本発明は、メラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）モジュレーターとしての、特にメラノコルチン−４受容体アンタゴニストとしての置換イミダゾピリジン誘導体に関する。アンタゴニストは、癌悪液質、筋肉疲労、食欲不振症、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、不安及びうつなどの障害及び疾患の治療のために有用である。
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本発明は、縮合アミノピリジンコアを含むHSP90のインヒビターとして有用であるHSP90インヒビター、ならびに癌、自己免疫疾患または神経変性疾患などのHSP90に関連する疾患および障害の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、前記化合物を含む組成物、および患者における疼痛、糖尿病、糖尿病合併症、耐糖能異常（ＩＧＴ）または空腹時糖異常（ＩＧＴ）を治療または予防するために前記化合物を使用する方法に関する。別の態様において、本発明では、患者における疼痛、糖尿病、糖尿病合併症、耐糖能異常または空腹時糖異常を治療する方法であって、前記患者に有効量の１種または複数の式（Ｉ）の化合物を投与する工程を含む方法が提供される。

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【課題】抗菌剤として有用な新規化合物およびその製造中間体の提供。
【解決手段】多剤耐性菌に対する抗菌剤として有用な式（Ｉ）で表されるムチリン誘導体およびその製造中間体。Ｒ^１はエチル基、ビニル基を、Ｐ^１はＨ、ヒドロキシ基の保護基等を、Ｒ^２およびＲ^３はＨ等を、ｍは０〜４の整数を、Ｑ^１環は飽和ヘテロ環状基を、Ｒ^４はＨ、低級アルキル基等を、Ｗは、プリン環等を含む基またはアミノ保護基を意味する。
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本発明は、インデノイソキノリノン類似体と、有効量のインデノイソキノリノン類似体
を含む組成物と、インデノイソキノリノン類似体をそれを必要とする被検体に投与するこ
とを含む炎症性疾患、再灌流障害、真性糖尿病、糖尿病性合併症、臓器移植にともなう再
酸素化傷害、虚血状態、神経変性疾患、腎不全、血管障害、心血管疾患、癌、早産児合併
症、心筋症、網膜症、腎症、神経障害、勃起不全または尿失禁を治療または予防するため
の方法と、に関する。 （もっと読む）

本発明は、一つの実施形態において、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストとして有用なフェニルモルホリンおよびフェニルチオモルホリン化合物の新規なクラス、それらの化合物を含む医薬組成物、ならびにα２Ｃアドレナリン受容体アゴニストに関連する、アレルギー性鼻炎、うっ血、疼痛、下痢、緑内障、うっ血性心不全、虚血性心疾患、躁病障害、うつ病、不安、および統合失調症などの１つ以上の疾患を治療、予防、抑制、または寛解する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｘは、ＣＯ又は式（II）であり、Ｒ_１、Ｒ_４は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アミノアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ヒドロキシアルキル、アリール−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり、Ｒ_２、Ｒ_３は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アミノアルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ヒドロキシアルキルであるか、又は（Ｒ_１とＲ_２）、（Ｒ_３とＲ_４）は、それらを担持する炭素原子と一緒になって、炭素−炭素結合を規定し、Ｒ_５、Ｒ_６は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルであり、Ｒ_７、Ｒ_８は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、アリール−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル鎖又は置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキニル鎖であるか、或いは（Ｒ_５とＲ_８）、（Ｒ_６とＲ_７）は、それらを担持する炭素及び窒素原子と一緒になって、場合により置換されている、５、６又は７環員の複素環を規定するか、或いはＲ_９は、水素、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルコキシ、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ポリハロゲノアルキル、ＮＲ_１５Ｒ_１６、又は置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル鎖であり、ｎは、整数０、１、２、３又は４であり、Ｒ_１０は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、アリール−（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）ポリハロゲノアルキル、又は置換されている（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル鎖であり、Ｒ_１１、Ｒ_１２は、−ＣＯＯＴ又は−ＣＨ_２Ｏ−Ｕ基であり、Ｒ_１３、Ｒ_１４は、水素又は（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル基であるか、或いはそれらを担持する窒素原子と一緒になって、４〜８環員の複素環を規定し、Ｒ_１５、Ｒ_１６は、水素又は（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニルを表す］で示される化合物に関し；さらに本発明は、それらの鏡像異性体、ジアステレオ異性体、Ｎ−オキシド、及び薬学的に許容しうる酸又は塩基とのそれらの付加塩にも関する。用途は医薬である。
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式Ｉの化合物はＡｂ（１−４２）の産生を選択的に阻害し、従って、アルツハイマー病およびＡ（ｂ）の脳内沈着に関連する他の状態の治療に効用を有している。

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本発明は、ナトリウムチャネルが介在する疾患または状態（例えば疼痛）の治療および／または予防に有用な、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）のピリドピリミジノ化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグに関する。


〔式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書で定義されるとおりである〕
さらに、本発明は、ナトリウムチャネルが介在する疾患または状態を治療するための、本発明の化合物の使用方法、およびこの化合物を含む医薬組成物の使用方法に関する。さらに、本発明は、高コレステロール血症、良性前立腺過形成、掻痒症および癌のような疾患または状態を治療および／または予防するための、本発明の化合物および医薬組成物の使用方法に関する。
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本発明は、ｃ−Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ（ＪＮＫ）活性の阻害における、および特に神経変性障害、炎症性疾患および／またはおよび自己免疫性疾患の治療における式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩を提供する。本発明はまた、前記式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩およびそれらを含有する組成物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩、ｃ−Ｊｕｎ Ｎ末端キナーゼ（ＪＮＫ）活性の阻害における式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩の使用、ならびに医薬品および特に神経変性障害、炎症性疾患および／またはおよび自己免疫性疾患の治療における使用を提供する。本発明はまた、前記式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩およびそれらを含有する組成物の製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、α７ニコチン性アセチルコリン受容体を調整し、かつ／または種々の障害、疾患、および状態のいずれかを治療するための化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物およびその組成物、それらの作製方法、ならびにそれらの使用方法を提供する。提供される化合物は、とりわけ、神経、精神および／または炎症系に影響を与えることができる。 （もっと読む）

【課題】症状が進んで薬剤を経口的に服用することが困難な患者に、抗精神病薬を経口投与以外の方法で投与して、優れた薬効を発揮する経皮適用製剤を提供する。
【解決手段】リスペリドンを含有する経皮適用製剤である。またリスペリドンと経皮吸収促進剤とを含有する経皮適用製剤である。上記の経皮適用製剤は皮膚貼付剤や軟膏剤が好ましい。これらの経皮適用製剤は精神病予防又は治療のための経皮適用製剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、複素環置換ピペリジン化合物、有効量の複素環置換ピペリジン化合物を含む組成物、および疼痛のような病状の治療または予防のためにそれを必要とする動物に有効量の複素環置換ピペリジン化合物を投与する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)：


〔式中、可変基は明細書で定義の通りである。〕
の化合物；そのような化合物の製造方法；およびそのような化合物のＰＤＥ４介在疾患状態の処置における使用に関する。
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式：（１．０）の置換されたイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン、イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン、イミダゾ［１，２−ｃ］ピリミジンおよびイミダゾ［１，２−ｄ］トリアジン化合物が開示される。また、式１．０の化合物を用いてＪＮＫ１およびＥＲＫ媒介疾患を治療する方法も開示される。本発明は、キナーゼ経路に関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。従って、本発明は、例えば、ＪＮＫ１、ＥＲＫ１およびＥＲＫ２などの、ＭＡＰキナーゼに関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。

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【課題】有用であるＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａ（好ましくは、ＪＡＫ−３、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａ Ａ）プロテインキナーゼの阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、プトロテインキナーゼである式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。現在、本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａタンパク質キナーゼの阻害剤として有効であることが発見された。ある実施態様では、これらの化合物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａタンパク質キナーゼの阻害剤として有効である。
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【課題】ヒスタミンＨ３受容体拮抗作用又はヒスタミンＨ３受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患の治療に有効な治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ａｒはベンゼン等から２個の水素原子を除いてなる２価の基を表し、Ｘ^１は窒素原子、硫黄原子又は酸素原子を表し、Ｒ^１は５乃至６員のヘテロアリール基等を表し、Ａ環は５乃至６員のヘテロアリール環等を表し、Ｒ^２及びＲ^３はアミノ基、アルキルアミノ基等を表し、−Ｘ^２は、アミノアルキル基を表す基等］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩を有効成分とする治療剤。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグを提供する。患者に式Ｉの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグの有効量を投与することを含む、前述の患者のウイルス感染の治療または予防の方法をさらに提供する。式Ｉの化合物を含む医薬組成物または薬剤も提供する。


Ｉ
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本出願は、化合物、または前記化合物の鏡像体、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ラセミ体もしくはプロドラッグ、または前記化合物もしくは前記プロドラッグの薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくはエステル（前記化合物は式１または式５に示す一般構造を有する）を開示する。式１の化合物を使用する、炎症性疾患（非限定的な例として乾癬がある）、自己免疫疾患（非限定的な例として、関節リウマチ、多発性硬化症がある）、移植片拒絶（非限定的な例として、同種移植片拒絶、異種移植片拒絶がある）、感染性疾患（例えば、類結核型ハンセン病）、固定薬疹、皮膚遅延型過敏性反応、眼炎、Ｉ型糖尿病、ウイルス性髄膜炎および腫瘍など、一定の疾患および状態の対症療法、治癒的療法、予防的療法など、ケモカイン媒介性疾患を治療する方法も開示する。

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