本発明は、電位依存性ナトリウムチャネルの調節が介在する疾患および病態を治療するための式（Ｉ）：


で示される第四級α−アミノカルボキシアミド誘導体に関する。
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【課題】毒性が低く優れた免疫抑制作用を有する化合物、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるプロドラッグを提供することである。
【解決手段】一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ¹及びＲ²は、水素原子等を示し、Ｒ⁴は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基を示し、ｍは、０乃至２の整数を示し、ｎは、０乃至４の整数を示し、Ｘは、硫黄原子又は式Ｎ−Ｄを有する基等を示し、Ｒ⁵及びＲ⁶は、水素原子等を示し、Ｒ^７は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基を示し、Ｒ^８は、Ｃ_６−Ｃ₁₀アリ−ル基、５員環乃至６員環へテロアリール基等を示す］を有する化合物、その薬理上許容される塩又はその薬理上許容されるプロドラッグ。 （もっと読む）

本発明は、薬学的活性化合物、とりわけアリスキレンのようなレニン阻害剤の合成に有用な新規方法、新規工程および新規中間体に関する。とりわけ、本発明は、式III
【化１】


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、およびＲ'は明細書で定義の通りである。〕
の化合物、またはその塩、および式IV
【化２】


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ'は明細書で定義の通りである。〕
の化合物、およびこれらの製造方法に関する。
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本発明は、炎症性疾患及び障害の治療並びに予防（prevention）及び予防法（prophylaxis）のために有用なビアリール基置換複素環ＬＴＡ４Ｈ（ロイコトリエンＡ４ヒドロラーゼ）阻害剤の化学属に関する。化合物は、下記一般式Ψを有する。
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N-置換3,4-アルキレンジオキシピロールのファミリーは、共役ポリマーに電解重合するための式（I）のモノマーおよびモノマー調製のための鍵となる中間体を含む。N-置換3,4-アルキレンジオキシピロールの調製を合成中間体、エステル置換ジヒドロキシピロールを介して実施する。N-置換3,4-アルキレンジオキシピロール中間体および最終的にN-置換3,4-アルキレンジオキシピロールモノマーを調製するための合成法はエステル置換ジヒドロキシピロールを生成するための反応から開始する。

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本発明は、式(IV)の化合物、ならびに式のα-(フェノキシ)フェニル酢酸化合物の生成方法および化合物を提供する。式中、R¹は式(a)〜(d)からなる群より選択される要素であり；R²はそれぞれ独立して、(C₁-C₄)アルキル、ハロ、(C₁-C₄)ハロアルキル、アミノ、(C₁-C₄)アミノアルキル、アミド、(C₁-C₄)アミドアルキル、(C₁-C₄)スルホニルアルキル、(C₁-C₄)スルファミルアルキル、(C₁-C₄)アルコキシ、(C₁-C₄)ヘテロアルキル、カルボキシ、およびニトロからなる群より選択される要素であり；添え字nは、R¹が式(a)または(b)を有する場合は1であり、R¹が式(c)または(d)を有する場合は2であり；添え字mは、0から3の整数であり；^＊は、ひとつの立体異性の配置において富む炭素を示し；波線は、R¹の結合点を示す。

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非晶質アトルバスタチンをアニーリングするプロセスを記載する。また、アニーリング済み非晶質アトルバスタチンを含む医薬組成物および配合物も記載する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩＩ）の光学的に富む又は実質的に光学的に純粋な４−置換−ピロリジン−２−オン及び２−オキソ−ピロリジン−１−イル誘導体の合成のためのそれらの使用に関する。
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本発明はＴＲＰＶ４チャネル受容体に付随する疾患を治療するのに有用な新規な化合物に関する。さらに詳しくは、本発明はＴＲＰＶ４チャネル受容体のアゴニストである、特定の非環式ジアミンに関する。 （もっと読む）

【課題】 新規なエリスロマイシン誘導体の製造中間体を適用する。
【解決手段】 次式(III)
ＲＮＨ₂ (III)
（ここで、Ｒは−（ＣＨ₂ ）_n Ａｒ基（ここで、ｎは３、４又は５の数を表わし、Ａｒは１個以上の置換基を有し得る複素環式基を表わす。）を表わす。）
の化合物又はそれらの酸との付加塩。 （もっと読む）

結晶質アトルバスタチンナトリウム、それを含む組成物およびその生産方法。 （もっと読む）

ポリアミン、ポリアミン／グアニジノ、およびポリアミン／ビグアニド化合物が開示される。当該化合物は、抗癌および抗寄生虫処置に有用である。当該化合物は、酵素リジン特異的デメチラーゼ１の阻害物質としても有用である。
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本発明は、スフィンゴシンキナーゼを阻害するため、および過剰増殖性疾患、炎症性疾患、または血管新生性疾患を治療または予防するための化合物、その医薬組成物、および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ビルダグリプチン(ＬＡＦ２３７)の新規塩形態、すなわち(Ｓ)−１−[(３−ヒドロキシ−１−アダマンチル)アミノ]アセチル−２−シアノ−ピロリジンの塩形態に関する。 （もっと読む）

新規ＰＤＦ阻害剤およびそれらの新規使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規レニン阻害薬、及び薬剤組成物の調製における活性成分としてのその使用に関する。本発明は、前記化合物の調製方法を含めた、関連する態様にも関する。この新規レニン阻害薬は、心血管イベント及び腎不全の治療に使用される。

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下記式（Ｉ）によって表される発色団を有するモノマー：


式中、ＡＲ_１は置換又は非置換芳香族基を表し、ＡＲ_２は置換もしくは非置換芳香族基又は置換もしくは非置換アルキル基を表し、Ｒは置換又は非置換アルキル基を表し、Ｒ，ＡＲ_１及びＡＲ_２の一つは重合可能な官能基を有する置換基を持つ。このモノマーは顔料分散体、特にインクジェットインクのためのポリマー分散剤を調製するために有利に使用されうる。
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本発明は式（Ｉ）のジシクロアルキルカルバモイル尿素に関し、これはグルコキナーゼの活性化剤であり、よってグルコキナーゼ活性の増大が有益である疾患の管理、治療、制御、又は補助療法に有用である蓋然性が高い。
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本発明は式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、ｎ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、明細書中で定義される）の化合物、およびこの医薬的に許容される塩、これらを含む医薬組成物およびニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体介在性疾患の治療の際の使用に関する。従って、これらの化合物は、このような病気を抑制し、治療する治療方法に使用することができる。 （もっと読む）

蛋白質キナーゼに対して活性な化合物，ならびにそのような化合物を用いて，蛋白質キナーゼ，例えば，Ｂ−Ｒａｆ，ｃ−Ｒａｆ−１，Ｆｍｓ，Ｊｎｋ１，Ｊｎｋ２，Ｊｎｋ３，およびＫｉｔキナーゼ，およびこれらの任意の変異体の異常な活性に伴う疾病および状態を治療する方法が開示される。
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