Fターム[4C065PP19]の内容
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Fターム[4C065PP19]に分類される特許
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イミダゾ[4,5−c]キノリン誘導体ならびに腫瘍および/または炎症の治療におけるそれらの使用
本発明は、式(I)で示される化合物を提供する。本発明は、式(I)で示されるイミダゾ[4,5−c]キノリン誘導体、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、ならびにホスファチジルイノシトール−3−キナーゼ(PI3K)および/または哺乳動物ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)および/または腫瘍壊死因子−α(TNF−α)および/またはインターロイキン−6(IL−6)によって媒介される疾患の治療、特に癌および炎症の治療におけるそれらの使用を提供する。
(I)
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複素環式化合物およびそれらのPI3K活性阻害剤としての使用
一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性または不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、限定されないが、自己免疫疾患、例えば、全身性エリテマトーデス(SLE)、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫溶血性貧血を含めた慢性炎症性状態、全ての形態の過敏症を含めたアレルギー性状態の処置のための、置換二環式ヘテロアリールおよびこれらを含有する組成物。本発明はまた、限定されないが、白血病、例えば、急性骨髄性白血病(AML)、骨髄異形成症候群(MDS)、骨髄増殖性疾患(MPD)、慢性骨髄性白血病(CML)、T細胞急性リンパ性白血病(T−ALL)、B細胞急性リンパ性白血病(B−ALL)、非ホジキンリンパ腫(NHL)、B細胞リンパ腫および固形腫瘍、例えば乳癌を含めた、p110活性に媒介される、これに依存する、またはこれに伴う癌を処置する方法を可能にする。 (もっと読む)
KATII阻害剤としての二環式および三環式化合物
式Xの化合物[式中、A、X、Y、Z、R5、R6aおよびR6bは、本明細書において定義される通りである]および薬学的に許容できるその塩は、ヒトを包含する哺乳動物における、統合失調症ならびに他の神経変性および/または神経障害に関連する認知欠損の治療に有用であると記載されている。
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1,2,4−トリアゾロ[1,5a]ピリジン誘導体の調製および使用
本出願は、一般式Iの化合物
【化1】
およびその塩に関し、式中、X、R1A、R1B、R2、R3、R4、およびR5は本明細書において定義されているとおりである。本出願はまた、組成物および過剰増殖性疾患または障害の処置方法に関する。
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新規有機電界発光化合物およびこれを使用する有機電界発光素子
新規有機電界発光化合物およびこれを含む有機電界発光素子が提供される。開示された有機電界発光化合物は青色での高い発光効率および優れた寿命特性を示す。よって、これは非常に良好な駆動寿命を有するOLEDを製造するために使用されうる。
【代表図】なし
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神経変性障害の治療のためのホスホリパーゼDの修飾
本発明は、神経変性疾患を治療する方法に関し、該方法は、そのような治療を必要とする被験体に、ホスホリパーゼD1および/またはホスホリパーゼD2などのホスホリパーゼDファミリーの酵素の、触媒活性をはじめとする作用を阻害するかまたは減少させる1種以上の薬剤を投与するステップを含む。本発明はまた、ホスホリパーゼDファミリーの酵素の活性を阻害するかまたは減少させる薬剤を同定するために用いることができ、かつ神経変性疾患の治療で用いることができる細胞ベースのアッセイにも関する。 (もっと読む)
ストレス性疾患の治療のための複素環化合物
本発明は新規な複素環化合物を提供する。一般式(1)
[式中、R1及びR2は、それぞれ、独立して、水素;ベンゼン環及び/又は低級アルキル基上に、低級アルキル基等からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいフェニル低級アルキル基;又はシクロC3−C8アルキル低級アルキル基等を示す;R3は、低級アルキニル基等を示す;R4は、例えばハロゲンを有してよい1,3,4−オキサジアゾリル基からなる群から選ばれた置換基を有していてもよいフェニル基、又はピリジル基から選ばれた複素環基等を示す;前記複素環基は低級アルキル基等の少なくとも1つの置換基を有してよい]で表される複素環化合物又はその塩。
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キナーゼ活性のピリミジン阻害剤
本発明は、式(I)の化合物(I)
(式中、G1、R2、R3、R4、R5、n、p、q、Ar1およびAr2は、本明細書中で定義される。)またはこれらの化合物の医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、前記化合物を製造する方法、およびIGF−1Rなどのキナーゼの阻害に有用である前記化合物を含む組成物にも関する。
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HSL阻害薬としてのアザ環式スピロ誘導体
式(I)の化合物並びに薬学的に許容しうるその塩は、医薬組成物の形態で使用することができる(式中、n、m、A、R1及びR2は、請求項1に与えられた意味を有する)。本化合物は、糖尿病、脂質異常症、アテローム動脈硬化症及び肥満症の処置用のHSL阻害薬として有用である。
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(S)−7−([1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジン−6−イル)−4−(3,4−ジクロロフェニル)−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリンの結晶形態およびその使用
本発明において、新規の[1,2,4]トリアゾロ[1,5−a]ピリジニル−6−イル−置換テトラヒドロイソキノリンが説明される。これらの化合物および結晶形態SA1およびN−2は、様々な神経疾患および生理疾患の治療に使用される。本発明において、これらの化合物および結晶形態SA−1およびN−2を形成する方法も説明される。 (もっと読む)
3−(1,2,3−トリアゾール−4−イル)ピロロ[2,3−b]ピリジン誘導体
式(I)で表され、式中R1、R2およびR3は請求項1に示す意味を有する化合物は、PDK1および細胞増殖/細胞生命力の阻害剤であり、腫瘍を処置するために用いることができる。
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大環状セリンプロテアーゼ阻害剤
例えば、式Ia又はIbの大環状セリンプロテアーゼ阻害性化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、及びそれらの製造方法が、本明細書に提供される。また、HCV感染の治療を必要とする宿主における治療のためのそれらの使用方法が提供される。
【化1】
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置換スピロアミド化合物
本発明は、置換スピロアミド化合物、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤、および薬剤の製造のための置換スピロアミド化合物の使用に関する。 (もっと読む)
有機エレクトロルミネッセンス素子、表示装置、照明装置及び有機エレクトロルミネッセンス素子材料
【課題】特異的に短波な発光が見られ、高い発光効率を示し、且つ発光寿命の長い有機エレクトロルミネッセンス(EL)素子、照明装置及び表示装置の提供。
【解決手段】陽極と陰極により挟まれた少なくとも1層の発光層を含有する有機EL素子において、該発光層がリン光ドーパントを少なくとも1種含有し、且つイミダゾフェナンスリジン(imidazo[1,2-f]あるいはimidazo[1,5-f]phenanthridine)環、ピラゾロフェナンスリジン(pyrazoro[1,5-f]phenanthridine)環等で表される部分構造を含む化合物、例えば1.3−ビス(イミダゾ[1,2−f]フェナンスリジン−2イル)ベンゼンを少なくとも1種含有する有機層を有することを特徴とする有機EL素子。
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化合物
式(I)の化合物、又は薬学的に許容されるその塩若しくはエステル[式中、R1は、アリール、ヘテロアリール、−NHR3、縮合アリール−C4−7−ヘテロシクロアルキル、−CONR4R5、−NHCOR6、−C3−7−シクロアルキル、−O−C3−7−シクロアルキル、−NR3R6、及び置換されていてもよい−C1−6アルキルから選択され、ここで、前記アリール、ヘテロアリール、縮合アリール−C4−7−ヘテロシクロアルキル及びC4−7−ヘテロシクロアルキルは、それぞれ置換されていてもよく;R2は、水素、アリール、C1−6−アルキル、C2−6−アルケニル、C3−7−シクロアルキル、ヘテロアリール、C4−7ヘテロシクロアルキル及びハロゲンから選択され、ここで、前記C1−6−アルキル、C2−6−アルケニル、アリール、ヘテロアリール及びC4−7−ヘテロシクロアルキルは、それぞれ置換されていてもよい]。さらなる態様は、医薬組成物、治療的使用、及び式(I)の化合物を調製するためのプロセスに関する。
【化1】
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10−アミノ−1,2,3,4−テトラヒドロピリド[2,1−a]イソインドール−6(10bH)−オン類の誘導体、その調製法、及びその治療的使用
本発明は、一般式(I)の化合物:
(式中、
− Aは、SO2又はCX基であり(XはO又はSである);
− R1、R2、R”、R4は特にHであり;
− Rは、特にアルキル基又はアリール基である)、
及び医薬的に許容し得るその塩であって、
純粋な立体異性体の形態、或いは、ラセミ混合物を含むエナンチオ異性体及び/又はジアステレオ異性体の混合物の形態である、式(I)の化合物に関する。
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化学的にプログラムされたワクチン接種法
本明細書において、化学的にプログラムされたワクチン接種のための方法を提供する。方法は、対象における共有結合性ポリクローナル抗体応答を誘導する段階、および該ポリクローナル応答が標的指向性(targeting)化合物でプログラムする段階を含む。 (もっと読む)
ジヒドロキノリノン誘導体
【課題】
認知症、アルツハイマー病、注意欠陥・多動性症、統合失調症、摂食障害、肥満、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、ナルコレプシー、睡眠時無呼吸症候群、概日リズム障害、うつ病、又はアレルギー性鼻炎等の疾患の予防又は治療薬を提供すること。
【解決手段】
式(1)
【化1】
{式(1)中、Qは、下記式(A)又は(B)で表される基を示す。}
【化2】
で表されるジヒドロキノリノン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
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新規なアデノシン受容体リガンドおよびその使用
本発明は、アデノシンA2A受容体に対する高い親和性を有する新規な化合物を提供する。本発明はまた、アデノシンA2A受容体のアンタゴニスト、ならびにアデノシンA2A受容体シグナル伝達経路の部分的または全体的不活性化が有益であり得る疾患および障害、例えば、アルツハイマー病、パーキンソン病、注意欠陥多動障害(ADHD)、ハンチントン病、神経保護作用、統合失調症、不安および疼痛の治療および/または予防のための薬剤としてのそれらの使用を提供する。本発明はさらに、アデノシンA2A受容体に対する高い親和性を有するこのような新規な化合物を含む医薬組成物、ならびにアデノシンA2A受容体の部分的または全体的不活性化が有益であり得る疾患および障害の治療および/または予防のためのそれらの使用に関する。
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複素環化合物と使用方法
一態様において、本発明は、式I(式中、可変符号X1a、X1b、X1c、X1d、Q、A、R1、B、L、E、及び下付文字m及びnはここに記載された意味を有している)の化合物を提供する。他の態様では、本発明は、式Iの化合物を含有する薬学的組成物、並びに、抗Bcl−2アポトーシスタンパク質、例えば抗アポトーシスBcl−xLタンパク質の発現又は過剰発現により特徴付けられる疾患及び症状(例えば、癌、血小板血症等)の治療のために式Iの化合物を使用する方法を提供する。
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