有効量のＡＬＫ５受容体活性の選択的モジュレーターを含む、緑内障の治療および眼内圧のコントロールに有用な眼科用医薬組成物を開示する。ＡＬＫ５受容体活性の選択的モジュレーターを含む医薬組成物を治療上有効な量、患者の罹患眼に適用することを含む、緑内障を治療し、眼内圧をコントロールする方法も開示する。緑内障の治療および眼内圧のコントロールのためのＡＬＫ５受容体活性の選択的モジュレーターをスクリーニングするインビトロでの方法もまた提供する。
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【課題】哺乳動物において癌のように異常な細胞増殖の治療に有用である新規化合物及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記式で示される新規ベンゾイミダゾール誘導体とその製剤的に許容される塩、プロドラッグ及び溶媒和物であり、ここでＲ^１は置換基を有していても良い４〜１０員のヘテロ環等、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０及びＲ^１１は、Ｈ、水酸基、アルコキシル基、置換基を有していても良い４〜１０員のヘテロ環を含むアルコキシル基等を示す。
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【課題】ＯＲＬ１受容体に対して親和性を示す新たな化合物、およびこの化合物の有効量を投与することによる痛みの治療方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物であって、式中Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４およびＸ_１は、選択的に置換される化合物、およびこの化合物を含む医薬組成物。
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【課題】β_２アドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息のような肺障害を治療するのに有用な新規ビフェニル誘導体を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体であって、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｗ、ａ、ｂおよびｃは、本明細書中で定義されるとおりである、化合物。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)
【化１】


のトリアゾロピリジン誘導体、これは明細書に記載された通り定義され、それらの医薬上許容しうる塩及び薬剤としてのそれらの使用に関する。
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【課題】ＶＥＧＦ阻害作用を有し、糖尿病性腎症をはじめとする様々なＶＥＧＦが関与する疾患の治療薬となり得る化合物、その製造方法およびそれを用いた医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ−Ａ）、


で表わされる含窒素複素環化合物またはその医薬上許容される塩、それらの製造方法、およびそれらを有効成分として含有する医薬組成物である。 （もっと読む）

本発明は、式(I)で表される化合物又はその塩[ここで、R²は、H、C_1-3アルキル、n-ブチル、C_1-2フルオロアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、(シクロプロピル)メチル-、-CN又は-CH₂OHであり；R³は、とりわけ、場合により置換されていてもよいC_4-7シクロアルキル又は場合により置換されていてもよいヘテロ環式基(aa)、(bb)又は(cc)であり；R^aは、H、メチル又はエチルであり；R^bは、H又はメチルであり；R⁴は、H、メチル、エチル、n-プロピル、-C(O)-Me又は-C(O)-C₁フルオロアルキルであり；及び、R⁵は、-C(O)-(CH₂)n-Ar、-C(O)-Het、-C(O)-C_1-6アルキル、-C(O)-C₁フルオロアルキル、-C(O)-(CH₂)₂-C(O)-NR^15bNR^15b、-C(O)-CH₂-C(O)-NR^15bNR^15b、-C(O)-NR^15b-(CH₂)_m¹-Ar、-C(O)-NR^15b-Het、-C(O)-NR^15b-C_1-6アルキル、-C(O)-NR^5aR^5b、-S(O)₂-(CH₂)_m²-Ar、-S(O)₂-Het、-S(O)₂-C_1-6アルキル又は-CH₂-Arであり；又は、R⁴とR⁵は一緒になって、-(CH₂)_p¹-、-(CH₂)₂-X⁵-(CH₂)₂-、-C(O)-(CH₂)_p²-、-C(O)-N(R¹⁵)-(CH₂)_p³-であり；又は、NR⁴R⁵は、部分式(y)、(y1)、(y2)又は(y3)で表される]を提供する。本発明は、さらにまた、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)の阻害薬としての該化合物の使用、並びに/又は、炎症性及び/又はアレルギー性の疾患(例えば、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、関節リューマチ、アレルギー性鼻炎、乾癬又はアトピー性皮膚炎)を治療及び/若しくは予防するための該化合物の使用も提供する。

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本発明は、Janusキナーゼの活性を調節し、Janusキナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用な化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は，ケモカイン受容体に結合するように標的細胞に対してＨＩＶ感染からの防御作用を示し、標的細胞の受容体（例えば，ＣＸＣＲ４）への天然リガンド、すなわちケモカインの結合に影響を及ぼす化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体の拮抗薬であり、オレキシン受容体が関与する神経障害および疾患ならびに精神障害および疾患の治療または予防において有用であるジアザスピロデカン化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにオレキシン受容体が関与するこれらの疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用である、式（Ｉ）のスピロピペリジン化合物およびこれらの互変異性体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、種々の疾病、特に癌、炎症または中枢神経系障害の治療に用いるための式（Ｉ）のタンパク質キナーゼ阻害剤に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物およびそれらの治療的使用に関する。

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【課題】 新規な１，９，１０−アンスリジン化合物を提供する。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で示される１，９，１０−アンスリジン化合物。
【化１】


（式中、Ｒ₁〜Ｒ₇は、水素原子、置換あるいは無置換のアルキル基、置換あるいは無置換のアラルキル基、置換あるいは無置換のアリール基，置換あるいは無置換の複素環基、置換あるいは無置換の縮合多環芳香族基、置換あるいは無置換の縮合多環複素環基、置換あるいは無置換のアリールオキシ基、置換アミノ基、ハロゲン原子、トリフルオロメチル基、シアノ基から選ばれる基を表わし、同じであっても異なっていてもよい。但し、Ｒ₁〜Ｒ₇の少なくとも１つは、置換あるいは無置換のアリール基，置換あるいは無置換の複素環基、置換あるいは無置換の縮合多環芳香族基、置換あるいは無置換の縮合多環複素環基から選ばれる。） （もっと読む）

本発明のある態様は、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒に関する。ある実施の形態において、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒は、６’位にヒドロキシ基を含有する。ある実施の形態において、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒は、Ｃ９位にＯ−アリール基またはＯ−アロイル基を含有する。ある実施の形態において、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒は、Ｃ９位に、必要に応じて置換されたＯ−ジアゼン基または必要に応じて置換されたＯ−ベンゾイル基を含有する。ある実施の形態において、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒は、Ｃ９位にチオ尿素を含有する。ある実施の形態において、キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒は、Ｃ９位にＮＨ（＝Ｓ）ＮＨ−アリール基を含有する。
本発明の別の態様は、プロキラル電子欠損アルケンまたはプロキラルイミンからキラル非ラセミ化合物を調製する方法であって、触媒の存在下でプロキラルアルケンまたはイミンを求核剤と反応させ、それによって、キラル非ラセミ化合物を生成する工程を有してなり、前記触媒が誘導体化キニーネまたはキニジンである方法に関する。ある実施の形態において、求核剤はマロン酸エステルまたはβ−ケトエステルである。ある実施の形態において、求核剤はアルキルまたはアリールまたはアラルキル２−シアノ−２−アルキルアセテートである。ある実施の形態において、求核剤はアルキルまたはアリールまたはアラルキル２−シアノ−２−アリールアセテートである。
本発明の別の態様は、速度論的分割方法であって、誘導体化キニーネまたはキニジンの存在下でラセミアルデヒドまたはラセミケトンを求核剤と反応させ、それによって、非ラセミキラル化合物を生成する工程を有してなる方法に関する。ある実施の形態において、速度論的分割は、動的である。 （もっと読む）

本発明は、自己免疫疾患の治療または予防に有用なヒダントイン化合物の使用に関する。また、本発明は組成物およびその使用も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）｛式中、Ａ１、Ａ２、Ａ３およびＡ４はＣＲａまたはＮであり；Ｒ１およびＲ１′は以下のとおりであり、すなわち、一方はＨ、Ｈａｌ、Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_３−アルコキシ、アルキル−ＯＨ、ＣＦ_３、シアノ、カルボキシまたはカルボキサミドを表し、他方はＨａｌ；ＣＦ_３；ＯＨ；ＳＨ；ニトロ；アミノ；ＮＨ−ＯＨ；ＮＨ−ＣＯ−Ｈ；ＮＨ−ＣＯ−ＯＨ、ＮＨ−ＣＯ−Ｏアルキル、ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ_２；カルボキシ；ＣＮ；ＣＯ−ＮＨ_２；Ｘ−（ＣＨ_２）_ｍ−アルキル；Ｘ−（ＣＨ_２）_ｍ−シクロアルキル；Ｘ−（ＣＨ_２）_ｍ−複素環アルキル；Ｘ−（ＣＨ_２）_ｍ−アリールまたはＸ−（ＣＨ_２）_ｍ−ヘテロアリールを表し、Ｘは、単結合、ＣＨ_２、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ_２−Ｏ、ＣＨ_２−ＮＨ、ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）、ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）−Ｏ、ＣＨ_２−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ、ＣＨ_２−ＮＨ−（ＣＯ）、ＣＨ_２−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）、ＣＨ_２−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−；ＮＨ−ＣＳ、ＮＨ−Ｓ（Ｏ）またはＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２であり；ｍは０、１または２であり、あるいはＲ１およびＲ１′はこれらが結合しているＣとともに基＝Ｏ；＝Ｓ；＝Ｎ−ＯＨ；＝Ｎ−ＮＨ_２；＝Ｎ−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ_２、＝ＣＨ−ＯＨ；＝Ｙ１−（ＣＨ_２）_ｍ−アリールまたは＝Ｙ１−（ＣＨ_２）_ｍ−ヘテロアリールのいずれか［Ｙ１は、ＣＨ、ＣＨ−ＣＯ−、ＣＨ−ＣＯ−ＮＨ、Ｎ、Ｎ−ＯまたはＮ−ＮＨ−を表し、ｍは０、１または２である。］または環を形成しており、Ｒ２およびＲ２′はＨ、ハロゲン、ＣＦ_３、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、アルキルチオ、遊離もしくはエステル化されたカルボキシ、カルボキサミド、ＣＯ−ＮＨ（アルキル）およびＣＯＮ（アルキル）_２を表し、ｐは１〜３であり、ｐ′は１〜４であり；Ｒａは、Ｈ；ハロゲン；ＣＦ_３；ヒドロキシ；メルカプト；ニトロ；アミノ；ＮＨ−ＯＨ；ＮＨ−ＣＯ−Ｈ；ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ_２；カルボキシ；ＣＮ；ＣＯ−ＮＨ_２；Ｙ−（ＣＨ_２）_ｎ−アルキル；Ｙ−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、Ｙ−（ＣＨ_２）_ｎ−複素環アルキル、Ｙ−（ＣＨ_２）_ｎ−アリールまたはＹ−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリールを表し、ＹはＯ、Ｓ、ＮＨ、Ｏ−Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）−ＮＨ、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）、ＮＨ−Ｓ（Ｏ）またはＮＨ−Ｓ（Ｏ）_２であり、ｎは０、１、２または３であり、アルキル、アルコキシ、アルキルチオ、シクロアルキル、複素環アルキル、アリールおよびヘテロアリール基はいずれも置換されていても良く、いずれの形態の製造物も全て、医薬の形態で使用される互変異体および異性体および塩である。｝の新規な製造物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）によって表される新規な置換８−フェニルキノリン（式中、８位のフェニル基はメタ位にアリールまたはヘテロアリール置換基を有する）はＰＤＥ４阻害薬である。

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特定の化合物が、ＨＧＦ介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに癌などが関与する疾患および他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、新規な１Ｈ−イミダゾ［４、５−ｃ］ピリジン−２−イル化合物、プロテインキナーゼＢ活性の阻害物質としての、および癌や関節炎の処置における、該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する化合物を提供する。特に、開示された化合物は、１種又は２種のＡｋｔアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び癌の治療を必要とする患者に対し当該化合物を投与することによりＡｋｔ活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）