三環系含窒素化合物および抗菌剤としてのその使用。 （もっと読む）

本発明は一般に、式（Ｉ）を有するイミダゾ［１，２−ａ］ピリジンをベースとする肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のモジュレーター、および関連する方法に関し、式中、Ｒ^２は、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールまたは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、それらの各々は、（ｉ）１個のＲ^７で置換されており、かつ（ｉｉ）１〜５個のＲ^ｅで置換されていてもよく、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^ｅは、本明細書において定義されている。
【化１】



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【課題】抗菌剤の提供。
【解決手段】下記一般式例えば、７−クロロ−１−（２−（４−（（２，３−ジヒドロ（１，４）ジオキシノ（２，３−ｃ）ピリジン−７−イルメチル）アミノ）ピペリジン−１−イル）エチル）−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン、１−（２−（４−（（２，３−ジヒドロ（１，４）ジオキシノ（２，３−ｃ）ピリジン−７−イルメチル）アミノ）ピペリジン−１−イル）エチル）−７−フルオロ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン、１−（２−（４−（（２，３−ジヒドロ（１，４）ジオキシノ（２，３−ｃ）ピリジン−７−イルメチル）アミノ）ピペリジン−１−イル）エチル）−７−メトキシ−１，５−ナフチリジン−２（１Ｈ）−オン等の化合物が挙げられる。
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本発明は、治療を必要とする患者を、長時間作用型注入可能パルミチン酸パリペリドン製剤で治療する方法を提供する。
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ジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）に対する優れた阻害活性を有する、本明細書で定義する式（１）の新規化合物、同化合物を製造する方法、及び活性剤として同化合物を含む医薬組成物が本明細書で開示される。
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下記式


（上式中、W、X、X’、Y、V、V’、A、B及びRは明細書中に記載されるとおりである）の化合物、医薬上許容される塩、エステル及びそれらのエナンチオマー、そのような化合物の製造方法及びその使用方法を提供する。この化合物は抗増殖剤、特に抗癌剤としての有用性がある。 （もっと読む）

Ｂｔｋを阻害し、異常Ｂ細胞活性化により引き起こされる自己免疫性及び炎症性疾患、例えば関節炎の処置に有用である、イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン及びイミダゾ［１，２−ｂ］ピリダジン誘導体。 （もっと読む）

下記式（I）：


[式中、W, V, X, Y, A, R及びR’は、本明細書に記載される通りである]で表される化合物及び医薬的に許容できるその塩及びエステル、前記化合物の製造方法、及び特に抗癌剤としてのそれらの使用方法が提供される。
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本発明は、塩基、水和物もしくは溶媒和物の形態またはこれらの混合物の式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を調製する方法およびその治療上の使用に関する。

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カルボキサミド化合物、スルホンアミド化合物、およびアミン化合物、ならびに薬学的組成物および使用方法を開示する。１つの実施形態は、構造：
（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｄ、Ｅ、Ｊ、Ｔ、ｐ、ｑ、およびｘは本明細書中に記載の通りである）を有する化合物である。一定の実施形態では、本明細書中に開示の化合物はＡＭＰＫ経路を活性化し、本化合物を使用して代謝関連障害および容態を処置することができる。本開示の別の態様は、被験体の代謝を調節する方法を含む。したがって、本明細書中に開示の化合物および薬学的組成物を使用した代謝障害の処置方法も開示する。 （もっと読む）

単球の集積、リンパ球の集積または白血球の集積に関連する疾患を治療するか、または予防するための医薬組成物を含むケモカイン受容体アンタゴニスト、特にケモカインＣＣＲ２受容体のアンタゴニストとして作用する式（Ｉ−Ａ）の化合物およびそれらの使用が、本明細書に記載されている。本発明は、ケモカイン受容体調節剤、例えばアンタゴニスト、ならびに医療薬としてのそれらの使用を提供する。本発明はさらに、炎症および他の障害、特に、アテローム性動脈硬化症、リウマチ様関節炎、狼瘡、移植片対宿主病および／または移植拒絶反応など、リンパ球または単球の集積に関連した障害の治療のための新規化合物、ならびに医療的方法を提供する。

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本発明は、タンパク質キナーゼ（１ａ）の阻害剤として有用な式（Ｉ）および（ＩＡ）の化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む、薬剤として許容可能な組成物、および様々な疾患、状態、または疾病の治療において該組成物を使用する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。（ａ）：特に、タンパク質キナーゼＣ−θであり、式中、ＡおよびＡ’は独立して、−Ｎ−または−Ｃ（Ｒ＋）−である。環Ｂは、５員または６員の飽和炭素環式環または複素環式環である。Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、ｘ、およびｙは、本明細書に記載されるとおりである。

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本発明は式(I)の化合物に関する。前記化合物は免疫障害、炎症性障害、自己免疫障害またはアレルギー性障害の処置または予防のために、タンパク質キナーゼ阻害剤、特にPI3Kの阻害剤として有用である。本発明は同様に、前記化合物を含む薬学的組成物、そのような化合物の調製、ならびに医薬の生成および医薬としての使用に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）のナフタレンジイミドである新規化合物に関する。該化合物は、治療法において、特にがん治療において、使用される。 （もっと読む）

本発明は、一般式(Ia)及び(Ib)
【化１】


（式中、R¹、R²、R³、R⁴、及びR⁵は明細書で示す定義どおり）の新規CGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含む薬物、その使用、並びにその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉａ）および（Ｉｂ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、以下に示す通りである）の新規ＣＧＲＰ阻害薬、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩；前記化合物を含む医療用薬剤；その使用；ならびにその製造方法に関する。

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本発明は、一般式(I)


, (I)
（式中、U、V、X、Y、R¹、R²、R³、及びR⁴は明細書で示す定義どおり）の新規CGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含む薬物、その使用、並びにその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、特に式（Ｉ）の新規イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン誘導体に関し、すべてのラジカルは、この出願書類[application]および請求項に定義されたとおりである。本発明の化合物は、代謝調節型受容体−サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用な、代謝調節型受容体サブタイプであるｍＧｌｕＲ２の正のアロステリック調節因子である。特に、このような疾病は、不安神経症，統合失調症，片頭痛，鬱病およびてんかんからなる群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関連するこの種の疾病の予防および治療に対するこのような化合物の使用と同様に、医薬組成物および該化合物と組成物との調製工程もその目的とする。
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本発明は、酵素１１−ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１β−ＨＳＤ−１）の選択的阻害剤としての、式（Ｉ）で表される７−アザインドール誘導体、ならびにメタボリックシンドローム、糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧ならびに他の疾患および状態の処置および予防のためのそのような化合物の使用に関する。

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本発明は、置換ピペリジンアルカン酸インテグリン拮抗物質化合物をエナンチオ選択的に調製する プロセスを目的とする。 （もっと読む）