Fターム[4C065JJ03]の内容
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新規抗炎症剤
インターロイキン−6(IL−6)および/または血管細胞接着分子−1(VCAM−1)の発現の制御に有用な新規化合物、ならびに心血管疾患および炎症性疾患ならびに関連疾患状態、例えば、アテローム性動脈硬化症、喘息、関節炎、癌、多発性硬化症、乾癬、および炎症性腸疾患、ならびに自己免疫疾患などの治療および/または予防におけるそれらの使用を開示する。また、該新規化合物を含む組成物、およびそれらの製造方法を開示する。 (もっと読む)
10−アミノ−1,2,3,4−テトラヒドロピリド[2,1−a]イソインドール−6(10bH)−オン類の誘導体、その調製法、及びその治療的使用
本発明は、一般式(I)の化合物:
(式中、
− Aは、SO2又はCX基であり(XはO又はSである);
− R1、R2、R”、R4は特にHであり;
− Rは、特にアルキル基又はアリール基である)、
及び医薬的に許容し得るその塩であって、
純粋な立体異性体の形態、或いは、ラセミ混合物を含むエナンチオ異性体及び/又はジアステレオ異性体の混合物の形態である、式(I)の化合物に関する。
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P38MAPキナーゼインヒビターとしてのトリアゾロピリジン誘導体
式(I)の化合物は、とりわけ、気道の疾患の治療における抗炎症剤として有用なp38 MAPキナーゼのインヒビターであり、式中、R1は、C1−C6アルキル、C3−C6シクロアルキル、任意で置換されたフェニル、任意で置換された5員もしくは6員単環ヘテロアリール、または式(II)(式中、nは1または2であり、R3およびR4は、独立して、HもしくはC1−C6アルキルであるか、またはR3およびR4は、それらに結合する窒素とともに、NおよびOから選択されるさらなるヘテロ原子を任意で含む6員複素環を形成する)のラジカルであり、Yは−O−または−S(O)P−(ここで、pは0、1または2である)であり、Aは、任意で置換された二価アリーレンラジカル、または単環もしくは二環ヘテロアリーレンラジカル、または5個もしくは6個の環原子を有するC3−C6二価シクロアルキレンラジカル、または環窒素がR2NHC(=O)W−に結合しているピペリジニレンラジカルであり、Wは、結合、−NH−または−C(RA)(RB)(ここで、RAおよびRBは、独立して、H、メチル、エチル、アミノ、ヒドロキシルまたはハロである)であり、R2は特許請求の範囲で定義されたラジカルである。
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ピリドカルバゾール型化合物及びその適用
本発明は、薬物としての以下の一般式(I):
に対応するピリドカルバゾール型化合物の使用、より具体的には抗がん化学療法におけるそれらの適用に関する。本発明の別の主題は、特定の式(I)の化合物、及び本発明の式(I)の化合物を含む医薬組成物でもある。最終的には本発明は、神経変性型の病変、例えばアルツハイマー病及び統合失調症の予防及び/又は治療を目的とした薬物の調製のための、寄生虫病、例えばマラリアの予防及び/又は治療を目的とした薬物の調製のための、又は緑内障の予防及び/又は治療を目的とした薬物の調製のための式(I)の化合物の使用に関する。
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化学的にプログラムされたワクチン接種法
本明細書において、化学的にプログラムされたワクチン接種のための方法を提供する。方法は、対象における共有結合性ポリクローナル抗体応答を誘導する段階、および該ポリクローナル応答が標的指向性(targeting)化合物でプログラムする段階を含む。 (もっと読む)
2−モルホリノ−ピリド[3,2−d]ピリミジン
本発明は、自己免疫性疾患、炎症性障害、多発性硬化症及び他の癌等の疾患を治療するためのPi3k阻害剤としての、式(I)の化合物に関する。
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ピリドピリミジン−4−オン誘導体を含有する医薬の新規用途
【課題】
新規なうつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患の治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】
一般式(1)で表されるピリドピリミジン−4−オン誘導体、又はその医薬上許容される塩を含有することを特徴とするうつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患の治療又は予防剤。
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ピリドピリミジン−4−オン誘導体
【課題】うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患において良好な体内動態を示す治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン1b受容体拮抗作用を有する、一般式(1)で表されるピリドピリミジン−4−オン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
【化1】
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新規なアデノシン受容体リガンドおよびその使用
本発明は、アデノシンA2A受容体に対する高い親和性を有する新規な化合物を提供する。本発明はまた、アデノシンA2A受容体のアンタゴニスト、ならびにアデノシンA2A受容体シグナル伝達経路の部分的または全体的不活性化が有益であり得る疾患および障害、例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病、注意欠陥多動障害(ADHD)、ハンチントン病、神経保護作用、統合失調症、不安および疼痛の治療および/または予防のための薬剤としてのそれらの使用を提供する。本発明はさらに、アデノシンA2A受容体に対する高い親和性を有するこのような新規な化合物を含む医薬組成物、ならびにアデノシンA2A受容体の部分的または全体的不活性化が有益であり得る疾患および障害の治療および/または予防のためのそれらの使用に関する。
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ピペリジン含有化合物およびその用途
式(I)の化合物:
(式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。)、その塩もしくはその溶媒和物またはそのプロドラッグの有効量を哺乳動物に対して投与することを特徴とする代謝性疾患、脳血管疾患等の予防および/または治療方法。および
新規な式(I−1)の化合物:
(式中、全ての記号は明細書中で定義されたものと同じ意味を示す。)、その塩、そのN−オキシド、その溶媒和物またはそのプロドラッグは、抗糖尿病効果および神経保護効果を持つ。従って、式(I)の該化合物および式(I−1)の該化合物は、糖尿病等の代謝性疾患、脳卒中等の脳血管疾患等の予防および/または治療に有用である。
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新規なイミダゾキノリン誘導体
【課題】膜結合型プロスタグランジンE合成酵素−1(mPGES−1)阻害活性を有し、炎症性疾患等のmPGES−1が関与する疾患の予防剤及び/又は治療剤として有用な新規化合物を提供。
【解決手段】
式(I)の化合物又はその塩[式中、A1、A2及びA3は、各々CX3、CX4及びCX5等を表し、X1は、ハロゲン原子、シアノ等を表し、X2、X3、X4、及びX5は、各々独立して、水素原子、ハロゲン原子、シアノ等を表し、R1は、水酸基、ハロゲン原子、−Y1−Z1等を表し、Y1は、単結合、C2−3アルキニレン等を表し、Z1はC3−6シクロアルキル、アリール等を表し、R2及びR3は、各々独立して、ハロゲン原子、ビフェニル、−Y2−Z2等を表し、Y2は、単結合、C1−6アルキレン等を表し、Z2は、アリール、C3−10シクロアルキル等を表す]。
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環状アミン化合物またはその塩、並びに有害生物防除剤
【課題】 工業的に有利に合成でき、優れた生物活性を有し、安全性に問題のない新規な骨格の環状アミン化合物またはその塩、並びに新規な有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】 式(1)で表される環状アミン化合物またはその塩。
該環状アミン化合物またはその塩を有効成分として含有する有害生物防除剤。
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皮膚疾患の処置のためのホスホジエステラーゼ阻害薬としてのトリアゾロピリジン誘導体
本発明は、PDE4阻害活性を示し、炎症疾患または自己免疫疾患、特に、炎症性または増殖性皮膚疾患の処置に用いられうる、式I:
[式中:R1、R2およびAは本明細書に記載のとおりである]
で示される化合物に関する。
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MLK阻害剤および使用方法
混合系統キナーゼに対する阻害効果を有する化合物を提供する。また、混合系統キナーゼの阻害によって影響を受ける疾患および状態を治療するための、薬学的組成物、該化合物を調製する方法、合成中間体、ならびに該化合物を単独で、または他の治療薬と組み合わせて使用する方法も提供する。また、混合系統キナーゼの阻害を含む、精神神経障害の治療の方法も提供する。 (もっと読む)
神経変性疾患もしくは状態または血液疾患もしくは状態、または癌の治療のための三重置換フェナントロリン誘導体
本発明は、神経変性疾患もしくは状態または血液疾患もしくは状態または癌の治療または予防に有用な式(I)の三重置換フェナントロリン誘導体の新規ファミリー、それらの医薬としての使用、特に神経変性疾患もしくは状態または血液疾患もしくは状態または癌の治療のための医薬としての使用、およびこれらの化合物を含んでなる医薬組成物に関する。
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VEGF−R2のピリジルオキシインドール類阻害剤および疾患の処置のためのその使用
本発明は、新規有機式I
の化合物および、動物またはヒト身体の処置におけるそれらの使用、式Iの化合物を含む医薬組成物、およびタンパク質キナーゼ依存性疾患、特に増殖性疾患の処置において、例えば腫瘍疾患および眼血管新生疾患の処置において使用するための、医薬組成物の製造における式Iの化合物の使用に関する。
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農薬としてのスピロ複素環式N−オキシピペリジン
置換基が請求項1に定義されている式(I)の化合物が、農薬として有用である。
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キノロン化合物及び医薬組成物
【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明のキノロン化合物は、一般式(1)
[式中、R1は、水素等を示す。R2は、水素等を示す。R3は、置換基を有していてもよいフェニル基等を示す。R4は、ハロゲン等を示す。R5は水素等を示す。R6は、水素等を示す。R7は、水素等を示す。]で表される。
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縮合複素環誘導体およびその用途
【課題】強力なキナーゼ阻害活性を示す縮合複素環誘導体およびその用途を提供すること。
【解決手段】式
[式中、各記号は本明細書中で定義した通りである。]で表される化合物またはその塩。
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化合物
本発明は、式I(式中、置換基は請求項1に定義される通りである)で表される新規化合物、これらの化合物を含む組成物、殺虫剤、殺ダニ剤、殺線虫剤、又は殺軟体生物剤としてのこれらの化合物の使用に関する。
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