本発明は、一般式（Ｉ）を有する誘導体


（式中、Ｘは、場合により置換されているフェニル基を表し；Ｒ_１は、水素原子、ハロゲン、場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、ヒドロキシ、アミノを表し；Ｒ_２は、水素原子、場合により置換されている（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、場合により置換されている（Ｃ_ｌ−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルケニル基、（Ｃ_２−Ｃ_６）アルキニル基、−ＣＯ−Ｒ_５基、−ＣＯ−ＮＲ_６Ｒ_７基、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ_８基、−ＮＲ_９−ＣＯ−Ｒ_１０基、−ＮＲ_１１Ｒ_１２基、ハロゲン原子、シアノ基または場合により置換されているフェニル基を表し；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基またはハロゲン原子を表し；Ｒ_４は、水素原子またはハロゲン原子を表し、前記誘導体は、塩基または酸付加塩の形態をとる。）に関する。本発明は、その調製方法およびこれの治療への使用にも関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有する誘導体の治療上の使用に関し、


式中、Ｘはフェニルであり、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸはフェニルであり、Ｒ_３はメチルであり、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_４は水素であり；またはＸはフェニルであり、Ｒ_２は塩素またはメトキシであり、Ｒ_１、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸはフェニルであり、Ｒ_２およびＲ_３はメトキシであり、Ｒ_１およびＲ_４は水素であり；またはＸはフェニルであり、Ｒ_１はメトキシであり、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸはフェニルであり、Ｒ_３はメトキシであり、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−メチルフェニルであり、Ｒ_２はメチルであり、Ｒ_１、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_１は塩素またはメトキシまたはメチルであり、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_２は塩素またはメチルであり、Ｒ_１、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_３はメチルであり、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_４はメチルであり、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_１およびＲ_３はメチルであり、Ｒ_２およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−クロロフェニルであり、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸは２−クロロフェニルであり、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素であり；またはＸは４−メチルフェニルであり、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素である。前記誘導体は、塩基の形態または酸付加塩の形態を取る。
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【解決手段】 本発明は、酵素活性を媒介する新規多環式分子に関する。特に、該化合物は、ＰＡＲＰ、ＶＥＧＦＲ２およびＭＬＫ３酵素の活性に関連した疾患または疾患状態、例えば、神経変性疾患、炎症、虚血および癌の治療に有効である。
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本発明は４−アミノ−ピリド［３，２−ｅ］ピラジン、これらの製造方法、これらの化合物を含む医薬品及びこれらの化合物の薬理学的使用に関する。該化合物は、ホスホジエステラーゼ１０の阻害剤であり、本発明による化合物の使用に影響され得るヒトを含むほ乳類の疾患を治療するための活性化合物として、中枢神経系においてホスホジエステラーゼ１０活性を阻害する。更に詳細には、本発明は神経疾患及び精神疾患、例えば、症状として認知障害を含む精神病及び疾患の治療に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


［式中、Ａ、Ｌ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＸは本明細書で定義される通りである］
の化合物又はその製薬学的に許容され得る塩の形態を提供する。式Ｉの化合物は、ＡＬＫ及び／又はｃ−Ｍｅｔ阻害活性を有し、ＡＬＫ−又はｃ−Ｍｅｔ−媒介障害又は状態の処置のために用いられ得る。
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本開示は医薬活性および生物学的活性を有する式Ｉ：


［式中、Aは、


からなる群から選択される］
の化合物またはその医薬的に許容される塩、それらの医薬組成物および使用方法を提供する。特に、該開示は独自の抗ウイルス活性を有するジケトピペラジンおよびピペリジン誘導体に関する。とりわけ、本開示はHIVおよびAIDSの治療に有用な化合物に関する。
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【課題】抗炎症剤及び鎮痛剤としての新規アリール又はヘテロアリール縮合イミダゾール化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）で表される化合物又はその薬剤学的に許容することのできる塩を提供する。これらの化合物は、プロスタグランジンにより媒介される医学的状態、例えば痛み、発熱、又は炎症等の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物をも提供する。 （もっと読む）

本発明は概して、網膜変性疾患の処置および予防の分野に関する。より詳しくは、本発明は哺乳動物および具体的にはヒトにおいて、加齢黄斑変性症(AMD)もしくは関連する網膜状態の発症の危険性を予防、低減するための方法、または別の方法で加齢黄斑変性症(AMD)もしくは関連する網膜状態の症状を処置もしくは改善するための方法を企図する。本発明はさらに、加齢黄斑変性症または関連する網膜変性状態の処置および予防において有用な薬剤の、用量依存的または用量特異的な投与を可能にする治療用組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】テトラヒドロ−ピリドアゼピン−８−オン化合物を製造する方法
【解決手段】本発明は、２−｛４−［４−（７−フルオロ−ナフタレン−１−イル）−ピペラジン−１−イル］−ブトキシ｝−５，６，７，９−テトラヒドロ−１，７，９−トリアザ−ベンゾシクロヘプテン−８−オンを製造する方法に関する。該方法は、１−（７−フルオロ−ナフタレン−１−イル）−ピペラジン塩酸塩を式（ＩＩ）：


｛ここで、式（ＩＩ）のＬは、脱離基である｝
で表される化合物と反応させることを含む。 （もっと読む）

【化１】


Ａがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、トリアジン、イミダゾール、ピラゾール、トリアゾール、テトラゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、オキサジアゾール、チアゾール、イソチアゾール及びチアジアゾールを形成し；Ｒ^１がハロ、シアノ、ニトロ、Ｃ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５、−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−Ｏ−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−ＯＲ^４、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＲ^８−Ｃ_１−６アルキル−イミダゾリル、−ＮＲ^８−ＳＯ_２Ｒ^９、−Ｎ＝ＣＨ−ＮＲ^６Ｒ^７、−ＮＨ−Ｃ（＝ＮＨ）−ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７及び−Ｏ−ＰＯ（ＯＲ^８）_２であり；Ｄがピリジン、ピリミジン、ピラジン、ピリダジン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、フラン、オキサゾール、イソオキサゾール、チオフェン、チアゾール及びイソチアゾールを形成し；Ｒ^２がＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキル、ハロ、シアノ、−ＣＯＯＲ^４、−ＯＲ^４及び−ＮＲ^６Ｒ^７であり；Ｒ^３がフェニル、ピリジル、ピリミジニル、イミダゾピリジル、ピラゾロピリジル、トリアゾロピリジル、キノリン、イミダゾピリミジニル、ピラゾロピリミジニル、トリアゾロピリミジニル、ピリドピリミジニルであり；それらは場合により置換されていることができ；ｍが０、１、２又は３であり；ｎが０、１、２又は３である式（Ｉ）のＨＩＶ阻害性化合物、その塩、水和物、溶媒和物、Ｎ−オキシド又は立体異性体；これらの化合物を含有する製薬学的組成物、これらの化合物及び組成物の製造方法。
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本発明は、明細書中に示される意味を有する一般式(Ｉ)のアゾロピリジン−3−オン誘導体、それらの薬学的に使用可能な塩及び薬物としてのそれらの使用に関する。これらの化合物は血管内皮リパーゼの阻害剤である。
【化１】

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本発明は緑内障及び患者の眼球内の眼圧上昇をもたらす他の病態の治療における強力なカリウムチャネル遮断薬又はその製剤の使用に関する。本発明は哺乳動物種、特にヒトの眼球に神経保護効果を提供するための前記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

次の構造式で示される、ピペラジニルオキソアルキルテトラヒドロイソキノリン類および関連類似物を提示する。


式中、変数は本件に述べるとおりである。これらの化合物は、in vivo または in vitroにおけるヒスタミンＨ３受容体へのリガンド結合性の調節に用いることができ、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物における様々な中枢神経系（ＣＮＳ）およびその他の障害の治療に有用である。本件に提示の化合物は単独で投与し、あるいは他のＣＮＳ剤の効果を増強するため、１つ以上の他のＣＮＳ剤と組み合わせて投与することができる。このような障害を治療するための医薬組成物および方法を提示する。また、ヒスタミンＨ３受容体を検出するため（例えば、受容体位置測定試験）にこれらのリガンドを使用する方法も提示する。
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本発明は、式（A1）の選択された抗生物質に関する：


式中R¹は、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲンまたはシアノを表す；U、V、WおよびXの1つまたは2つは、Nを表し、残りのものはCHを表すか、またはUの場合には、Vおよび／またはWは、CR^aを表してもよく、およびXの場合、CR^bをまた表してもよく、R^aは、ハロゲンを表し、かつR^bは、ハロゲンまたはアルコキシを表し；、A³は、NHCO、CH₂CH₂、CH=CH、COCH₂CH（OH）CH₂、CH₂CH（OH）CH（OH）CH（OH）またはOCH₂を表し；A⁴は、CH₂、CO、CH₂CH=CH、COCH=CHまたはCH₂CONHを表し；R²は、水素、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルキルカルボニルオキシアルキル、カルバモイルオキシアルキル、カルボキシアルキルまたはカルバモイルアルキルを表し；R³およびR⁴は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシまたはアルキルカルボニルオキシを表すか；またはR³およびR⁴は、共にR³およびR⁴を有する炭素に付着された架橋されたジメチルメチレンジオキシ鎖を表し；R⁵は、水素、アルキルまたはヒドロキシアルキルを表し；並びに点線は単結合を表すか、またはR³およびR⁴が水素のときは、また二重結合を表し；並びにDは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表す。このような抗生物質の例は、（E)-2-{(2R,3R,6R)-(3-[3-(2,5-ジフルオロ-フェニル)-アリルアミノ]-6-[2-(6-メトキシ-[1,5]ナフチリジン-4-イル)-エチル]-テトラヒドロ-ピラン-2-イル}-エタノールである。 （もっと読む）

式ＩａおよびＩｂの化合物、およびその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物および医薬的に許容される塩は、受容体チロシンキナーゼを阻害し、これにより媒介される障害を治療するのに有効である。哺乳動物細胞において、このような障害または関連する病的な状態をｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｉｎ ｓｉｔｕおよびｉｎ ｖｉｖｏで診断、予防または治療するための、式ＩａおよびＩｂの化合物、およびその立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物および医薬的に許容される塩を使用する方法が開示されている。

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本発明は、式Iの抗菌性エタノールまたは1,2-エタンジオールシクロヘキシル誘導体；並びにこれらの式（I）の誘導体の塩に関する：


式中R¹は、（C₁-C₄)アルコキシを表し；U、V、WおよびXの1つまたは2つは、Nを表し、かつ残りのものは、それぞれ独立してCHを表すか、またはVもしくはXの場合、またCR^aを表してもよく；R^aは、ハロゲンを表し；R²は、HまたはOHを表し；Aは、CH₂、CO、CH₂CH=CHまたはCOCH=CHを表し；Dは、ハロゲン原子によって1回もしくは2回任意に置換されたフェニル基を表すか、またはDは、下記式の基を表し、


式中、Qは、酸素または硫黄である。 （もっと読む）

本発明は、難溶性の原薬の薬学的に安定なナノ粒子処方物、このような処方物の調製法、及びその使用法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物、エステルもしくは異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−αまたはそれらの組み合わせによって媒介される疾患または状態の処置に有用である。本発明は、そのような化合物を調製する方法、１つ以上のそのような化合物を含む医薬組成物、１つ以上のそのような化合物を含む医薬処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いてＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合せに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または寛解する方法を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくは異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−αまたはそれらの組み合せによって媒介される疾患または状態の処置に有用であり得る。本発明は、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を１つ以上含む医薬組成物、そのような化合物を１つ以上含む医薬処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いてＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合せに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または寛解する方法を提供する。

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本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体アンタゴニスト及びタキキニン（特に、サブスタンスＰ）の阻害剤として有用な特定の縮合トリアゾール化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を活性成分として含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物の嘔吐、尿失禁、うつ病及び不安症を含めた特定障害の治療における使用に関する。 （もっと読む）