式Ｉの化合物


（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^８は、本明細書に示される意味を有し、クラス３およびクラス５受容体チロシンキナーゼによって媒介される疾患の治療に有用な受容体チロシン阻害薬である）。本発明の特定の化合物は、Ｐｉｍ−１の阻害薬であることも分かった。一つの実施形態において、本発明のイミダゾピリジン化合物は、クラス３受容体チロシンキナーゼ阻害薬である。特定の実施形態では、化合物は、クラス３受容体チロシンキナーゼＰＤＧＦＲおよびＦＬＴ３の阻害薬である。
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本発明は、式Ｉ


の化合物を提供し、上記化合物は、例えばＭＡＲＫ−１／２／３、ＰＫＤ−１／２／３、ＰＫＮ−１／２、ＣＤＫ−９、ＣａＭＫII、ＲＯＣＫ−Ｉ／II、ヒストン脱アセチル化酵素(ＨＤＡＣ)リン酸化の阻害剤、または別のキナーゼの阻害剤などのＡＧＣまたはカルモデュリンキナーゼのファミリーに属するキナーゼの選択的サブセットの阻害剤である。最後に、本発明は医薬組成物も提供する。
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式（Ｉ）の化合物：


はクラス（３）およびクラス（５）受容体チロシンキナーゼによって媒介される疾患の処置に有用な受容体チロシン阻害剤である。本発明の特定の化合物はまた、Ｐｉｍ−１の阻害剤であることも明らかにされている。特定の実施形態においては、イミダゾピリジン化合物はクラス３受容体チロシンキナーゼ阻害剤である。特定の実施形態においては、化合物は、クラス３受容体チロシンキナーゼＰＤＧＦＲおよびＦＬＴ３の阻害剤である。
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【課題】カラーフィルター色素、有機ＥＬ素子材料、有機太陽電池材料、有機非線形光学材料、有機トランジスタ材料、各種クロミック色素、バイオメディカル材料などとして良好な特性を有する新規有機化合物、及び該化合物を含有する顔料組成物の提供。
【解決手段】下式で表される有機化合物及び該化合物を含有する顔料組成物。


［式中、Ｒ¹乃至Ｒ¹²は、それぞれ独立に、水素原子、または、置換基を表す。] （もっと読む）

糖尿病のような、グルコキナーゼ活性の不十分なレベルによって媒介される疾患の治療および／または予防に有用な化合物を提供する。また、グルコキナーゼの活動性低下を特徴とする疾患および障害、またはグルコキナーゼの活性化によって治療することができる疾患および障害を治療または予防する方法も提供する。本発明では、特に望ましい特性を有するアミノチアゾリルおよびアミノ−１，２，４−チアジアゾリル置換ピリジン化合物を、ピペリジン−４−イル基またはテトラヒドロピリジン基であって、それぞれ、チアゾールまたはチアジアゾールの４または３位における置換基として、先に記載の基の窒素原子上に特定の置換基を持つ基を選択することによって得ることを利用する。

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【課題】ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規２−置換−５−（ピラゾロピリジン−４−イル）ピラゾロン誘導体を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）


で表される２−置換−５−（ピラゾロピリジン−４−イル）ピラゾロン誘導体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。（ただしＡはピリダジン環またはピラゾール環を表わし、Ｒ^１、Ｒ^２等は、特定の置換基を表わす。） （もっと読む）

本出願は、例えば抗精神病薬として医療用途のある、下記一般式(I)のインドリジンベース化合物及びそのアザ類似体に関する。
【化１】

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【課題】水を溶媒に用いたアルコールからのカルボニル化合物の製造において、円滑に反応を進行させることができる触媒および配位子を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


で表されるポリエチレングリーコール構造を有するビピリジン系化合物と、第１０族遷移金属錯体を含む酸化反応用触媒を用いる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、既存の高活性アルコール酸化触媒1-methyl-AZADOと同等の酸化触媒活性を有し、効率性、操作性、経済性に優れた方法で製造可能な有機酸化触媒を提案する。
【解決手段】安価なアセトンジカルボン酸、グルタルアルデヒド、アンモニア水を基礎原料として、３工程、総収率42％、１度の精製操作のみでN-オキシル基をビシクロ[3.3.1]
ノナン骨格上に組み込んだABNOの大量供給を可能とする方法の開発に成功した。そして、この化合物は1-methyl-AZADOと同様、TEMPOでは酸化が困難であった立体的に複雑な構造
を有する２級アルコールをも高効率に酸化できることに加え、１級アルコールに対してTEMPO以上の高い触媒回転率を示す有機酸化触媒となることを見出し本発明を完成するに至
った。 （もっと読む）

本発明は、以下の構造式（Ｉａ）：
【化１】


を有する新規な2−ヘテロアリール置換ベンゾチオフェン誘導体及びベンゾフラン誘導体、その前駆体、及び上記化合物の治療的使用、並びにそれらの薬学的に許容しうる塩、組成物及び使用方法に関する。さらに、本発明は、生存患者におけるアミロイド沈着を画像化するために適した２−ヘテロアリール置換ベンゾチオフェン誘導体及びベンゾフラン誘導体、それらの組成物、使用方法及び上記化合物を製造する方法に関する。より詳細には、本発明は、アルツハイマー病の生前診断、さらにアルツハイマー病治療剤の臨床的有効性を測定することを可能にする、インビボでの脳中アミロイド沈着を画像化する方法に関する。
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本発明は、ラパマイシン（ｍＴＯＲ）キナーゼ依存性疾患の標的哺乳動物の処置における、式（Ｉ）


の化合物の使用、温血動物（特にヒト）における上記疾患の処置における上記化合物の使用方法、上記疾患の処置のための上記化合物を含む医薬製剤、および上記疾患の処置における使用のための上記化合物に関する。
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本発明の実施形態は、一般式Iの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明の実施形態は、それを必要とする個体に有効量の対象化合物または組成物を投与することを一般に含む、C型肝炎ウイルス感染症を治療する方法を含む治療方法をさらに提供する。
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本発明は、構造式（Ｉａ）：
【化１】


を有する新規なヘテロアリール置換されたイミダゾピリジン誘導体、その前駆体、及びこのような化合物の治療上の使用、及びその医薬上許容しうる塩、組成物及び使用方法に関する。さらにまた、本発明は、生きている患者においてアミロイド沈着を画像化するのに適した新規なヘテロアリール置換されたイミダゾピリジン誘導体、その組成物、使用方法及びこのような化合物の製造方法に関する。より詳しくは、本発明は、アルツハイマー病の死前診断、及びアルツハイマー病治療剤の臨床的効能の測定を可能にする、インビボの脳内アミロイド沈着を画像化する方法に関する。
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本発明は、複素環置換ピペリジン化合物、有効量の複素環置換ピペリジン化合物を含む組成物、および疼痛のような病状の治療または予防のためにそれを必要とする動物に有効量の複素環置換ピペリジン化合物を投与する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】有用であるＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａ（好ましくは、ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａ Ａ）プロテインキナーゼの阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、プトロテインキナーゼである式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。現在、本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａタンパク質キナーゼの阻害剤として有効であることが発見された。ある実施態様では、これらの化合物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａタンパク質キナーゼの阻害剤として有効である。
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本発明は、Ｒ及びＳ立体配置を有する鏡像異性体の等モル混合物からなり、かつ、コングロメレートの状態で結晶化することができる、一般式（Ｉ）：
【化１】


のテナトプラゾールカリウム塩のコングロメレートに関するものである。ここで、当該塩は、テナトプラゾールカリウム塩二水和物、カリウムテナトプラゾールジメタノレート、カリウムテナトプラゾールジエタノレート及びカリウムテナトプラゾールエチレングリコレートから選択される。また、本発明は、当該塩を含有する医薬組成物及び当該塩の使用に関するものでもある。
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蛋白質キナーゼに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を使用して蛋白質キナーゼの異常な活性に伴う疾病および状態を治療する方法が記載される。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^０はＨ又はＯＨを表し；Ｒ^１はアルコキシを表し；Ｕ及びＷはＮを表し、ＶはＣＨを表し、そしてＲ^２はＨ又はＦを表すか、又はＵ及びＶはＣＨを表し、ＷはＮを表し、そしてＲ^２はＨ又はＦを表すか、又はＵ及びＶはＮを表し、ＷはＣＨを表し、そしてＲ^２はＨを表すか、又はＵはＮを表し、ＶはＣＨを表し、ＷはＣＲ^ａを表し、そしてＲ^２はＨを表し；Ｒ^ａはＣＨ_２ＯＨ又はアルコキシカルボニルを表し；Ａは、基、ＣＨ＝ＣＨ−Ｂ又は二核複素環系Ｄを表し；Ｂは、１又は２個のハロゲン原子により置換されたフェニル基を表し；Ｄは下記の基の一つを表し、式中、ＺはＣＨ又はＮを表し、そしてＱはＯ又はＳを表す。）の化合物及びそのような化合物の塩に関する。これらの化合物は抗菌剤として有用である。
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【化１】


式Ｉの化合物は、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤であり、ここで、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、環Ａ、環Ｂ、ｊ、及びｋは、本明細書に定義されている。式Ｉの化合物、並びにその薬学的に許容され得る塩及びプロドラッグは、ＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶによる感染の予防及び治療、並びにＡＩＤＳの、予防、発症又は進行の遅延、及び治療において有用である。該化合物及びその塩は、医薬組成物における成分として、任意で、他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗体、又はワクチンと組合せて使用し得る。
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式(IA)


(IA)
の化合物、及び式(IB)


(IB)
の化合物（式中、R¹、R²、R³、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｘ、Ｙ、及びＺは本明細書に定義されたとおりである）、又はこれらの互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは塩、このような化合物を含む医薬組成物、及びグルココルチコイド受容体機能の変調方法並びにこれらの化合物を使用する患者のグルココルチコイド受容体機能により媒介され、又は炎症プロセス、アレルギープロセスもしくは増殖プロセスを特徴とする疾患状態又は症状の治療方法。
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