この発明は、価値のある医薬活性を持つ化合物である、式（Ｉ）の環状アザインドール−３−カルボキサミド
【化１】


（式中、Ａ、Ｒ、Ｒ¹⁰、Ｒ²⁰、Ｒ³⁰、Ｒ⁴⁰、Ｙ¹、Ｙ²、Ｙ³、Ｙ⁴、ｎ、ｐ及びｑは、請求項に示されている意味を有する）に関する。特に、これらは酵素レニンを阻害し、レニン−アンジオテンシン系の活性をモジュレートし、そして例えば、高血圧のような疾患の処置に有用である。本発明は、更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

【課題】男性の性ステロイド依存性の疾患および状態のモジュレーターとして、男性ホルモン置換療法、造血の刺激、男性避妊薬および同化作用薬等に有用である化合物を提供する。
【解決手段】アンドロゲン受容体（ＡＲ）によって媒介されるプロセスを調節するための、アンドロゲン受容体のモジュレーター(すなわち、アゴニスト、半アゴニストおよびアンタゴニスト)である、非ステロイド性三環式化合物、ならびに該化合物の使用方法。 （もっと読む）

本発明は、植物を防除するか又は植物の成長を阻害する方法であって、該植物に又はそれの局部に式（Ｉ）の化合物；又はそれの塩もしくはＮ−オキシドの除草有効量を施用することを含んで成り、ここでＡ^１，Ａ^２，Ａ^３，Ａ^４，Ｒ^３，Ｒ^４及びＲ^５は請求項１に定義した通りである方法に関する。更に、本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法、式（Ｉ）の化合物の調製に使用される中間体、式（Ｉ）の化合物を含んで成る除草性組成物、並びに或る種の新規ピリドピリジン、ピリドジアジン及びピリドトリアジンに関する。 （もっと読む）

真核生物の寿命を変更するための方法。当該方法は、寿命変更化合物を提供する工程、および有効量のその化合物を真核生物に投与して、その真核生物の寿命を変更させる工程を含む。一実施形態において、前記化合物はＤｅａＤアッセイを用いて同定される。 （もっと読む）

本発明は、治療を必要とする患者を、長時間作用型注入可能パルミチン酸パリペリドン製剤で治療する方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、式Ｉの抗菌化合物
【化１】


（式中、Ｕ、Ｖ、Ｗ及びＸの１つ又は２つはＮを表し、残りはＣＨを表すが、Ｘについては、ＣＲ^ａ（Ｒ^ａはフッ素である。）を表してもよく；Ｒ^１は、アルコキシ、ハロゲン又はシアノを表し；Ｒ^２は、Ｈ、ＣＨ_２ＯＨ、ＣＨ_２Ｎ_３、ＣＨ_２ＮＨ_２、アルキルカルボニルアミノメチル又はトリアゾール−１−イルメチルを表し；Ｒ^３は、Ｈを表すが、ｎが１の場合には、Ｒ^３はまた、ＯＨ、ＮＨ_２、ＮＨＣＯＲ^６又はトリアゾール−１−イルを表してもよく；ＡはＣＲ^４を表し；Ｋは、Ｏ、ＮＨ、ＯＣＨ_２、ＮＨＣＯ、ＮＨＣＨ_２、ＣＨ_２ＮＨ、ＣＨ_２ＣＨ_２、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨＯＨＣＨＯＨ又はＣＨＲ^５を表し；Ｒ^４はＨを表すか、又はＲ^５と一緒に結合を形成し、又は、ＫがＯ、ＮＨ、ＯＣＨ_２又はＮＨＣＯでない場合には、Ｒ^４はＯＨを表すことができ；Ｒ^５はＯＨを表すか、又はＲ^４と一緒に結合を形成し；Ｒ^６は、アルキルを表し；ｍは０又は１であり、そしてｎは０又は１であり、；そしてＧは明細書に記載した通りである。）又はそのような化合物の塩に関する。 （もっと読む）

【課題】 ダニ類等の動物の外部寄生虫に対して優れた防除効果を有する動物の外部寄生虫防除剤及びこの防除剤を用いる動物の寄生生物による感染症の治療方法を提供する。
【解決手段】 下記式［Ｉ］で表される化合物の塩もしくはＮ−酸化物の少なくとも１種等を有効成分として含有する動物の外部寄生虫防除剤、及びこの防除剤の治療上許容しうる量を投与することからなる動物の寄生生物による感染症の治療方法。


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２はＣ_１−６ハロアルキル基等を、ａは０〜５の整数を、ｂは０〜４の整数を、Ｒ^３、Ｒ^３１、Ｒ^４、Ｒ^４１、Ｒ^５、Ｒ^５１、Ｒ^６、Ｒ^６１及びＲ^７は水素原子などを示し、Ｒ^３とＲ^４、又はＲ^５とＲ^６は一緒になって飽和環を形成してもよい。Ｘ^１は、酸素原子等を示す） （もっと読む）

本発明は、全体としては、増殖性障害、ガン、他を治療するための治療薬化合物の分野に関し、そしてより詳細には、特に、ＲＡＦ（例えばＢ−ＲＡＦ）活性を阻害する、本明細書に記載されているある種のピリド［２，３−ｂ］ピラジン−８−置換された化合物に関する。本発明は、そのような化合物を含んでいる医薬組成物、及び、ＲＡＦ（例えばＢＲＡＦ）活性を阻害するための、受容体チロシンキナーゼ（ＴＲＫ）活性を阻害するための、細胞増殖を阻害するための、並びにＲＡＦ、ＲＴＫ、他を阻害することによって改善される疾患及び障害、ガン（例えば、結腸直腸ガン、黒色腫）のような増殖性障害、他の治療における、そのような化合物及び組成物の、インビトロ並びにインビボでの、使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】アミロイドを標的とした画像診断プローブとして有効な化合物及び該化合物を配合した生体組織に沈着したアミロイドの検出試薬を提供する。
【解決手段】下記式にて表される化合物及び該化合物を配合してなる生体組織に沈着したアミロイドの検出試薬。


式中、Ｒ^１は炭素数１〜４のアルキル置換基、炭素数１〜４のアルコキシ置換基、及び水酸基からなる群より選ばれる基、Ｒ^２は^７６Ｂｒ、^１２３Ｉ、^１２４Ｉ、^１２５Ｉ又は^１３１Ｉからなる群より選択される放射性ハロゲン、ｍは１〜４の整数である。本化合物は、生体組織に沈着したアミロイドへの親和性を有すると共に、正常組織からの良好なクリアランスを有している。本発明により、生体内における良好なアミロイド描出能を有する、新規なアミロイド親和性化合物及び生体組織に沈着したアミロイドの検出試薬を得ることが可能となった。 （もっと読む）

【課題】Ｓ１Ｐ受容体アゴニスト活性を有し、免疫抑制剤としての優れた効果を発揮し、かつ副作用が少なく経口投与が可能な新規な化合物を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


で表される化合物、その塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物。（上式においてＡｒ^１は、ナフタレン、１Ｈ−インドール、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン又はベンゾフランから誘導される２価の基を示す。） （もっと読む）

二環式環に縮合したシクロプロパンカルボン酸を含む三環式化合物及び薬学的に許容される塩は、Ｇ−プロテイン結合受容体４０（ＧＰＲ４０）のアゴニストであり、治療用化合物、特に２型糖尿病、並びに肥満及び脂質障害などこの疾患としばしば関連する症状、例えば、混合又は糖尿病性脂質異常症、高脂血症、高コレステロール血症及び高トリグリセリド血症などの治療における治療用化合物として有用である。 （もっと読む）

本発明は、ジヒドロテトラベナジンに関連する新規フッ素化エーテル化合物及びかかるフッ素化エーテル化合物の製造に際して有用な中間体を提供する。フッ素化エーテル化合物はラセミ形態及び鏡像異性的に富化された形態の両方で提供され、フッ素−１８及びフッ素−１９のいずれか一方又は両方を含み得る。フッ素化エーテル化合物は、特にヒトの糖尿病に関連するバイオマーカーであるＶＭＡＴ−２に対して高い親和性を有することが示される。フッ素−１８基を含むフッ素化エーテル化合物は、ＶＭＡＴ−２バイオマーカーを標的化するＰＥＴイメージング剤として有用である。非放射性標識フッ素化エーテル化合物は、ＰＥＴイメージング剤を発見するためのプローブとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、二環式ヘテロ環誘導体、二環式ヘテロ環誘導体を含む組成物、および患者における肥満症、糖尿病、代謝異常、心血管疾患またはＧＰＲ１１９の活性関連障害を治療または予防するために二環式ヘテロ環誘導体を使用する方法に関する。式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）および（ＩＶ）の化合物およびその薬学的に許容される塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグ（本明細書において「二環式ヘテロ環誘導体」と総称的に呼ばれる）は、患者の肥満症、糖尿病、糖尿病合併症、代謝症候群、心血管疾患またはＧＰＲ１１９の活性関連障害（それぞれは「病状」である）を治療または予防するために有用であり得る。 （もっと読む）

本発明の化合物、およびその医薬的に許容される組成物は、タンパク質キナーゼが媒介する事象を誘発する異常な細胞応答に関連する種々の疾患、障害または状態を治療するのに有用である。このような疾患、障害または状態は、本明細書に記載されているものを含む。本発明で提供される化合物は、生体現象および病理学的な現象におけるキナーゼの研究、このようなキナーゼが媒介する細胞内シグナル伝達経路の研究、新規キナーゼ阻害剤の競争的な評価でも有用である。
（もっと読む）

本発明は、
【化１】


式中、Ｚ、Ｘ、Ｊ、Ｒ²及びＷが本明細書中に記述される式Ｉの化合物、並びにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体及び薬剤として許容される塩に関し、それらはプロテインチロシンキナーゼ、特にｃ−ｆｍｓキナーゼを阻害する。
（もっと読む）

本発明は、式(VIII)及び(X)の新規化合物、それらの製造方法、及びパリペリドン又はその塩の製造におけるそれらの使用に関する。また、本発明によって、パリペリドン又はその塩の製造に使用する中間体の新規製造方法、及びパリペリオン又はその塩の新規製造方法も提供される。
【化１】
（もっと読む）

本明細書には、組成物並びに被験者における癌、腫瘍、及び腫瘍関連疾患を治療する際にこれらの組成物を使用する方法が記載されている。 （もっと読む）

グルコキナーゼ活性の不十分な濃度で媒介された疾患もしくは障害、またはグルコキナーゼを活性化することによって治療することができる疾患もしくは障害の治療および／または予防に有用な式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^１３、ＬおよびＤ^２は、明細書中で定義された通りである。）を提供し、これら疾患もしくは障害として、糖尿病、耐糖能障害、ＩＦＧ（空腹時血糖異常）およびＩＦＧ（空腹時高血糖）、さらに本明細書中に記載されたものなど、他の疾患および障害が挙げられるが、これらに限らない。

（もっと読む）

本発明は、４種の既知の哺乳類ＪＡＫキナーゼ（ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、及びＴＹＫ２）及びＰＤＫ１を阻害する化合物を提供する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、骨髄増殖性疾患又は癌の治療を必要とする患者に該化合物を投与することによりＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＴＹＫ２、及びＰＤＫ１の活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、２，３−置換アザインドール誘導体、少なくとも１種の２，３−置換アザインドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために２，３−置換アザインドール誘導体を使用する方法に関する。患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するための方法であって、該患者に、有効量の少なくとも１種の２，３−置換アザインドール誘導体を投与するステップを含む方法も、本発明によって提供される。 （もっと読む）