、前記環は、ハロゲン原子、または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基もしくはハロ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基から選択される１つまたは複数の基で場合によって置換されており、Ｒ_２は、ハロゲン原子、またはメチル基、トリフルオロメチル基、メトキシ基もしくはトリフルオロメトキシ基から選択される、１つまたは複数の基で場合によって置換されているアリール基である。）のトリアゾロピリジンカルボキサミド誘導体およびトリアゾロピリミジンカルボキサミド誘導体に関する。これらの調製方法およびこれらの治療的使用。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表される、酵素ＭＧＬ（モノアシルグリセロールリパーゼ）の阻害物質であるトリアゾロピリジンカルボキサミドに関する。その調製方法およびその治療的使用にも関する。

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Ｘ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびＲが、本明細書において記載された通りである、式（Ｉ）のスピロインドリノン誘導体、ならびにその医薬として許容される塩およびエステルが提供される。本発明の化合物は、細胞増殖性疾患、特に腫瘍性疾患の治療または抑制において有用である。
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本発明は、含窒素複素環化合物、その製造及び抗菌剤としての使用に関するものであり、前記化合物は、一般式（I）
【化１】


［式中、R₁は、(CH₂)_n-NH₂又は(CH₂)_n-NHR基（ここで、Ｒは(C₁-C₆)アルキルであり、及びｎは１又は２である）であり；R₂は水素原子であり；R₃及びR₄は、一緒になって、窒素原子１、２又は３個を含有し、１個以上のR'基（ここで、R'基は、水素原子及び炭素原子１〜６個を含有するアルキル基からなる群から選ばれるものである）で任意に置換された芳香族含窒素複素環を形成するものである］で表される、遊離形、両性イオン形、又は薬学上許容される無機又は有機塩基及び酸との塩の形の化合物である。
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本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物が開示される。これらの化合物において、（１）又は（２）は、複素環式環である。前記化合物は、鎮痛薬、かゆみ止め薬、下痢止め薬、抗痙攣薬、鎮咳薬、食欲抑制薬／抗肥満剤として、並びに痛覚過敏、薬物嗜癖、呼吸抑制、ジスキネジア、痛み（神経障害性の痛みを含む）、過敏性腸症候群及び胃腸運動障害のための治療薬として有用である。
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ＧＰＲ１１９ Ｇタンパク質共役受容体調節因子である、新規化合物が提供される。ＧＰＲ１１９ Ｇタンパク質共役受容体調節因子は、ＧＰＲ１１９ Ｇタンパク質共役受容体調節因子治療が必要な疾患の治療、予防、または進行を遅延させるのに有用である。これらの新規化合物は構造式：


（式中、ｎ_２、ｎ_３、ｎ_４、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｙ、Ｒ_１およびＲ_２は本明細書で定義されている）を有する化合物、あるいはそれの立体異性体、プロドラッグ、または医薬的に許容される塩である。
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本発明は診断用イメージングのための放射性ラベルされた置換ベンゼン化合物に関する。本発明は、そのような化合物の調製方法、特に¹⁸F−ラベリングのための前駆体として作用する新規化合物の調製、及びこのようにして¹⁸F−ラベルされた化合物の診断イメージングのためへの使用を提供する。式（A）（式中、-Y¹, -Y², -Y³, -Y⁴及び-Y⁵の１つは-A-B-D-P（ここで-A-B-D-は結合又はスペーサーであり、Pはペプチド、ペプチド擬似体、オリゴヌクレオチド又は小分子である）である。KはLG-O又はW（式中、LG−は、式（B）（TはH又はCl であり、QはCH又はNであり、Kは不在であるか、又はC＝Oである）である）を含んで成る群から選択される。Wは弗素の放射性又は非放射性同位体、より好ましくは¹⁸Fである。
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【課題】アデノシンレセプターに作用する新規な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（１）あるいは一般式（２）で示されるカフェイン類縁体。


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【課題】有害生物防除剤として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】前記化合物は、式（１）：


で表されるPF1198A誘導体（具体的には、例えば、9-クロロ-アラントリピノン）である。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、硫酸などの不純物を実質的に含まない多環式化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】 スルホン化処理をし、−ＳＯ_３Ｍ基を有する多環式化合物（ただし、Ｍは対イオンを表す）を合成する工程、前記合成物を、ＳＯ_４^２−又はＳＯ_３⁻が溶解し且つ前記多環式化合物が難溶な有機溶媒に混合して分散液を得る工程、前記分散液をろ過して多環式化合物を分離する工程、を有することを特徴とする多環式化合物の製造方法。
多環式化合物としては、下記式（I）のキノキサリン誘導体が挙げられる。
【化１】
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