本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、−ＯＲ^１、−ＳＲ^１であるか、又はヘテロシクロアルキル基であり；Ｒ^１は、低級アルキル、ハロゲンにより置換された低級アルキルであるか、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキルであり；Ｒ^２は、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル又は−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ−低級アルキルであり；Ｒ^３は、非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＮ、ＮＯ_２、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、ハロゲンもしくはハロゲンにより置換された低級アルキルからなる群より選択される１〜３個の置換基により置換されている、アリール又はヘテロアリールであり；ｎは、１又は２であり；ｍは、１又は２である］で示される化合物、及びその薬学的に許容される酸付加塩に関する。一般式（Ｉ）で示される化合物は、グリシントランスポーター１（ＧｌｙＴ−１）の良好な阻害剤であることが見出された。
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【課題】 ピロリジン誘導体の簡便で効率的な製造方法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ¹及びＲ²は水素原子、水酸基、置換基を有していてもよいアルキル基又は環状炭化水素基を示し、Ｒ³は水素原子、アルキル基又は環状炭化水素基を示し、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は水素原子、水酸基、アミノ基、エステル基、アルコキシ基、置換基を有してもよいアルキル基又は環状炭化水素基示す。）で表されるオキシムピロール誘導体を、第８〜１０族の遷移金属触媒（ただし、酸化プラチナを除く）を用いて水素添加する、ピロリジン誘導体の製造方法である。 （もっと読む）

式（Ｉ）：［式中、Ｚは−Ｎ−もしくは＞ＣＨであり；Ｒ^１は−Ｈもしくは−Ｃ_１〜４アルキルであり；Ａｒ^１は、各々非置換のまたは１もしくは２個のＲ^ａ部分で炭素環員で置換された、２−チアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニルもしくはフェニルであり；ここで、各Ｒ^ａ部分は−Ｃ_１〜４アルキル、−Ｃ_２〜４アルケニル、−ＯＨ、−ＯＣ_１〜４アルキル、ハロ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＳＣＦ_３、−ＳＨ、−Ｓ（Ｏ）_０〜２Ｃ_１〜４アルキル、−ＯＳＯ_２Ｃ_１〜４アルキル、−ＣＯ_２Ｃ_１〜４アルキル、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯＣ_１〜４アルキル、−Ｎ（Ｒ^ｂ）Ｒ^ｃ、−ＳＯ_２ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＲ^ｂＳＯ_２Ｒ^ｃ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^ｂＲ^ｃ、−ＮＯ_２および−ＣＮよりなる群から独立して選択され、ここで、Ｒ^ｂおよびＲ^ｃは各々独立して−Ｈもしくは−Ｃ_１〜４アルキルであり；そしてＡｒ^２は請求項において定義される］の化合物は、ＦＡＡＨインヒビターとして有用である。そのような化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性により媒介される病状、障害および症状の処置のための製薬学的組成物および方法において用いることができる。従って、該化合物は例えば不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害もしくは運動障害（多発性硬化症のような）を処置するために投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、優れたＶＬＡ−４阻害作用と安全性を有する１，４−トランスシクロヘキサンカルボン酸誘導体（１）を得るために工業的に有利な製造方法およびその製造方法に有利な製造中間体を提供する。
すなわち、本発明は、下記に従って、式（Ｉ）の化合物を式（ＶＩ）の化合物に変換する方法に関する。

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塩基触媒された化学反応における溶媒としてのイオン液体の使用であって、該イオン液体は少なくとも一つのカチオン種及び少なくとも一つのアニオン種で構成され、該イオン液体のカチオンが、（ｉ）正電荷部分及び（ｉｉ）塩基性部分から成ることを特徴とし、及び該イオン液体が化学反応に対するプロモーター又は触媒として使用される。 （もっと読む）

【課題】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物の提供。
【解決手段】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰＩＶ）を阻害することで改善し得る疾患又は状態、糖尿病、免疫疾患等の予防又は治療薬として有用な下記式（Ｉ）


（式中、Ａは水素原子又はフッ素原子を示し、
Ｒ^１及びＲ^２は、明細書中で定義される通りであり、
Ｘは、単結合又は炭素数１〜３のアルキレン基を示し、
Ｒ^３は、式−Ｎ（Ｒ^４）ＣＯＲ^５、−Ｎ（Ｒ^４）ＳＯ_２Ｒ^５などを示す。）
で表されるシアノフルオロピロリジン化合物もしくはその薬学的に許容される塩又はその水和物に関する。
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１．本発明は、メバロン酸代謝経路を阻害する物質の有効量を投与することを特徴とするＬＫＬＦ／ＫＬＦ２遺伝子発現促進方法に関する。
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次の一般式［１］


「式中、Ｒ^１およびＲ^２は、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基などの置換基；Ｒ^３は、アルキルアミノ基、アミノ基またはヒドロキシル基；Ａ環は、５員もしくは６員の芳香族複素環またはベンゼン環；ｍおよびｎは、１〜６の整数；ｐは、１〜３の整数。」
で表されるアルキルエーテル誘導体またはその塩は、網膜神経細胞保護作用を示すことから緑内障、糖尿病性網膜症、網膜動脈閉塞症、網膜静脈閉塞症、黄斑変性症、未熟児網膜症などの網膜神経疾患の予防および／または治療剤として有用である。
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本発明は、一般式Ｉのニトロ置換フェニル−ピペラジン化合物類、それらの製造のための方法、前記ニトロ置換フェニル−ピペラジン化合物を含有する薬剤並びに５−ＨＴ₆受容体によって少なくとも部分的に媒介される障害又は疾患の予防及び／又は治療に特に適する薬剤の製造のための前記ニトロ置換フェニル−ピペラジン化合物の使用に関する。
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式(I)[式中、R²、R³、R⁴およびR⁵は独立して、H、C_1-7アルコキシ、アミノ、ハロまたはヒドロキシからなる群より選択され；nは1または2であり；R^N1およびR^N2は独立してHおよびRから選択され、そこにおいて、Rは場合により置換されたC_1-10アルキル、C_3-20ヘテロシクリルおよびC_5-20アリールであり；またはR^N1およびR^N2は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、場合により置換された5〜7員含窒素複素環を形成し；Hetは、(i) [式中、Y¹およびY³は独立してCHおよびNから選択され、Y²はCXおよびNから選択され、XはH、ClまたはFである]；および(ii) [式中、QはOまたはSである]から選択される]の化合物、ならびにその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形、およびプロドラッグを提供する。特に、本発明は、ポリ(ADP-リボース)シンターゼおよびポリADP-リボシルトランスフェラーゼとしても知られ、一般にPARPと呼ばれる酵素、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼの活性を阻害するためにこれらの化合物を使用することに関する。
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新規３−モノ−、３,４−ジ−および３,４,４,−トリ−置換ピロリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に使用するための、とりわけ適当なレニンの活性に依存する疾患の処置のためのこれらの化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のためのこのクラスの化合物の使用；適当なレニンの活性に依存する疾患の処置におけるこのクラスの化合物の使用；該置換ピロリジン化合物を含む医薬製剤、および／または該置換ピロリジン化合物を投与することを含む処置法、該置換ピロリジン化合物の製造法、ならびに新規中間体およびその合成のための部分的工程を記載する。該置換ピロリジン化合物はとりわけ式Ｉ
【化１】


[式中、置換基は明細書に記載の通りである。]の化合物である。
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式（Ｉ)、（II）、（III）、および（IV）（式中、Ｃｈ_１は、例えば、式（Ｖ）または(VI)であり；Ｃｈ_２は、式（VII）または（VIII）であり；Ｈｅｔ_１は、例えば、フリル、チエニル、ピロリル、ピリジル、ベンゾチエニル、キノリル、またはビチエニルであり、これらの各々は場合により置換されており；Ｈｅｔ_２およびＨｅｔ_２’は、例えば、フリレン、チエニレン、ピロリレン、ベンゾチエニレン、キノリレン、フリレンカルボニル、チエニレンカルボニル、ベンゾチエニレンカルボニル、またはビチエニレンカルボニルであり、これらの各々は場合により置換されており；Ａ１及びＡｒ１’は、例えば、フェニル、ナフチル、ベンゾイル、またはナフトイルであり、これらの各々は場合により置換されており；Ａｒ_２は、例えば、場合により置換されているフェニレンであり；Ｍは、例えば、Ｃ_１〜Ｃ_２０アルキレンであり；Ｒ_１は、例えば、Ｃ_１〜Ｃ_１２アルキルまたはフェニルであり；Ｒ_２およびＲ_２’は、例えば、水素またはＣ_１〜Ｃ_２０アルキルである）で示される化合物は、光重合反応において予想外に良好な性能を示す。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物、神経障害および神経精神障害、特に、精神病、認知症または注意欠陥障害の治療薬の製造におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の製造方法およびそれらの医薬処方物を含む。

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本発明は、Ｃ_５−ヒドロキシル置換クローゼンアミド立体異性体、Ｎ−置換誘導体およびそれらの製造方法を提供する。また、かかる化合物を活性成分として含有する医薬組成物、および老化治療用薬剤および記憶改良用薬剤の製造のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明の課題は、糖尿病治療剤、インスリン抵抗性改善剤、または糖尿病治療用もしくはインスリン抵抗性改善用の飲食品、飲食品添加剤、飼料もしくは飼料添加剤を提供することにある。該課題を解決するために、本発明は、ヒドロキシプロリンもしくはヒドロキシプロリン誘導体またはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する糖尿病治療剤およびインスリン抵抗性改善剤、ならびに糖尿病治療用またはインスリン抵抗性改善用の飲食品、飲食品添加剤、飼料および飼料添加剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物の製造法に関する。当該式（Ｉ）の化合物は、癌の治療に有用なドラスタチン１０類縁体の製造における中間体として有用である。

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殺真菌活性の化学式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｈｅｔは、それぞれ独立に、酸素、窒素、および、硫黄から選択される、１つから３つのヘテロ原子を含む、５員複素環または６員複素環であり、但し、その環は、１，２，３−トリアゾールではなく、その環は、１つ、２つ、または、３つのＲ^y基で置換されており、；Ｒ¹は、水素、ホルミル、ＣＯ−Ｃ_1-4アルキル、ＣＯＯ−Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ（Ｃ_1-4）アルキレン、ＣＯ−Ｃ_l-4アルキレンオキシ（Ｃ_l-4）アルキル、プロパルギル、または、アレニルであり、；Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、メチル、または、ＣＦ₃であり、；各Ｒ⁶は、独立に、ハロゲン、メチル、または、ＣＦ₃であり、；Ｒ⁷は、（Ｚ）_mＣ≡Ｃ（Ｙ¹）、（Ｚ）_mＣ（Ｙ¹）＝Ｃ（Ｙ²）（Ｙ³）または、トリ（Ｃ_1-4）アルキルシリルであり、；各Ｒ^yは独立に、ハロゲン、Ｃ_1-3アルキル、Ｃ_1-3ハロアルキル、Ｃ_1-3アルコキシ（Ｃ_1-3）アルキレン、または、シアノであり、；Ｘは、ＯまたはＳであり、；Ｙ^l、Ｙ²およびＹ³は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ_1-6アルキル［それぞれ独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_1-4アルコキシ、Ｃ_1-4ハロアルコキシ、Ｃ_1-4アルキルチオ、Ｃ_l-4ハロアルキルチオ、Ｃ_1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ_1-4）アルキルアミノ、Ｃ_l-4アルコキシカルボニル、Ｃ_l-4アルキルカルボニルオキシ、および、トリ（Ｃ_1-4）アルキルシリルから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］、Ｃ_2-4アルケニル［それぞれ独立に、ハロゲンから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］、Ｃ_2-4アルキニル［それぞれ独立に、ハロゲンから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］、Ｃ_3-7シクロアルキル［それぞれ独立に、ハロゲン、Ｃ_1-4アルキル、および、Ｃ_1-4ハロアルキルから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］、または、トリ（Ｃ_1-4）アルキルシリルであり、；Ｚは、Ｃ_1-4アルキレン［それぞれ独立に、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_1-4アルコキシ、ハロゲン、Ｃ_1-4ハロアルキル、Ｃ_1-4ハロアルコキシ、Ｃ_1-4アルキルチオ、ＣＯＯＨ、およびＣＯＯ−Ｃ_1-4アルキルから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］であり、；ｍは、０または１であり、；そして、ｎは、０、１または２である、化合物；また、本発明は、これらの化合物の調製において使用される新規な中間体、活性成分として少なくとも１つの新規な上記化合物を含んでなる農薬組成物、および、病原性微生物、好ましくは、真菌類による植物への侵襲の制御または防止のための、農業または園芸における上記活性成分または組成物の使用に関する。
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本発明は、プロスタグランジン受容体のアゴニストとして使用される化合物に関する。さらに詳しくは本明細書は、ピロリジン−２−オン誘導体であるＤＰ１受容体アゴニストを作製し使用するための方法と組成物を記載する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘ、ｓ、Ｒ^１、Ｌ、Ｒ^２及びＡは記載において引用した通りに定義される）で示される新規２−アルキルシクロアルキル（又はアルケニル）カルボキサミド、前記物質の製造方法及び該物質の望ましくない微生物を防除するための使用に関する。本発明はまた、新規中間体生成物及び該生成物の製造に関する。
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