本発明は、自己炎症性疾患の処置のための方法と組成物に関する。本発明はまた、自己炎症性疾患を処置するＩＣＥインヒビターの能力を評価するためのアッセイにも関する。本発明の化合物は、自己炎症性症候群および関連する症状（これには、Ｍｕｃｋｌｅ−Ｗｅｌｌｓ症候群（ＭＷＳ）、家族性寒冷自己炎症性症候群（ＦＣＡＳ）（家族性寒冷蕁麻疹すなわちＦＣＵとしても知られている）、家族性地中海熱（ＦＭＦ）、慢性乳児神経性皮膚および間接症候群（ＣＩＮＣＡＳ）（別名新生児期発症多臓器系炎症性疾患（ＮＯＭＩＤ））、ＴＮＦＲ１関連周期性症候群（ＴＲＡＰＳ）、高ＩｇＤ周期性発熱症候群（ＨＩＤＳ）、およびブラウ症候群を含むがこれらに限定はされない）、全身発症性若年性突発性関節炎（スティル病としても知られる）およびマクロファージ活性化症候群を伴う特定の疾患の緩和、処置、および／または予防に特に有効である。
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本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩に関し：ここで、Ｔは、からなる群から選択される（４ないし１０）員ヘテロシクリルであり、そして、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は本明細書で定義される通りである。本発明はまた、式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）の化合物を含む医薬組成物、１１−β−ｈｓｄ−１酵素の変化によって仲介される症状を治療する方法に関し、該方法は、有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）の化合物を哺乳動物に投与することを含む。
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本発明は、式Ｉ：


Ｉ
のＢＡＣＥ阻害剤、その使用方法及び調整方法、並びに、その調整のための中間体を提供する。
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Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４が請求項１で示した意味を有する、式（Ｉ）で表される新規化合物は、凝固第Ｘａ因子の阻害剤であり、血栓塞栓性疾患の予防および／または治療、および腫瘍の治療に用いることができる。
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下記一般式（１）で示される優れたDPP-IV阻害活性を有する新規なビシクロ誘導体、または薬理学的に許容されるその塩（具体例：（２Ｓ，４Ｓ）−１−［［Ｎ−（４−メチルビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル）アミノ］アセチル］−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル）を提供する。
【化１】
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優れたＤＰＰ−ＩＶ阻害活性を有する新規なビシクロエステル誘導体、または薬理学的に許容されるその塩を提供することを目的とする。
【解決手段】 一般式（１）
【化１】


で表される新規なビシクロエステル誘導体、または薬理学的に許容されるその塩（具体例：（２Ｓ，４Ｓ）−１−［［Ｎ−（４−エトキシカルボニルビシクロ［２．２．２］オクト−１−イル）アミノ］アセチル］−４−フルオロピロリジン−２−カルボニトリル）。 （もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であって、アルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与する疾患の治療において有用なフェニルアミドおよびピリジルアミド 誘導体化合物に関するものである。本発明はまた、それら化合物を含む医薬組成物ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するそのような疾患の治療におけるこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ、Ｘ’およびＹは、請求項１に示された意味を有する、
で表される新規化合物は、凝固因子Ｘａの阻害剤であり、血栓塞栓症の予防および／または治療に対し、ならびに腫瘍の処置に対し、用いることができる。
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本発明は、ＩＣＥ阻害剤を投与することによる、とりわけ目の、感染症または他の疾患を処置するための方法および組成物に関する。本発明はまた、ＩＣＥ阻害剤を投与することによる、目の傷害、アレルギー、化学的刺激または火傷の処置法に関する。 （もっと読む）

心臓血管疾患または損傷、腎臓疾患または損傷、心不全、または心不全関連疾患の処置を目的とするジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤（ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤）、好ましくは（Ｓ）−１−［（３−ヒドロキシ−１−アダマンチル）アミノ］アセチル−２−シアノ−ピロリジン、またはその医薬上許容される塩の使用。 （もっと読む）

本発明は、ＩＬ−１８のモニタリングに適した方法に関する。本発明はまた、疾患を診断する目的、および、ＩＣＥインヒビターまたは他の治療に対する応答を評価する目的のために、ヒト体液中のＩＬ−１８を測定するための方法を提供する。これらの方法は、ＩＬ−１８を調節する化合物の発見、または開発において有用である。ＩＬ−１８レベルをモニターすることは、ＩＬ−１８介在性疾患の経過およびＩＬ−１β介在性疾患の経過の両方をモニターするための方法を提供する。
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本発明は、キナーゼ、例えば、ＴＡＯファミリーのキナーゼ、より具体的にはＫＩＡＡ１３６１、ＴＡＯ、およびＪＩＫキナーゼの阻害のための化合物および方法を提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、および化学浸潤のような細胞活性を調節するために、プロテインキナーゼの酵素活性を調節するための化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を調節（ｒｅｇｕｌａｔｅ）および／または調節（ｍｏｄｕｌａｔｅ）し、そして本発明は、これらの化合物を含む組成物ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、下記式（Ｉ）の化合物、該化合物を糖尿病および関連疾患の処置に用いる方法および該化合物を含有する医薬組成物を提供する。


［式中、ｎは０、１または２；ｍは０、１または２；ｎとｍの合計数は２以下；シクロロプロピル環を形成する点線結合が存在しうるのは、ＹがＣＨのときのみであり；ＸはＨまたはＣＮ；ＹはＣＨ、ＣＨ_２、ＣＨＦ、ＣＦ_２、Ｏ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２；およびＡはアダマンチルである］
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本発明は、置換ベンゾイルウレイド−ｏ−ベンゾイルアミド、ならびにそれらの生理学的に適合可能な塩、および生理学的に機能的な誘導体に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物およびそれらの生理学的に適合可能な塩に関し、ここで基は言及された意味を有する。前記化合物は例えば２型糖尿病の予防および処置のための医薬として適切である。
【化１】

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本発明は、種々の治療用途を有する新規化合物、より詳しくは、選択的エストロゲン受容体モジュレーションに特に有用な新規の置換環状アルキリデン化合物に関する。
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式（Ｉ）
【化１】


の化合物は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）に結合する薬剤を提供する。従って、本発明の化合物は、哺乳動物のＰＰＡＲ受容体活性により仲介される状態の処置に有用である。かかる状態には、脂質代謝異常、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高トリグリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管疾患、心臓血管疾患、高血圧、肥満症、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚疾患、呼吸器疾患、眼疾患、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、ならびに１型および２型糖尿病、およびＸ症候群などの耐糖能異常、高血糖およびインスリン耐性が関与する状態が含まれる。
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本発明は、下記式(Ｉ)の大環状化合物：
【化１】


の製造方法であって、下記式(II)の中間体：
【化２】


（式中、Ｗ、Ｒ₁〜Ｒ⁴、Ｄ、Ａ及びＲ¹²は、本出願で定義されるとおりである）
を用いて実施する方法を開示する。式(Ｉ)の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス(ＨＣＶ)感染症の治療に効力のある活性薬である。
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