【課題】抗菌剤として有用な新規化合物およびその製造中間体の提供。
【解決手段】多剤耐性菌に対する抗菌剤として有用な式（Ｉ）で表されるムチリン誘導体およびその製造中間体。Ｒ^１はエチル基、ビニル基を、Ｐ^１はＨ、ヒドロキシ基の保護基等を、Ｒ^２およびＲ^３はＨ等を、ｍは０〜４の整数を、Ｑ^１環は飽和ヘテロ環状基を、Ｒ^４はＨ、低級アルキル基等を、Ｗは、プリン環等を含む基またはアミノ保護基を意味する。
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本発明は、式（Ｉ）で示されるピロリジン−３，４−ジカルボキサミド誘導体の製造方法及びこの方法に有用な中間体に関する。
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【化１】


本発明は、アポＢ分泌／ＭＴＰ阻害活性および付随する脂質低下活性を有する新規なテトラヒドロ−ナフタレン−１−カルボン酸誘導体に関する。本発明は、更に、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有させた製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物をアテローム性動脈硬化症、膵炎、肥満症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、高脂血症、糖尿病および２型糖尿病を治療するための薬剤として用いることにも関する。式（Ｉ）。
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式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、基Ｒ１−Ｒ５、Ｒ１０およびＸ_１−Ｘ_７は、明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグエステル。
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【課題】トロンビンに対して強い阻害活性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


〔上記式中でｎは１を表し、Ｒ¹はＣ₂〜Ｃ₅のアルキル基を表し、Ｒ²は−ＣＯＲ⁴（Ｒ⁴はＣ₁〜Ｃ₅のアルコキシ基を表す。) を表し、Ｒ³はアミノ基を表す。〕で表わされる化合物若しくはその塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物。トロンビンに対し強い阻害活性を有しており、経口吸収性にも優れることから、経口投与可能な抗トロンビン剤すなわち抗凝固剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(I)の新規な置換プロリンアミド、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩に関する。本発明のプロリンアミドは有益な特性を有する。
【化１】


（式中、D、L、E、G、J、M、R³、R⁴、R⁵及びR¹³は、明細書の定義通りである。） （もっと読む）

本発明は、下記スキーム（式Ｉ，II）［式中、Ｘは、−Ｃ（Ｒ）（Ｒ’）−、−Ｎ（Ｒ”）−、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）_ｏ−、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ”）、−Ｎ（Ｒ”）Ｃ（Ｏ）−又は−Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ及びＲ’は、互いに独立して、水素、Ｃ_１−７−アルキル、Ｃ_１−７−アルキル（ハロゲン、Ｃ_１−７−アルコキシ、ヒドロキシ又は−（ＣＨ_２）_ｐ−Ａｒで置換されている）であり；Ｒ”は、水素、Ｃ_１−７−アルキル、ハロゲンで置換されているＣ_１−７−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｏ−Ｃ_１−７−アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｏ−Ａｒ、−Ｓ（Ｏ）_ｏ−ＮＲＲ’、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ａｒ、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１−７−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ａｒ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲＲ’又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−Ｃ_１−７−アルキルであり；Ａｒは、アリール^１又はヘテロアリール^１であり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｍは、０、１、２又は３であり；ｏは、０、１又は２であり；ｐは、０、１又は２である］に従うエナンチオ選択的水素化による高いジアステレオ選択性及び高いエナンチオ選択性のシス置換環式β−アリール又はヘテロアリールカルボン酸誘導体ならびにそれらの対応する塩を調製する方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）により示される新規化合物に関し、式中、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ、Ｙ、ｍ、ｎは、定義した通りである。本発明は、一般式Ｉの化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性型、それらの立体異性体、それらのジアステレオマー、それらの生物同配体、それらの多形体、それらの医薬として許容される塩と、これらを含有し、大部分がジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤である医薬として許容される組成物とに関する。本発明はまた、式（Ｉ）の新規化合物の調製方法およびＩＩ型糖尿病および糖尿病合併症の治療ならびに不全脂血症（ｄｉｓｌｉｐＩdｅｍｉａ）、高コレステロ
ール血症、肥満および高血糖の治療における式（Ｉ）の新規化合物の使用方法に関する。
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【課題】高分子量タンパク質、特に60kDaを超える高分子量タンパク質の構造解析を可能にする安定同位体標識脂肪族アミノ酸の組み合わせを提供すること。
【解決手段】アルギニン（Arg）、グルタミン（Gln）、グルタミン酸（Glu）、リジン（Lys）、メチオニン（Met）、プロリン（Pro）が、次の標識パターンを満たすことを特徴とする安定同位体標識アミノ酸の組み合わせ。
（b）一ヶ所以上のメチレン基のメチレン水素のうちの一つが重水素化され、一ヶ所以上のメチレン基の２つのメチレン水素の両方が重水素化されている、
（d）メチル基が存在する場合には、該メチル基の一つの水素を残して他は重水素化されているか、又は該メチル基が完全に重水素化されている。 （もっと読む）

【課題】リポ酸などの脂肪酸からなる生物活性物質の脂質バリア透過性を向上させるとともに、リポ酸と異なる種類の脂肪酸からなる生物活性物質を同時に透過させる新規化合物。
【解決手段】特定の基本骨格からなる１，３−プロパンジオールに、Ｃ_12〜30脂肪酸から導かれたアシル基，またはＣ_12〜30脂肪族アルコール基と、リポ酸を結合させて、Ｃ_12〜30脂肪酸から導かれたアシル基、またはＣ_12〜30脂肪族アルコール基と、リポ酸を結合した１，３−プロパンジオール誘導体を生成させる。 （もっと読む）

本発明は、ＸがＣＯ−ヒドラジンとＮＲ¹−シュウ酸又はエステル基の間の連結部である、一般一般式（Ｉ）の化合物、その使用及び合成方法を提供する。これらの化合物は、アミン基がシュウ酸基により酸性基に変化させられており、かつカルボン酸がヒドラジン基によりアミン官能基に変化させられているアミノ酸誘導体；ならびに該化合物を含むペプチド類似体及びそれらの合成方法を表わす。
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本発明は，好ましくは癌の治療に用いることができる化合物に関する。
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少なくとも部分的にフラビウイルス科のウイルスによって媒介されるウイルス感染を治療または予防するための、式(I)を有する化合物ならびにこれらの化合物に関連する組成物および方法が開示され、ここでA、R²、m、R、V、W、T、Z、R¹、Y、およびpは本明細書において開示される。

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式（Ｉａ）および（Ｉｂ）：


［式中、Ａ、Ｂ、ＣおよびＲ_１は本明細書中に記載されている］
の化合物。
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【課題】アミド化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】カルボン酸類と脱酸剤の混合液をトリアルキルアセチルハライドを含む液中に加えるか、又は、カルボン酸類と脱酸剤とをトリアルキルアセチルハライドを含む液中に併注することによって混合酸無水物を調製し、次いで調製された混合酸無水物と２級アミンを反応させる。 （もっと読む）

【課題】ジペプチジルペプチダーゼ等のセリンプロテアーゼを阻害するための使用、及び製造方法、並びに治療用途に関する。
【解決手段】特に好ましい化合物としては、下記式の化合物である。


（式中、ＸはＦ又はＨであり、Ｒ^１及びＲ^２のそれぞれは任意に置換されていても良いアリール若しくはヘテロアリールであり、そしてＲ^３はＨ又はアルキルである。） （もっと読む）

本発明は、ビルダグリプチン(ＬＡＦ２３７)の新規塩形態、すなわち(Ｓ)−１−[(３−ヒドロキシ−１−アダマンチル)アミノ]アセチル−２−シアノ−ピロリジンの塩形態に関する。 （もっと読む）

【課題】 トロンビンの競合阻害剤を合成するための中間体を提供すること。
【解決手段】 ４−（アミノ,メトキシイミノメチル）ベンジルアミン。 （もっと読む）

式(I)の化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素活性の阻害剤であり、例えば癌の治療において有用である（式中、R₁は、カルボン酸基(-COOH)又は1又は複数の細胞内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解可能なエステル基であり；R₂は、天然又は非天然のαアミノ酸の側鎖であり；Yは、結合、-C(=O)-、-S(=O)₂-、-C(=O)O-、-C(=O)NR₃-、-C(=S)-NR₃、-C(=NH)NR₃又は-S(=O)₂NR₃- (式中、R₃は水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルである)であり；L¹は、式-(Alk¹)_m(Q)_n(Alk²)_p-の二価の基であり、ここで、m、n及びpは独立して0又は1であり、Qは、(i) 5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基、或いは(ii) m及びpが共に0である場合に、式-X²-Q¹-若しくは-Q¹-X²- (式中、X²は-O-、S-又はNR^A- (式中、R^Aは水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルである)であり、Q¹は、5〜13員環の任意に置換されていてもよい二価の単環式若しくは二環式の炭素環式又は複素環式の基である)の二価の基であり；Alk¹及びAlk²は独立して、任意に置換されていてもよい二価のC₃〜C₇シクロアルキル基、又は任意に置換されていてもよい直鎖若しくは分岐鎖のC₁〜C₆アルキレン、C₂〜C₆ アルケニレン又はC₂〜C₆アルキニレン基を表し、これらはエーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)又はアミノ(-NR^A-)結合(式中、R^Aは、水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₃アルキルである)を任意に含むか又はこれらの結合が末端をなしていてもよく；X¹は、結合；-C(=O)；又は-S(=O)₂-；-NR₄C(=O)-、-C(=O)NR₄-、-NR₄C(=O)NR₅-、-NR₄S(=O)₂-、又は-S(=O)₂NR₄- (式中、R₄及びR₅は独立して、水素又は任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキルである)を表し；zは、0又は1であり；Aは、任意に置換されていてもよい単環式、二環式若しくは三環式の炭素環式又は複素環式の環系を表し、ここで、R₁R₂NH-Y-L¹-X¹-[CH₂]_z-の基とHONHCO-[リンカー]-の基とは異なる環原子に結合しており；-[リンカー]-は、A中の環原子をヒドロキサム酸基-CONHOHに連結する二価のリンカーを表し、Aの環原子に結合する末端原子からヒドロキサム酸基に連結する末端原子までのリンカー基の長さが、3〜10炭素原子の分岐していない飽和炭化水素鎖の長さと等しい）。 （もっと読む）

多数のファルマコフォアを組み込みかつ疾患の処置に有用である、可溶性エポキシド加水分解酵素（sEH)のインヒビターを提供する。
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