【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される３−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、Ｘは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Ｙは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Ｚは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、Ｒ_１は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、Ｒ₂は、Ｈ、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、ＯＨ、カルボキシル等、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、およびＲ_６は、独立にＨ、アミノ、ＯＨ、アルキル、ハロアルキル等、Ｒ_７およびＲ_８は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。 （もっと読む）

【課題】透明性の良好な樹脂の原料となる新規なビスイミド化合物を提供する。
【解決手段】式（１）で表されるビスイミド化合物。


（Ｘ_１、Ｘ_２は、式（２−１）または（２−２）を表す。


） （もっと読む）

【課題】光学活性なプロリン類縁体の提供。
【解決手段】α−アミノ酸類縁体とα，β−不飽和カルボニル化合物とを反応させて光学活性なプロリン類縁体を製造する方法。前記反応は、下記の一般式［Ｉ］で表される化合物と下記の一般式［ＩＩ］で表される化合物とで構成される物質の存在下で行われる。一般式［Ｉ］


［一般式［Ｉ］中、Ｒ^１，Ｒ^２は、ハロゲン、アルキル基、アルケニル基、又はアラルキル基である。Ｒ^１とＲ^２とは、Ｏ，Ｎ又はＳを介して繋がって環を形成する場合が有る。Ｒ^３は、アルキル基、アルケニル基、アリール基、又はアラルキル基である。］一般式［ＩＩ］ＭＸ［一般式［ＩＩ］中、ＭはＣｕ又はＡｇであり、Ｘは陰イオンである。］ （もっと読む）

【課題】高効率な有機エレクトロルミネッセンス素子を提供するために必要なピロール系化合物、それを用いた有機エレクトロルミネッセンス素子の提供。
【解決手段】下記一般式（１）


（式中、Ｒ^１は、アルキル基、アラルキル基、脂環式炭化水素基、置換してもよい芳香族炭化水素基および置換してもよい芳香族複素環基よりなる群から選ばれた基であり、Ｒ^２〜Ｒ^４は、水素、アルキル基、脂環式炭化水素基、置換してもよい芳香族炭化水素基および置換してもよい芳香族複素環基よりなる群から選ばれた基である。Ｌは、置換もしくは無置換の芳香族炭化水素の１〜６価基および置換もしくは無置換の芳香族複素環化合物の１〜６価基よりなる群から選ばれた基であり、ｎは１〜６から選ばれた整数であり、かつ、Ｌの価数とｎの数は同一である。）で示されるピロール系化合物、それを用いた有機エレクトロルミネッセンス素子。 （もっと読む）

喘息および呼吸器疾患など様々な疾患を治療するに有用なＣＲＴＨ２モジュレーター、特にＣＲＴＨ２のアンタゴニストを開示する。本発明化合物は、式Ｉとして記載されている範囲に属する。
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本発明は、Ｎ−アルキルラクタムと炭素との接触を含む、Ｎ−アルキルラクタムを精製するための方法に関する。本発明は、ポリ（フッ化ビニリデン）（ＰＶＤＦ）及びＮ−アルキルラクタムを含む混合物に関し、その際Ｎ−アルキルラクタムは、それらの製造のための方法と同様にＮ−アルキルラクタムと接触することによって精製される。本発明は、改良された色が品質要求である適用のためのＰＶＤＦの加工における該混合物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】 有害生物抑制剤および除草剤として有用なアリールフェニル置換された環式ケトエノール類の製造に有用な中間体化合物を提供すること。
【解決手段】 式
【化１】


［式中、Ｕは水素、塩素、臭素またはアルキルを表す］
の化合物。 （もっと読む）

【課題】Ｎ−置換マレイミド類を合成及び製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、水と共沸蒸留可能な有機溶媒、融点が１５０℃以上で且つ製造しようとするＮ−置換マレイミドと不溶性である有機ホスホン酸が固体担持体に担持された担持触媒の存在下で、第１アミン類と無水マレイン酸を投与し、１００〜１４０℃で脱水閉環反応を通じてＮ−置換マレイミド類を合成及び製造する方法に関する。本発明によると、高純度のＮ−置換マレイミド類を高収率で製造する方法を提供する効果がある。 （もっと読む）

【課題】新規肥満、高脂血症、高コレステロール血症、X症候群、糖尿病の治療に役立つ化合物の提供。
【解決手段】本発明は、特に、一般式（I）で表わされる置換された新規なピロール化合物、そのアナログ、その誘導体、その多形、その互変異性体、その薬理学的に許容可能な塩、その薬理学的に許容可能な溶媒和物、この化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、このような化合物、このような化合物を含む組成物、このような化合物と組成物の医療における使用法にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｇ、ｍ、ｎ、Ａ、Ｂ及びＤは、上記で示されている意味を有する］で表される新規４−（２−アルコキシ−フェニル）−置換テトラメート類、それらを調製するための方法、並びに、殺有害生物剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、さらに、３−（２−アルコキシ−フェニル）−置換テトラメートと栽培植物の適合性を向上させる化合物を含んでいる選択的除草剤にも関する。本発明は、最後に、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と場合により浸透促進剤を添加することにより、式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる作物保護剤の効力を増強させる方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１０アリールメチル−、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニルまたはＣ_３−６シクロアルキルメチル−を意味し、該Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１０アリールメチル−、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニルまたはＣ_３−６シクロアルキルメチル−はいずれも、１、２または３個のハロゲン原子により置換されていてもよく；
Ｒ^３は、水素、フッ素またはメチルを意味し；
あるいは、Ｒ^２およびＲ^３は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニルおよびＣ_２−６アルキニルからなる群から選択される、同じでも異なっていてもよい、１、２または３個の置換基により置換されていてもよいベンゼン環を形成する］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。該化合物またはその塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能をモジュレートし、Ｐ２Ｘ７受容体でのＡＴＰ効果に拮抗することができる。また、本発明は、Ｐ２Ｘ７受容体により介在される障害、例えば疼痛、炎症または神経変性疾患の治療における、かかる化合物またはその塩もしくは医薬組成物の使用を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）


〔置換基は請求項１に定義のとおりである〕
の化合物；該化合物を含む組成物および薬剤として、特にセリンプロテアーゼ阻害剤としてのその使用に関する。
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【課題】優れた抗菌剤として期待されるキノロン誘導体の製造に有用な中間体化合物、およびそれらの製法の提供。
【解決手段】


（式中、Ｒ¹：アルキル基、アラルキル基を表し；Ｒ^２：アルキルスルホニル基、アリールスルホニル基、アシル基；。）


で示される化合物から、数工程を経て、次の化合物を得る。 （もっと読む）

【課題】優れたＧｌｙＴ２阻害作用を有する化合物を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】下式〔I〕で示されるノルバリン誘導体又はその薬理的に許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。


〔Ｘ：−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−Ｓ− 又は単結合
Ａｒ：置換されていてもよいアリール又は置換されていてもよい低級シクロアルキル
ｎ：0〜2の整数
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４：
(i)各々独立して水素原子又は低級アルキル；
(ii)Ｒ^１とＲ^２が一体となって低級アルキレンを形成する；等。
Ｒ：−Ｎ(Ｒ⁵)(Ｒ⁶)又は −OＲ⁷
Ｒ⁵、Ｒ⁶：
(i)各々独立して、ヒドロキシル基で置換されていてもよい低級アルキル又は水素原子；
(ii)Ｒ⁵とＲ⁶が隣接する窒素原子と一体となって、置換されていてもよい含窒素脂肪族5-6員複素環式基を形成する；等。
Ｒ⁷：低級アルキル〕
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本発明は、１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉ：


で表される新規な化合物並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、１１β−ＨＳＤタイプ１の活性に関連する糖尿病、高血糖、肥満、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム及び他の症状を治療するための、当該化合物及び組成物を使用する方法を開示する。
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本発明は、式(I)：


[式中、
R¹は、水素原子又はC₁-C₄アルキル基であり;
R²は、(1)水素原子、但し、R¹及びR²は同時に水素原子でない；(2) -(CH₂)_n-NR^aR^b、(3) -(CH₂)_n-CO-NR^aR^b、(4) -(CH₂)_m-X-Q、(5) -CHR^c-NR^aR^bから選ばれ; 又は
R¹及びR²は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、O、S及びNから選ばれる1〜3個のへテロ原子を含む4〜7員環の複素環式環を形成する；ここで、該環は、場合により、CO-NR^aR^b、C₁-C₄アルキル、4-(4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル)-ベンジル、又は4-(1,4,5,6-テトラヒドロ-ピリミジン-2-イル)-ベンジルにより置換されている;
R³、R⁴、R⁵、R⁶及びR⁷は、互いに独立して、水素原子、ハロゲン原子、トリフルオロメチル、C₁-C₄アルキル、C₁-C₄アルコキシ又はアセチル基であり;
Nは、1〜4の整数であり;
R^a及びR^bは、場合によりC₁-C₄アルキル基で置換された水素原子であるか、又はR^a、R^b及びそれらがいずれも結合している窒素原子は、一緒になって、O、S及びNから選ばれる1〜3個のへテロ原子を含む飽和、部分不飽和又は芳香族の4〜7員環を形成する；ここで、該環は、場合により、1-ピペリジニル、2-ピペリジニル、4-ピペリジニル、2-ピリジル、又は4-ピリジル基により置換される；
R^cは、メチル、ヒドロキシメチル、ベンジル又はフェニル基であり；
Mは、0〜6の整数であり；
Xは、単結合、O又はSであり；
Qは、場合により、[1,4']ビピリジニル-1'-イル、4,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-イル、-(CH₂)_n-NH-(C=NH)-NH₂、又は-(CH₂)_m-(C=NH)-NH₂基で置換されたフェニル基であり；あるいは、場合により4-ピペリジニル基で置換された4-ピペリジニル基、; あるいは、場合により、-(CH₂)_m-NR^aR^b基で置換されたC₅-C₇シクロアルキル基である。]
で表される、新規ブラジキニンB1受容体アンタゴニストであるフェナンスリジン誘導体、及びその光学鏡像異体もしくはそのラセミ体、その塩、その水和物及び/又はその溶媒和物、その製造方法、それを含む薬理組成物、並びに疼痛及び炎症プロセスの治療又は予防でのその使用に関する。
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本発明は式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、明細書中で定義される）の化合物、およびこの医薬的に許容される塩、これらを含む医薬組成物およびニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体介在性疾患の治療の際の使用に関する。従って、これらの化合物は、このような病気を抑制し、治療する治療方法に使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、受容体型および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物に関するものである。本発明の化合物は、置換ピロール部分を有するコア構造を有する。本発明は、その化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、医薬、特にＦＸａ阻害剤として有用な、一般式［１］：


（式中、Ｘは式：−Ｎ＝または式：−ＣＨ＝で示される基を示す。Ｒ^１は、ハロゲン原子、低級アルキル基等を示す。Ｒ^２は、


等を示す。Ｙ^１およびＹ^２は、同一または異なってハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基等から選ばれる基を示す。環Ａは、フェニル基等を示す）により表されるアミド型カルボキサミド誘導体またはその薬理的に許容しうる塩を提供する。
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本発明は新規なベンゾニトリル類およびそれらのアンドロゲン受容体モジュレーターとしての使用に関する。本発明の他の態様は過剰な皮脂分泌を減少させ、発毛を刺激するためのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）