本発明はＮ−(Ｎ'−置換グリシル)−２−シアノピロリジンの製造法であり、少なくとも
(ａ)ジメチルホルムアミドの存在下で、式(Ｖ)
【化１】


〔式中、Ｘ_１およびＸ_３は互いに独立してハロゲンであり；Ｘ_２はハロゲン、ＯＨ、Ｏ−Ｃ(＝Ｏ)−ＣＨ_２Ｘ_３、−Ｏ−ＳＯ_２−(Ｃ_１−８)アルキルまたは−Ｏ−ＳＯ_２−(アリール)である。〕
の化合物と、Ｌ−プロリンアミドを反応させ、続いて
(ｂ)得られた化合物を単離することなく脱水剤と反応させ、所望により続いて
(ｃ)塩基の存在下、得られた化合物を単離せずに適当なアミンと反応させ、そして
(ｄ)得られた遊離形または酸付加塩形の化合物を回収する
方法に関する。
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ピロリジンカルボン酸を調製するための新規方法及びその方法において得られる有用な中間体を提供する。これらの化合物は、肥満、糖尿病、男性性機能不全及び女性性機能不全等の疾患の治療に有用なメラノコルチン−４−受容体（ＮＣ−４Ｒ）の合成のための中間体である。 （もっと読む）

誘導体およびプロドラッグを用いて、癌を含むPPARγ媒介疾患を処置または予防すると同時に浮腫を回避する化合物、組成物、および方法が提供される。

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式（Ｉ）
【化】


式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、請求項１において定義した通りである、
で表される化合物の製造方法および式（ＩＶ）、式中、ＲおよびＲ^１は、請求項１において定義した通りである、で表される化合物は、式（Ｉ）で表される化合物の製造のための中間体である。
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【課題】本発明は、実用上十分な酵素阻害活性および生体内安定性を有し、かつ構造的に新規な薬剤を提供することを課題とする。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）のプロリンアミド誘導体：
【化１】



ｎ：０〜２の整数、
Ａ：炭素原子、窒素原子、
破線：存在しないか、または単結合、
Ｒ１：−ＣＨ（ＮＨＣＯＯＣ２Ｈ５）ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）３ 等
Ｒ２：Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６のアルキル基、
Ｒ３：−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２ 等

を有効成分とすることによって、経口吸収性に優れ、トロンビン、トリプシン等の蛋白分解酵素に対し強い阻害活性を有し、経口抗凝固剤や膵疾患に対する治療薬として利用することができる。 （もっと読む）

本発明によれば、低分子量トロンビン阻害剤、又はその医薬的に許容される誘導体の、コレステロール低下療法、及び／又は脂質（トリグリセリド）、リポタンパク質、及びアポリポタンパク質、心臓血管系合併症の増加リスクに関連したプロフィールの改善に使用の医薬品の製造への使用が提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（DPPIV）を阻害することで改善しうる疾患又は状態、糖尿病、免疫疾患等の予防または治療薬を提供する。
【解決手段】下記式（ I ）
【化１】


で表されるシアノフルオロピロリジン化合物もしくはその薬学的に許容される塩またはその水和物を有効成分として含有するジペプチジルペプチダーゼＩＶ（DPPIV）を阻害することで改善しうる疾患又は状態、糖尿病、免疫疾患等の予防または治療薬。 （もっと読む）

【課題】 4-トランス置換-シクロヘキシルアミン誘導体を工業的規模にて高収率で簡便且つ安価に製造する方法が求められていた。
【解決手段】 4-トランス置換-シクロヘキサンカルボン酸誘導体のカルボキシル基をアジドリン酸ジフェニルと反応させ、4-トランス置換-シクロヘキサンカルボン酸アジドを得、得られた4-トランス置換-シクロヘキサンカルボン酸アジドを、4-トランス置換-シクロヘキシルイソシアナートに変換し、得られた4-トランス置換-シクロヘキシルイソシアナートをアルコールと反応させ、4-トランス置換-シクロヘキシルアミン誘導体を製造する方法。 （もっと読む）

本発明の課題は、活性、安定性、安全性の面で十分な、医薬として優れた作用を有するジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤を提供することをである。
本発明は、下記一般式で表される化合物又はその医薬的に許容される塩である化合物である。


（Ｒ^１、Ｒ^２は、水素、置換されていてもよいＣ１−６アルキル基又は−ＣＯＯＲ^５、或いは、Ｒ^１とＲ^２と付け根の炭素とで３〜６員のシクロアルキル基を、Ｒ^５は、水素又は置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を、Ｒ^３は水素又は置換されていてもよいＣ６−１０アリール基を、Ｒ^４は水素又はシアノ基を、Ｄは−ＣＯＮＲ^６−、−ＣＯ−、又は−ＮＲ^６ＣＯ−を、Ｒ^６は水素又は置換されていてもよいＣ１−６アルキル基を、Ｅは−（ＣＨ_２）_ｍ−（ｍは１〜３の整数）、−ＣＨ_２ＯＣＨ_２−、又は−ＳＣＨ_２−を、ｎは０〜３の整数を、Ａは置換されていてもよいニ環式複素環基又はニ環式炭化水素基を示す。）
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本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）阻害剤として有用な次式の新規な化合物に関する：


［式中、Ｙは、−Ｓ（Ｏ）_ｍ、−ＣＨ_２−、ＣＨＦ、または−ＣＦ_２であり；ｍは、０、１、または２であり；Ｘは、結合、Ｃ_１〜Ｃ_５アルキル（たとえば、−ＣＨ_２−）、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；環状炭素環中の点線［−−−−］は場合によっては二重結合を表し；Ｒ^１は、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、ＣＮ、−ＣＯＯＲ^３、ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、−ＯＲ^３、−ＮＲ^３Ｒ^４、またはＮＲ^３ＣＯＲ^４であり；Ｒ^２は、水素、シアノ、ＣＯＯＨ、またはカルボン酸のイソスター（たとえば、ＳＯ_３Ｈ、ＣＯＮＯＨ、Ｂ（ＯＨ）_２、ＰＯ_３Ｒ^３Ｒ^４、ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、テトラゾール、−ＣＯＯＲ^３、−ＣＯＮＲ^３Ｒ^４、ＮＲ^３ＣＯＲ^４、または−ＣＯＯＣＯＲ^３）である］。
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本発明は、ＤＰＰ−IVにより仲介される状態およびＰＰＡＲα、特に糖尿病、より特に２型糖尿病、ＩＧＴの状態、空腹時血漿グルコース異常の状態、代謝性アシドーシス、ケトーシス、関節炎、肥満、異常脂質血症および骨粗鬆症の予防、進行の遅延または処置における、同時、別々または連続的使用のための、ＤＰＰ−IV阻害剤および、好ましくはフェノフィブラート、微細化フェノフィブラート、ベザフィブラート、ゲムフィブラジルおよびシプロフィブラートからなる群から選択される少なくとも１種のさらなるＰＰＡＲα化合物を含む組み合わせに関する。 （もっと読む）

【課題】薬理活性を有する新規複素環アミド誘導体を提供する。
【解決手段】
下記一般式（１）で表される化合物又はその塩。式中、Ｘ^１−Ｘ^２はＳ−ＣＨ_２等；Ｒ^１はアルキル基等；ｐは０〜７；Ｒ^２は水素、アルキル等；Ｒ^３は水素、アルキル基等；Ｙ^１−Ｙ^２はＣＨ＝ＣＨ等；Ｒ^４はハロゲン、アルキル基等；ｑは０〜４；Ｒ^５はハロゲン、水素、アルキル基等を示す。
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【課題】従来のHIVプロテアーゼ阻害剤に比べて、薬物動態に優れた新規なジペプチド化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）


（上記式中、R¹は水酸基、あるいはアミノ基を示し、R²は炭素数1〜4の低級アルキル基、あるいはハロゲノ基を示し、R³、R⁴及びR⁵はそれぞれに直鎖式、または分枝を有する飽和もしくは不飽和の炭素数1〜4の低級アルコキシ基、あるいは水素原子を示し（ただし、R³、R⁴及びR⁵の全てが水素原子である場合を除く）、またR³とR⁴とは互いに環を形成しても良く、R⁶、R⁷はそれぞれ直鎖式、及び分枝を有する炭素数1〜4の低級アルキル基、ハロゲノ基あるいは水素原子を示す）で表される新規なジペプチド化合物またはその薬理学的に許容される塩、及びこれを有効成分とすることからなる抗エイズ薬。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩を提供し、ここでその変数Ａ_１、Ａ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、本明細書中に規定される。本明細書中に記載される式Ｉの特定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。本発明は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである、式Ｉの化合物を提供する。本発明はまた、１種以上の式Ｉの化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、その疾患または障害の徴候または症状を軽減するに有効な量の式Ｉの化合物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することによる、このような患者を処置する方法をさらに包含する。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にＩＩ型糖尿病ならびに高血糖、症候群Ｘ、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化および各種免疫調節疾患の予防または治療において有用な式（Ｉ）の化合物に関する。あるいは、Ｘ、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３が本文に示した定義を有する前記化合物の製薬上許容される塩またはプロドラッグもある。
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本発明は、複素環で置換されたベンゾイル尿素、さらにその生理学上適合しうる塩および生理学的に機能性誘導体に関する。本発明は、特に式(Ｉ)
【化１】


(式中、基は、明細書に定義されたとおりである)、さらにその生理学上適合しうる塩および前記化合物の製造方法に関する。化合物は、例えば２型糖尿病の治療に適している。
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本発明は、Ｐ、Ｑ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｘ^５、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ、Ｍ^１、Ｍ^２、Ｍ^３、ｍおよびｎが式Ｉに関して定義されている式Ｉの新規な化合物、それらの製造方法、およびその製造方法において製造される中間体、該化合物を含有する医薬処方物、ならびに療法における該化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、式Ｉ
【化１】


〔式中の置換基は明細書に記載の通りである。〕のＸＩＡＰ阻害化合物に関する。本発明の化合物は、癌を含む増殖性疾患の処置の治療剤として有用である。
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【課題】 含窒素へテロ環化合物を製造するに際し、高収率で且つ反応速度の速い製造方法を提供すること。
【解決手段】 アリールスルホネート化合物（１）とイオウ化合物（２）を反応させることを特徴とする含窒素ヘテロ環化合物（３）の製造方法。




（２）
［式中、Ａｒは芳香族基、Ｒ^１はアルキル基、アルケニル基等、Ａは水素原子、アルキル基、アリール基等、Ｒ^２は水素原子、アルキル基、アリール基等、Ｍはアルカリ金属原子又はアルカリ土類金属原子を表す。Ｍがアルカリ金属原子であるときにｍは１であり、Ｍがアルカリ土類金属原子であるときにｍは２である。］ （もっと読む）