本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、それぞれ上記で定義されているとおりである。］で表される新規アルコキシアルキル置換環状ケトエノール類、これらを調製するための数種類の方法及び中間体並びに殺有害生物剤及び／又は除草剤及び／又は殺微生物剤としてのこれらの使用に関する。本発明は、さらに、選択的な除草活性を有する組成物にも関し、ここで、該組成物は、第１に、アルコキシアルキル置換環状ケトエノールを含んでおり、第２に、作物植物の適合性を向上させる化合物を含んでいる。本発明は、さらに、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と場合により浸透性向上剤を添加することにより、式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる作物保護組成物の効力を増強することにも関する。
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本発明はその互変異性形を含む、一般式（Ｉ）のフェニルピロールアミノグアニヂン誘導体又はその医薬として許容される塩に関し、ここでｎは１、２又は３である。本発明はさらにメラノコルチン受容体又は関連する系、例えば、メラニン形成細胞刺激ホルモンに関連する疾患の治療のための上記フェニルピロールアミノグアニヂン誘導体の使用に関する。
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本明細書においては、下記の構造(I)を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグを開示する：
【化１】


該化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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本発明は、式Ｉの化合物、およびヒスタミン−３レセプターに関連するかまたはヒスタミン−３レセプターにより影響を受ける中枢神経系障害の処置のためのこの化合物の使用を提供する。本発明の別の目的は、Ｈ３レセプターに関連するかまたはＨ３レセプターにより影響を受ける中枢神経系障害の処置のために有用な、治療方法および薬学的組成物を提供することである。本発明は、式ＩのＮ−ベンゾイルピロリジン−３−イルアミンまたはＮ−ベンジルピロリジン−３−イルアミン化合物、またはその立体異性体あるいはその薬学的に受容可能な塩を提供する。

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細胞内キナーゼ阻害剤、ならびに、T細胞悪性疾患、B細胞悪性疾患、自己免疫障害、および移植臓器を有する患者のためのそれらの治療的使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

本発明は、代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）を調整するための式（Ｉ）
【化１】


の新規化合物、その製造方法、治療におけるその使用及び新規化合物を含む医薬組成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｇ、Ｗ、Ｘ及びＹは、上記で示されている意味を有する。]の新規アルコキシアルキル置換環状ケトエノール類、それらを調製するための方法及び中間生成物、並びに、殺有害生物剤及び／又は殺微生物剤及び／又は除草剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、さらに、アルコキシアルキル置換環状ケトエノール類及び栽培植物の耐性を向上させる化合物を含んでいる選択的除草剤にも関する。
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処置を必要とする患者に、夕食前または夕食時にＤＰＰ−IV阻害剤であるビルダグリプチンを投与することにより、グルコース管理を改善するおよび高血糖を有する患者を処置する方法。 （もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する、例えば、アンタゴナイズする方法を提供する。特に、本発明は、細胞と十分量の本発明の化合物(例えば、式Ｉの化合物)を接触させることを含む、Ｐｔｃ機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはＧｌｉ機能獲得型のような表現型によりもたらされる異常増殖状態の阻止方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物又は医薬的に許容可能な、塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩又はそれらの組み合わせ。１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素を阻害する方法。インスリン非依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリックシンドローム及び過剰な糖質コルチコイド作用が介在するその他の疾病及び状態を治療する方法。

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本発明は、化学及び医療の分野で使用され得る或る特定の化合物、及び或る特定の化合物を製造する方法に関する。詳細には、種々の化合物及び中間体を製造する方法、並びにこれらの化合物及び中間体自体が本明細書中に記載される。より詳細には、式（Ｖ）の化合物からサリノスポラミドＡ及びその類縁体を製造する方法が本明細書中に記載される。 （もっと読む）

プロスタグランジンEP₄作用薬のプロドラッグを含み、該プロドラッグがアミノ酸のエステル、エーテルまたはアミドであることを特徴とする化合物を本明細書において開示する。治療上有効な量のプロスタグランジンEP₄作用薬を哺乳類の結腸に投与することを含む方法による結腸粘膜バリアの維持も本明細書において開示する。また、上記に関連する投与剤形、医薬品および組成物も開示する。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式（Ｉ）で示される新規なビシクロオクタン誘導体類、これらを含む調製方法および薬学組成物類、並びに使用、特に、明細書にて規定されるジペプチジルペプチダーゼＩＶインヒビター（ＤＰＰIV）としての使用に関する。
【化１】

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本発明は、医薬、特に神経親和性および脳血管作用を呈する医薬の薬理学および該医薬に関するものである。本発明の新規性は、生物に注入された薬剤：N-カルボモイルメチル-4-フェニル-2-ピロリドンが、動物の100％生存率として、普遍的に顕著な効果を示し、様々な病因による脳卒中の複合神経学的症状の発現を排除し、脳障害領域およびその破壊的な進展を局在化することからなる。本発明の薬剤が、普遍的な神経親和活性(神経調節剤)を示し、また神経防御性-脳血管作用を提示することが、立証される。 （もっと読む）

【課題】衣料用洗剤、カビとり剤、パルプの漂白など、過酸化水素を酸化剤として用いる漂白（脱色）剤において、その漂白（脱色）効果を向上させることのできる新規なピロリジン誘導体及びその製造方法の提供。
【解決手段】一般式(1)


〔Ｒ¹、Ｒ³及びＲ⁴はＨ又はＣ_1-12のアルキル基若しくは環状炭化水素基を示し、又はＲ³及びＲ⁴が共同して隣接する窒素原子と共に環構造を形成する。２個のＲ²は同一でも異なってもよく、Ｃ_1-12のアルキル基又は環状炭化水素基を示し、又は２個のＲ²が共同して隣接する四級炭素原子と共に環構造を形成する。Ｒ⁵はＨ、水酸基、又はＣ_1-12のアルキル基若しくは環状炭化水素基を示す。〕
で表されるピロリジン誘導体及びその製造方法。 （もっと読む）

【課題】マレイミド化合物を基にした、１置換コハク酸イミド化合物を簡便かつ効率的に製造する方法を提供する。
【解決手段】マレイミド化合物と、ケイ素エノラートを、トリフルオロメタンスルホン酸、トリフルオロメタンスルホンイミド又は金属トリフラートを触媒として反応させることを含む、式（III）で表される１置換コハク酸イミド化合物の製造方法。


具体例としては、例えばＲ^１＝Ｒ^２＝Ｒ^３＝Ｈ，Ｒ^４＝ＳＥｔの化合物が挙げられる。 （もっと読む）

グリコシダーゼ阻害剤として潜在的に有用である、サラシノール、その立体異性体、および類似体、同族体、ならびにそれらのその他誘導体を合成するための方法。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）または（ＩＩ）を有すればよい。その合成スキームは、環状硫酸エステルを、ヘテロ原子（Ｘ）を含む５員環糖と反応させることを含む。ヘテロ原子は、好ましくは、硫黄、セレニウム、または窒素からなる。環状硫酸エステルおよび環糖試薬は、Ｄ−グルコース、Ｌ−グルコース、Ｄ−キシロースおよびＬ−キシロースなどの炭水化物前駆体から容易に調製できる。目標化合物は、５員環糖のヘテロ原子の求核的攻撃により環状硫酸エステルを開環して調製される。得られる複素環化合物は、ヘテロ原子陽イオンと硫酸陰イオンから構成される安定な内部塩構造を有する。本合成スキームにより、副反応を制限して、適度から良好な収率で目標化合物の各種立体異性体が得られる。
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本発明は、脊髄性筋萎縮症の治療を必要とする対象に少なくとも１種のプロテアソーム阻害剤を治療有効量投与するステップを含む、脊髄性筋萎縮症を治療するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】アミノ基が保護された２−アミノプロパノール誘導体より、数工程を経て立体選択的に２−アシルアミノ基を有するプロパノール誘導体を製造する方法を提供する。
【解決手段】アミノ基が保護された２−アミノプロパンジオール類をメシル化し、次いでアミン類と反応させ、得られた２−アミノプロパノール類からアミノ保護基を脱離させた後、アシル化剤またはカルボン酸とアミンの縮合剤を反応させることにより２−アシルアミノプロパノール類を製造する方法。 （もっと読む）