１Ｈ−イミダゾダイマー化合物は免疫応答調整剤として有用である。本発明の化合物および組成物は、種々のサイトカインの生合成を誘発することが可能であり、ウィルス性疾患および腫瘍性疾患を含む様々な症状の治療に有用である。 （もっと読む）

MC4-Rアゴニストとして作用しうる様々なグアニジノ基含有小分子が提供される。化合物は本明細書に提示される様々な構造を有する。化合物はMC4-R仲介性疾患を治療する際に有用であり、薬学的製剤および組成物に製剤することができる。

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δ-オピオイド受容体に選択的に結合する新規化合物が設計された。これらの化合物は、選択性が大きく、水(血液)に対する溶解度が改善されており、鎮痛薬として治療的有用性が高い。δ-オピオイド受容体に対する選択性を有するアゴニストは、耽溺性を生じないで高い鎮痛性を提供する上で有望であることが示されているので、本発明の化合物は、鎮痛薬としてのモルヒネ、ナルトリンドール(NTI)、スピロインダニルオキシモルホン(spiroindanyloxymorphone)(SIOM)および他の既知のμ-オピオイド受容体セレクターよりすぐれている。 （もっと読む）

式Ｉ、ＩＡ、ＩＢもしくはＩＣ
【化１】


（式中、Ａ、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびｎは塩と同様に、明細書中に定義されるとおりである）の化合物またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。
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本発明は、生理学的に許容可能な媒体中に、光学的性質をもつ少なくとも1種の新規なモノマー化合物を含む少なくとも1種のポリマーを含む化粧品組成物又は医薬組成物に関する。本発明はまた、このような化粧品組成物をケラチン質(例えば、体若しくは顔の皮膚、唇、爪、睫毛、眉毛及び／又は毛髪)に適用することを含む、ケラチン質をメイクアップ又は治療する化粧方法にも関する。光学的性質をもつ新規なモノマー化合物、それらを含むポリマー及び組成物に光学的性質（特に蛍光性質)をもたせるために組成物にそれらのポリマーを使用することも開示されている。 （もっと読む）

構造式：（Ｉ）および（Ｉ−Ａ）によって表される化合物が開示される。また、炎症性障害の処置のための、Ｔｈ２で発現される化学誘導物質受容体−ホモログ分子、または単に「ＣＲＴＨ２」といわれるＧタンパク質共役受容体を阻害するための化合物の使用が開示される。構造式（Ｉ）および（Ｉ−Ａ）中の変数は本明細書中に定義される。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物はＣＲＴＨ２およびその天然リガンドＰＧＤ２の間の相互作用の阻害剤として有効である。従って、本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、炎症性成分で炎症障害および／または複数の障害を治療するのに有用である。

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本発明は、オリゴヌクレオチドの合成および精製に用いる方法および反応試薬に関する。本発明をひとつの側面から見ると、オリゴヌクレオチド合成において、ホスホルアミダイトの活性化に有用な化合物に関する。別の側面から見ると、本発明に従うアクチベーターを用いたホスホルアミダイト法によってオリゴヌクレオチドを調製する方法に関する。さらに別の側面から見ると、硫黄転移反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。別の側面から見ると、本発明に従う硫黄転移反応試薬を用いてホスファイトを処理することにより、ホスホロチオエートを調製する方法に関する。好ましい実施態様においては、硫黄転移反応試薬は3−アミノ−1,2,4−ジチアゾリジン−5−オンである。別の側面から見ると、エチルニトリル保護基を有するホスフェート基の脱保護中に生成したアクリロニトリルを捕獲する化合物に関する。好ましい実施態様においては、アクリロニトリル捕捉剤は、ポリマーに結合したチオールである。また別の側面から見ると、ホスファイトをホスフェートに酸化する際に使用する反応試薬に関する。好ましい実施態様においては、酸化剤は、亜塩素酸ナトリウム、クロロアミンまたはピリジン−N−オキシドである。さらにまた別の側面から見ると、第一の一本鎖オリゴヌクレオチドと第二の一本鎖オリゴヌクレオチドとをアニールさせて二本鎖オリゴヌクレオチドを形成させ、該二本鎖オリゴヌクレオチドをクロマトグラフィー精製することにより、オリゴヌクレオチドを精製する方法に関する。好ましい実施態様においては、クロマトグラフィー精製は、高速液体クロマトグラフィーである。 （もっと読む）

5,11-ジヒドロ-11-エチル-5-メチル-8-{2-{(1-オキシド-4-キノリニル)オキシ}エチル}-6H-ジピリド[3,2-b:2',3'-e] [1,4]ジアゼピン-6-オンのジヒドレート及び無水結晶形態。
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１位にアミド置換基を有するイミダゾピリジン、イミダゾキノリン、およびイミダゾナフチリジン化合物、前記化合物を含有する医薬組成物、中間体、および製造方法、および動物においてサイトカイン生合成を調製するための、およびウィルス性および腫瘍性疾患をはじめとする疾患の治療における免疫調節物質としてのこれらの化合物の使用方法が開示される。 （もっと読む）

５員の窒素含有複素環に縮合された２−アミノピリジン部分を有する免疫応答調節剤（ＩＲＭ）化合物；ソルビン酸、そのエステル、その塩、およびそれらの組合せからなる群より選択されるソルビン酸保存剤を含む保存剤システム；抗酸化剤；および任意のキレート化剤を含む、医薬製剤。 （もっと読む）

その１位に、スルフィド−、スルフィニル−、またはスルホニル−含有エーテル置換基を有する、イミダゾ環化合物（たとえば、イミダゾキノリン、６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、および６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾナフチリジン）、それらの化合物を含む医薬品組成物、中間体、それらの化合物の製造方法、動物におけるサイトカイン生合成の誘導のため、およびウイルス性および腫瘍性疾患を含めた疾患の治療における、それらの化合物の免疫調節薬としての使用、が開示されている。 （もっと読む）

開示されているのは、イミダゾキノリニル、イミダゾピリジニル、およびイミダゾナフチリジニルスルホンアミド化合物、それらの化合物を含む医薬品組成物、中間体、およびそれらの製造方法、ならびに、動物におけるサイトカイン生合成を誘導するための免疫調節薬として、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における、それらの化合物の使用方法である。 （もっと読む）

ピペラジン、［１，４］ジアゼパン、［１，４］ジアゾカン、および［１，５］ジアゾカン縮合イミダゾ環化合物（すなわち、イミダゾキノリン、テトラヒドロイミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、テトラヒドロイミダゾナフチリジン、およびイミダゾピリジン）、それらの化合物を含む医薬組成物、中間体、製造方法、ならびに、動物におけるサイトカインの生合成を誘導するか阻害するため、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含めた疾患の治療における、免疫調節薬としてのそれらの化合物の使用方法が開示されている。 （もっと読む）

発作などのＣＲＦの分泌過多を明示する障害の治療を含む、哺乳動物における種々の障害の治療において有用性を有するＣＲＦ受容体アンタゴニストを開示する。本発明のＣＲＦ受容体アンタゴニストは、その立体異性体、プロドラッグおよび医薬上許容される塩を含む、以下の構造式（ａ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５、ＡｒおよびＨｅｔは本明細書の記載と同意義である）を有する。ＣＲＦ受容体アンタゴニストおよび医薬上許容される担体を含有する組成物、ならびにそれを用いる方法もまた開示されている。

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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘは２つの水素原子，イオウ原子，酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し；Ｙは結合、カルボニル基、メチレン基（このメチレン基はＣ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−４アルコキシ基、Ｃ_１−２ペルハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１つまたは２つの基により場合によっては置換されている。）を表し；Ｒ１は２、３または４−ピリジン環または２、４または５−ピリミジン環を表し；この環はＣ_１−４アルキル基、Ｃ_１−４アルコキシ基またはハロゲン原子により場合によっては置換されているものであり；Ｒ２はベンゼン環またはナフタレン環を表し；この環はＣ_１−６アルキル基、メチレンジオキシ基、ハロゲン原子、Ｃ_１−２ペルハロゲン化アルキル基、Ｃ_１−３ハロゲン化アルキル基、とドロキシル基、Ｃ_１−４アルコキシ基、ニトロ、シアノ、アミノ、_Ｃ１−５モノアルキルアミノ基またはＣ_２−１０ジアルキルアミノ基から選択される１から４個の置換基により場合によっては置換されているものであり；Ｒ３は水素原子、Ｃ_１−５アルキル基またはハロゲン原子を表し；Ｒ４は水素原子、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基、Ｃ_３−６シクロアルキルカルボニル基，ベンゾイル基、Ｃ_３−６アルキル基を表し、これらの基はハロゲン原子、ヒドロキシル基またはＣ_１−４アルコキシ基から選択される１から４個の置換基により場合によっては置換され；ｏおよびｍは１から２を表し；ｎは０から３を表し；ｐは０から２を表し；およびｑは０から２を表す。）により表されるジとドロスピロ−［シクロアルキルアミン］−ピリミドン誘導体またはこれらの塩に関する。本発明は、また、前記誘導体またはこれらの塩を活性成分として含んでなり、異常なＧＳＫ：３β活性により引き起こされる神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の予防的および／または治療的な処置に使用される薬剤にも関する。
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１−位が置換されたイミダゾ−キノリン、−ピリジン、および−ナフチリジン環構造、その化合物を含む医薬組成物、中間体、ならびにそれらの化合物の、動物においてサイトカインの生合成を誘導するための免疫調節薬としての使用方法、およびウイルス性および腫瘍性疾患を含む疾病の治療における使用方法が開示されている。 （もっと読む）

ＤＰＰ−ＩＶ阻害活性が高く、安全性、毒性等で改善された化合物として、下記式（Ｉ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。［式中、Ｒ^１は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ^６は水素原子、置換されてもよいアリール基等を表す。−Ｙ−ＮＨ_２は式（Ａ）で表される基等を表す。（ｍ１は０、１、または２を表し、Ｒ^７は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、各々独立して、置換されてもよいアルキル基等を表す。）］ （もっと読む）

２-位にオキシム置換基を有するイミダゾ環化合物（たとえば、イミダゾキノリン、６，７，８，９-テトラヒドロイミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、およびイミダゾピリジン）、前記化合物を含む医薬品組成物、中間体、ならびにそれら化合物の、動物におけるサイトカイン生合成を誘導するための免疫調節薬としての使用方法、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における使用方法が開示されている。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作働薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および統合失調症の治療における中枢作用性薬剤として有用である。これら化合物はまた、物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。 （もっと読む）

治療的に有効な２,４,５−トリ置換イミダゾール化合物が提供される。また、該化合物の製造方法、および該化合物を単独でまたは他の薬剤と組合わせて含有する医薬粗製物が提供される。さらに、本発明は該化合物の抗癌剤としての使用を提供する；式中、Ｒ１はアリール、置換アリール、ヘテロ環、置換へテロ環、ヘテロアリール、置換へテロアリールまたはアミノである；Ｒ２およびＲ３は独立してアリール、置換アリール、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、または置換へテロアリールであるか、またはＲ２およびＲ３は、それらが結合する炭素原子と共にアリールまたは置換アリールを形成する；また、Ｒ４は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、低級アルキル、置換低級アルキル、低級アルケニル、置換低級アルケニル、低級アルキニル、置換低級アルキニル、アルキルアルケニル、アルキルアルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アミノ、アミド、カルボキシル、アリール、置換アリール、へテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、ヘテロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロへテロアルキル、ニトロ、シアノまたは−Ｓ(Ｏ)_０−２Ｒ（ただし、Ｒはアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、または置換へテロアリールである）である。
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