単球の集積、リンパ球の集積または白血球の集積に関連する疾患を治療するか、または予防するための医薬組成物を含むケモカイン受容体アンタゴニスト、特にケモカインＣＣＲ２受容体のアンタゴニストとして作用する式（Ｉ−Ａ）の化合物およびそれらの使用が、本明細書に記載されている。本発明は、ケモカイン受容体調節剤、例えばアンタゴニスト、ならびに医療薬としてのそれらの使用を提供する。本発明はさらに、炎症および他の障害、特に、アテローム性動脈硬化症、リウマチ様関節炎、狼瘡、移植片対宿主病および／または移植拒絶反応など、リンパ球または単球の集積に関連した障害の治療のための新規化合物、ならびに医療的方法を提供する。

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本発明は式(I)の化合物に関する。前記化合物は免疫障害、炎症性障害、自己免疫障害またはアレルギー性障害の処置または予防のために、タンパク質キナーゼ阻害剤、特にPI3Kの阻害剤として有用である。本発明は同様に、前記化合物を含む薬学的組成物、そのような化合物の調製、ならびに医薬の生成および医薬としての使用に関する。

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本発明は、一般式（Ｉａ）および（Ｉｂ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、以下に示す通りである）の新規ＣＧＲＰ阻害薬、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩；前記化合物を含む医療用薬剤；その使用；ならびにその製造方法に関する。

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本発明は、置換ピペリジンアルカン酸インテグリン拮抗物質化合物をエナンチオ選択的に調製する プロセスを目的とする。 （もっと読む）

【課題】 ホスホジエステラーゼ阻害作用を有する医薬品として有用な新規カルボスティリル誘導体を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）


で表されるカルボスティリル誘導体。 （もっと読む）

平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンを調節する化学物質、医薬組成物、および平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンに関連する疾病および症状の治療方法を記載する。 （もっと読む）

本開示は、式（Ｉ）［式中、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^４、ｍ及びＡｒは、本明細書に定義されたとおりである］で示される５−ＨＴ_６受容体への親和性を有する化合物を提供する。本開示は、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を含む組成物、及びその使用方法にも関する。
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本発明は、上皮増殖因子受容体（ＥＧＦＲ）ファミリーメンバー依存性疾患またはＥＧＦＲファミリーメンバーを標的とする薬剤に耐性を獲得した疾患の処置における式（Ｉ）


の化合物の使用、前記疾患の処置用医薬組成物の製造のための当該化合物の使用、前記使用のための当該化合物とＥＧＦＲ調節剤の組合せ剤、当該化合物で前記疾患を処置する方法および当該化合物を単独でまたは特にＥＧＦＲ調節剤との組合せで含む前記疾患の処置用医薬製剤に関する。
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構造式Ｉのベータ−カルボリン誘導体は、ソマトスタチンサブタイプ受容体３（ＳＳＴＲ３）の選択的アンタゴニストであり、２型糖尿病、並びに高血糖症、インシュリン抵抗性、肥満症、脂質障害及び高血圧症を含む、この疾患としばしば関連する病状の治療に有用である。この化合物は、うつ病及び不安の治療にも有用である。
【化１】

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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾患（例えば、偏頭痛）の治療または予防において有用である式Ｉ：


（式中、変数Ａ^１、Ａ^２、Ｂ、ｍ、ｎ、Ｊ、Ｒ^４、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３及びＹは本明細書中に定義されている通りである）
を有する化合物。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のＣＧＲＰが関与する前記疾患の予防または治療における使用にも関する。
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本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、患者において、肥満、糖尿病、代謝障害、ＧＰＲ１１９の活性に関連する心臓脈管疾患または障害を処置または予防するために、テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジノン誘導体を使用する方法に関連する。１つの実施形態では、本発明の化合物は、本発明の化合物とは異なる少なくとも１つの抗肥満薬と組み合わせて投与され得る。この抗肥満薬は本発明の方法では、ニューロペプチドＹアンタゴニスト、ＭＣＲ４アゴニスト、ＭＣＨ受容体アンタゴニスト、タンパク質ホルモン、ＡＭＰキナーゼ活性化因子、ＣＢ１アンタゴニスト、ＧＬＰ−１アゴニストまたはリパーゼ阻害剤であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹；Ｒ²；Ｒ³；Ｒ⁴；Ｒ⁵；Ｒ⁶；Ｚ；Ａ；Ｂ；Ｅ；Ｘ；Ｑ；Ｊ；Ｖ；Ｇ及びＭは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、有益な薬理活性化合物である。それらは、血小板における強い抗凝集作用及びそのため抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の治療及び予防に適している。それは、血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の可逆性アンタゴニストであり、そして一般に血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性化が存在する状態に、又は血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬における活性成分としてのその使用及びそれを含む医薬製剤に関する。
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式（Ｉ）の化合物：


はクラス（３）およびクラス（５）受容体チロシンキナーゼによって媒介される疾患の処置に有用な受容体チロシン阻害剤である。本発明の特定の化合物はまた、Ｐｉｍ−１の阻害剤であることも明らかにされている。特定の実施形態においては、イミダゾピリジン化合物はクラス３受容体チロシンキナーゼ阻害剤である。特定の実施形態においては、化合物は、クラス３受容体チロシンキナーゼＰＤＧＦＲおよびＦＬＴ３の阻害剤である。
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本発明は、メラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）モジュレーターとしての、特にメラノコルチン−４受容体アンタゴニストとしての置換イミダゾピリジン誘導体に関する。アンタゴニストは、癌悪液質、筋肉疲労、食欲不振症、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、不安及びうつなどの障害及び疾患の治療のために有用である。
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一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性または不安定膀胱障害、乾癬、炎症成分による皮膚病、限定されるものではないが、自己免疫疾患、例えば、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫溶血性貧血を含む慢性炎症性病態、全ての形態の過敏症を含むアレルギー性病態を治療する、置換二環式ヘテロアリールおよびこれらを含有する組成物。本発明はまた、限定されるものではないが、白血病、例えば、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）、非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）、Ｂ細胞リンパ腫および固形腫瘍、例えば、乳癌を含む、ｐ１１０活性に媒介される、依存するまたは関連する癌を治療する方法を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、アザアダマンタンのアセトアミドおよびカルボキサミド誘導体である化合物、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物の使用方法に関する。 （もっと読む）

下記リストの特異的化合物、｛７−シアノ−２−メチル−１−［４−（モルホリン−４−スルホニル）ベンジル］インドリジン−３−イル｝酢酸、｛１−（３−クロロ−４−エタンスルホニルベンジル）−７−シアノ−２−メチルインドリジン−３−イル｝酢酸、｛１−［３−クロロ４−（モルホリン−４−スルホニル）ベンジル］−７−シアノ−２−メチルインドリジン−３−イル｝酢酸、｛１−（３−クロロ−４−エタンスルホニルフェニルスルファニル）−７−シアノ−２−メチルインドリジン−３−イル｝酢酸、｛１−［３−クロロ−４−（モルホリン−４−スルホニル）フェニルスルファニル］−７−シアノ−２−メチルインドリジン−３−イル｝酢酸、｛７−シアノ−１−（６−フルオロキノリン−２−イルメチル）−２−メチルインドリジン−３−イル｝酢酸は、ＣＲＴＨ２受容体のリガンドであり、呼吸器疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸への付加塩の状態および水和物または溶媒和の状態の、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒは、水素もしくはハロゲン原子を表し；または、ヒドロキシル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−Ｏ−もしくは（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン−Ｏ−基を表し；または、ヘテロシクロアルキル、アリールもしくはヘテロアリール基（ここで、前記基は、ハロゲン原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−Ｏ−、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレン−Ｏ−、（Ｃ_１−Ｃ_６）フルオロアルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）フルオロアルコキシ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノもしくはジ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルアミノ、ヘテロシクロアルキル、アリール、アリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキレン、アリール−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基から選択される１つまたは複数の基で場合によって置換されていることが可能である。）を表し；前記ヘテロシクロアルキル基は、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（ＣＨ_３）_３で場合によって置換されており；ｎは、１または２を表し；ｍは、１または２を表し；ｏは、１または２を表す。］の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を調製する方法および治療における適用に関する。
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