本発明は、置換されたアザ二環式イミダゾール誘導体、これらを含有する医薬組成物、並びに、例えば、炎症性疼痛、炎症性痛覚過敏、炎症性過敏症状態、神経障害性疼痛、神経障害性寒冷アロディニア、炎症性身体痛覚過敏症、炎症性内臓痛覚過敏症、寒冷により増悪する心血管疾患及び寒冷により増悪する肺疾患が挙げられる、ＴＲＰＭ８により調節される障害及び状態の処置でのこれらの使用を目的とする。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用な薬剤の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグであって、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９、Ｗ、Ｘ及びＹが定義される化合物。これらの化合物はＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物を含む薬剤組成物及びその使用方法。 （もっと読む）

【課題】トリアゾロピリジン誘導体の提供、および該誘導体又はその塩を含有する有害生物防除剤の提供。
【解決手段】下記一般式（I）で表されるトリアゾロピリジン誘導体又はその塩。


〔式（I）中、Ｃｙは置換されたアリール又は置換されたヘテロアリールであり；Ｑは水素原子、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、ハロゲン原子、シアノ、アリール、アルキルで置換されてもよい複素環基、ＣＨ＝ＮＯＲ^２、ＣＨ＝ＮＮＲ⁴Ｒ⁵、ＣＯＲ²、ＣＯＯＲ^２、ＯＲ²、Ｓ(Ｏ)_nＲ³又はＣＯＮＲ⁴Ｒ⁵であり；Ｒ¹は水素原子、置換されてもよいアルキル、置換されてもよいシクロアルキル、置換されてもよいアルケニル、置換されてもよいアルキニル、ハロゲン原子、シアノ、アリール、アルキルで置換されてもよい複素環基等である。〕 （もっと読む）

【課題】ニコチン性アセチルコリン作用性受容体の欠如又は機能不全に関連した病態の治療に関するα7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、下記式(I)


[式中、A、R³、R⁴は本明細書に定義されたものである。]
であり、ニコチン受容体のリガンドとして有用である。結腸直腸癌の存在又は不在、又は結腸直腸癌を有すると思われる個人の同様の状態を評価するための方法は、遺伝子群の発現を分析することによって行われる。種々の媒体、例えばマイクロアレイにおける遺伝子発現プロフィールは、それらを含むキットとして包含される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のフェニル−ヘテロアリール誘導体とその医薬的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、アルツハイマー病のようなＲＡＧＥ媒介性疾患の治療に有用である。さらに本発明は、式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩の製造の方法、そのような化合物を含んでなる医薬組成物、及び、ＲＡＧＥ媒介性疾患を治療することにおけるそのような化合物及び／又は医薬組成物の使用に関する。
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式（Ｉ）の化合物：


は、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、代謝産物、または医薬的に許容できる塩類を含めて、デルタイソ型のＰＩ３キナーゼの阻害、ならびに脂質キナーゼにより媒介される障害、たとえば炎症、免疫障害および癌の処置に有用である。哺乳動物細胞または関連する病的状態におけるそのような障害のインビトロ、インサイチュおよびインビボでの診断、予防または治療のために式（Ｉ）の化合物を使用する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ及びＧは、上記で示されている意味を有する〕で表される新規化合物、その新規化合物を調製するための複数の方法及び中間体生成物、並びに、殺害虫剤及び／又は除草剤及び／又は殺菌剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、さらに、スピロヘテロ環置換テトラミン酸誘導体及び有用な植物との適合性を改善する化合物を含んでいる選択的除草剤にも関する。本発明は、さらに、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と場合により浸透促進剤を添加することにより、殺害虫剤〔特に、スピロヘテロ環置換テトラミン酸誘導体を含んでいる殺害虫剤〕の効力を増強させること、対応する薬剤、それらを調製する方法、並びに、有害生物防除における、殺虫剤としての及び／又は殺ダニ剤としての及び／又は殺菌剤としての及び／又は望ましくない植物の成長を防止するためのそれらの使用にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＣＫＥは、上記で示されている意味を有する〕で表される新規化合物、その新規化合物を調製するための複数の方法及び中間体生成物、並びに、殺害虫剤及び／又は除草剤及び／又は殺菌剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、さらに、ビフェニル置換環状ケトエノール類及び有用な植物との適合性を改善する化合物を含んでいる選択的除草剤にも関する。本発明は、さらに、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と場合により浸透促進剤を添加することにより、殺害虫剤〔特に、ビフェニル置換環状ケトエノール類を含んでいる殺害虫剤〕の効力を増強させること、対応する薬剤、それらを調製する方法、並びに、有害生物防除における、殺虫剤としての及び／又は殺線虫剤としての及び／又は殺ダニ剤としての及び／又は殺菌剤としての及び／又は望ましくない植物の成長を防止するためのそれらの使用にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１／Ｒ^１’は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルコキシ又はシアノであり；Ｒ^２は、低級アルキル、ハロゲン、低級アルコキシ、ハロゲンで置換された低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルコキシ、ＯＲで置換された低級アルキル、＝Ｏ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキル、シアノ、ＣＨ_２−Ｏ−低級アルキル、シクロアルキル、ＮＲＲ’であるか、又は、場合によりハロゲンで置換された−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｏ−フェニルであるか、又は、場合により、ハロゲン、−（ＣＨ_２）_ｏ−シアノ、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、ヒドロキシで置換された低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｈ、−ＣＨ_２−ＮＨ_２−、−ＣＨ_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−ＣＨ_２−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−ＣＨ_２−ＮＨ−低級アルキル、−ＣＨ_２−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、低級アルコキシもしくはハロゲンで置換された低級アルコキシより選択される１、２又は３個の置換基で置換された−（ＣＨ_２）_ｏ−フェニルであるか、又は、−（ＣＨ_２）_ｏ−シクロアルキルであるか、又は、場合により、ハロゲン、ＣＦ_３、低級アルキル、−ＣＨ_２ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルもしくはＳ（Ｏ）_２−低級アルキルで置換された−（ＣＨ_２）_ｏ−ヘテロシクロアルキルであるか、又は、フラニル、ピラジニル、ピリジニル、ベンゾオキサゾリルもしくはベンゾイミダゾリル（これらは場合により、低級アルキルで置換されている）からなる群より選択されるヘテロアリールであるか、又は、４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジンであり、Ｒ及びＲ’は、互いに独立して、水素又は低級アルキルであり、そして、ｏは、０又は１であり；Ｒ^３は、１回又は２回現れることができ、そして低級アルキルであり；Ａは：式ａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ）、ｅ）、ｆ）、ｈ）、ｉ）、ｊ）及び式ｋ）であり；Ｒ^２’は、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル又は場合によりハロゲンで置換されたフェニルであり；ヘタリールは、５又は６員の、Ｎ、Ｓ又はＯを含有するヘテロアリール基であり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｎが２又は３である場合、Ｒ^２は、同じであるか又は異なることができる］で示される化合物又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。本発明の式（Ｉ）の化合物は、アミロイドβの調節薬であり、よって、脳内のβ−アミロイドの沈着に付随する疾患、特にアルツハイマー病、及び他の疾患、例えば脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発梗塞性認知症、ボクサー認知症及びダウン症の治療又は予防に有用でありうる。
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本発明は、一般的には、治療用化合物の分野に関し、より具体的には、以下の式(I)の特定の化合物（便宜上、本明細書中では「IP化合物」と総称される）に関し、該化合物はとりわけ、癌（例えば、突然変異型RASを特徴とする（例えば、突然変異型RASが引き金となる）癌（「突然変異型RAS癌」））の治療で有用である。本発明はまた、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびに癌（例えば、突然変異型RAS癌）の治療におけるそのような化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、式１（式中、Ｒ^１は、−Ｏ−Ｒ^３又は−ＮＲ^３Ｒ^４の中から選択され、Ｒ^３は、Ｒ^５及びＲ^６により置換されているＣ_１−６−アルキルであり、Ｒ^５は、水素、分岐鎖又は直鎖Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_２−６−アルケニル、−Ｃ_１−６−アルキレン−Ｏ−Ｃ_１−３−アルキル、Ｃ_１−３−ハロアルキルから選択され、Ｒ^６は、環Ｘであり、ｎは、０又は１のいずれかであり、そして、式（Ｉ）は、単結合又は二重結合のいずれかであり、そして、ここで、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＥは、それぞれ互いに独立して、ＣＨ_２、ＣＨ、Ｃ、Ｎ、ＮＨ、Ｏ又はＳから選択され、そして、環Ｘは、位置Ａ、Ｂ、Ｄ又はＥのいずれかを介して分子に結合しており、前記環Ｘは、場合により、−オキソ、ヒドロキシ、−Ｃ_１−３−アルキル、−Ｃ_１−３−ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ_１−３−アルキル、−Ｃ_１−３−アルカノール及びハロゲンからなる群よりそれぞれ独立して選択される１、２又は３個の残基によりさらに置換されていてもよく、そして、Ｒ^４、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１及びＱは、請求項１で示される意味を有してもよい）で表される新規置換ナフチリジン及びその薬理学的に許容しうる塩、ジアステレオマー、エナンチオマー、ラセミ化合物、水和物又は溶媒和物、ならびにこれらの化合物を含有する医薬組成物に関する。

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本発明は、小分子化合物、及び細菌感染、特に結核の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】オメプラゾールまたはランソプラゾールのようなプロトンポンプ阻害薬と異なり、長い作用持続時間を有する抗潰瘍薬の提供。
【解決手段】テナトプラゾールの光学活性物質、（＋）および（-）−５−メトキシ−２−｛［（４−メトキシ−３，５−ジメチル−２−ピリジル）メチル］スルフィニル｝-１Ｈ-イミダゾ［４，５−ｂ］ピリジン、およびそれを含有する医薬組成物は、胃食道逆流症、消化器系出血および消化不良のような非定型食道症状の治療に有用である。 （もっと読む）

Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５が本明細書で定められた意味を有する式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に許容される塩は、ｃＦＭＳの阻害剤であり、骨関連疾患、癌、自己免疫疾患、炎症性疾患、心臓血管疾患、および疼痛の治療に有用である。本発明の別の態様において、哺乳動物における骨関連疾患、癌、自己免疫疾患、炎症性疾患、心臓血管疾患、または疼痛の治療における式Ｉの化合物の使用が提供され、本方法には、該哺乳動物に治療有効量の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容される塩を投与することが含まれる。

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本明細書において本発明は、炎症性疾患の処置及び寛解のための化合物及び組成物に関する。詳細には、本発明は、トリプターゼ阻害活性を有する化合物及びその中間体、このような化合物を含む医薬組成物、並びにトリプターゼの阻害剤の投与により寛解され得る状態疾患又は障害（限定されないが、例えば喘息、及び加齢性黄斑変性を含む他の炎症性疾患）に罹患している被験体を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ’)


〔式中、置換基は明細書に定義した通りである。〕
の化合物；遊離形態または塩形態の；その製造、医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
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本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式Ｉの化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式Ｉの化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式Ｉの化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

化合物ならびにその塩、その製剤、その抱合体、その誘導体、その形態およびその使用が記載されている。特定の態様および実施態様では、記載されている化合物またはその塩、その製剤、その抱合体、その誘導体、もしくはその形態は、少なくとも１つのＲａｆタンパク質キナーゼに対して活性を有する。特定の態様および実施態様では、記載されている化合物は、Ｒａｓ変異体細胞株の増殖を阻害する活性がある。疾患および状態、例えばＢ−Ｒａｆ Ｖ６００Ｅ変異体タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えばメラノーマ、神経膠腫、多形神経膠芽腫、毛様細胞性星状細胞腫、結腸直腸癌、甲状腺癌、肺癌、卵巣癌、前立腺癌、肝臓癌、胆嚢癌、消化管間質腫瘍、胆道癌、および胆管細胞癌を治療するためのその使用方法も記載されている。疾患および状態、例えばｃ−Ｒａｆ−１タンパク質キナーゼの活性と関連する疾患および状態、例えば急性疼痛、慢性疼痛または多発性嚢胞腎疾患を治療するためのその使用方法も記載されている。 （もっと読む）

化合物およびその塩、その製剤、その接合体、その誘導体、その形態およびその用途が記述される。ある側面および実施態様において、記述された化合物、またはその塩、その製剤、その接合体、その誘導体、またはその形態は、Ｆｍｓプロテインキナーゼ上で、またはＦｍｓおよびＫｉｔプロテインキナーゼ上で、またはＦｍｓおよびＦｌｔ−３プロテインキナーゼ上で活性である。Ｆｍｓプロテインキナーゼ、ＫｉｔプロテインキナーゼまたはＦｌｔ−３プロテインキナーゼの活性に関連した疾患と症状を含む疾患と症状、例えば、リューマチ性関節炎、骨関節炎、多発性硬化症、アルツハイマー病、パーキンソン病、糸球体腎炎、間質性腎炎、狼座腎炎、尿細管壊死、糖尿病腎症、腎臓肥大、急性骨髄白血病、黒色腫、多発性骨髄腫、転移性乳癌、前立腺癌、膵臓癌、神経繊維腫症、転移を含む疾患と症状を治療するための、それらの使用の方法が記述される。 （もっと読む）