本発明は、式（Ｉ）で示されるピロリジン−３，４−ジカルボキサミド誘導体の製造方法及びこの方法に有用な中間体に関する。
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【課題】 ［Ｒ−（Ｒ^*，Ｒ^*）］−２−（４−フルオロフェニル）−β，δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−［（フェニルアミノ）カルボニル］−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸、又は薬学的に許容されるその塩を製造するための改良された合成法を提供し、併せて本方法で用いられる新規中間体を提供するものである。
【解決手段】 本方法は、３，５−ジヒドロキシ−６−シアノヘキサン酸アルキル（例えばｔｅｒｔ−ブチル）を出発原料とし、シクロペンタノンまたはシクロヘキサノンとの反応を経て中間体の例えばｔｅｒｔ−ブチルシクロペンチリデンニトリルまたはｔｅｒｔ−ブチルシクロヘキシリデンニトリル（新規中間体）を得、これを還元し、アトルバスタチンジケトンと縮合させ目的化合物を得るものである。
本発明の方法により製造される化合物は、高脂血症、高コレステロール血症、骨粗鬆症、前立腺肥大症又はアルツハイマー病の治療に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


〔式中、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびｍは明細書に定義のとおりである〕の化合物；およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
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式（Ｉ）（式中、ｍ、ｎ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^ａ、及びＲ^ｂは、明細書に定義されたとおりである）で示される化合物又はその薬学的に許容しうる塩。また、医薬組成物、その化合物の使用方法及び製造方法を提供する。
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【課題】光学活性２−［（Ｎ−ベンジルプロリル）アミノ］−５−クロロベンゾフェノン（３）又はその塩を、高純度で収率良く簡便に製造する方法の提供。
【解決手段】光学活性Ｎ−ベンジルプロリン（１）を、アセトニトリル中、アミド化合物及び塩化チオニルの存在下で、２−アミノ−５−クロロベンゾフェノン（２）と反応させることを特徴とする、光学活性２−［（Ｎ−ベンジルプロリル）アミノ］−５−クロロベンゾフェノン（３）又はその塩の製造方法。


［式中、＊は不斉炭素原子であることを示し、不斉炭素原子の立体配置はＳ又はＲである。］ （もっと読む）

（式中、各記号は本明細書で定義したとおりである）からなる群から選択される化合物を含む、ＭＥＫと共に使用するための、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】腫瘍細胞の増殖を抑制する新規の化合物の提供
【解決手段】本発明に係るナフタレニルオキシプロペニル誘導体は、ヒストン脱アセチルの酵素活性を効果的に阻害して腫瘍細胞の増殖を抑制するのに効果的に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は 、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたスルホンアミド誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

式I


［前記式中、R¹、R¹¹、R¹²、Q^a、Q^b、Q^c、AおよびDは明細書中の記載により与えられる意味を有する］
の化合物、あるいは薬剤として許容可能なそれらの塩または溶媒和物が提供され、その化合物、塩または溶媒和物はDNAの副溝に結合する。
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【課題】Ｈ_３リガンドとして有用な新規３-または４-一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。 （もっと読む）

【課題】体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表わされる化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグ。


［式中、環Ａは芳香環を、Ａｒは単環式環を、Ｘはスペーサーを、Ｙは結合手またはスペーサーを、Ｗは炭化水素基を、Ｚは−ＣＯＮＲ^ａＳＯ_２−等を、Ｒ^１，Ｒ^２は炭化水素基または複素環基等を、それぞれ示す。］ （もっと読む）

【課題】トロンビンに対して強い阻害活性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


〔上記式中でｎは１を表し、Ｒ¹はＣ₂〜Ｃ₅のアルキル基を表し、Ｒ²は−ＣＯＲ⁴（Ｒ⁴はＣ₁〜Ｃ₅のアルコキシ基を表す。) を表し、Ｒ³はアミノ基を表す。〕で表わされる化合物若しくはその塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物。トロンビンに対し強い阻害活性を有しており、経口吸収性にも優れることから、経口投与可能な抗トロンビン剤すなわち抗凝固剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Iで示される3-置換-1,5-ジアリール-2-アルキルピロール、それを含む医薬組成物ならびに痛みおよびCOX-2過剰発現関連障害の薬理学的治療のためのその使用に関する。本発明化合物は、関連するCOX-2作用強度および選択性ならびに著しい経口有効性を化合物に付与する、いくつかの様々な官能基を有する脂肪族でない側鎖をピロール環の3位に有する新規ピロール誘導体である。フェニル環は、1位および5位において様々に置換されるが、特定の対象の化合物は、5位において4-メチルスルホニルフェニルまたは4-アミノスルホニルフェニル基で置換される。


I
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本発明は、新規アニリン誘導体および治療、特に真菌感染の処置、におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【解決手段】本発明はレベチラセタムの調製方法に関し、より詳細には（±）−α−エチル−２−オキソ−１−ピロリジン酢酸アミドのジアステレオ異性体混合物の結晶化誘導による動的分割を特徴とするレベチラセタムの改良調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物と、特に、前立腺癌、筋肉消耗性の疾患及び／又は障害、又は骨関連性の疾患及び／又は障害が含まれる、多様な疾患又は状態を被検者において治療することにおけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤（３Ｒ，５Ｒ）−７−［２−（４−フルオロフェニル）−５−イソプロピル−３−フェニル−４−［（４−ヒドロキシメチルフェニルアミノ）カルボニル］−ピロール−１−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸ヘミカルシウム塩の多形体を提供する。本発明はまた、これらの多形体の調製方法、これらの多形体を含有する医薬製剤及びこのＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤の多形体を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチン受容体のアゴニストとして有効な下記一般式（１）の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体、及びこれを有効成分として含有するメラノコルチン受容体のアゴニスト組成物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、サイクリン依存性キナーゼの阻害剤であり、癌のような増殖障害の治療のために用いることができる、式１
【化１】


（式中、Ａｒは請求項に示されるような意味を有する）によって表わされる、フラボンで置換されたピロリジンの（＋）−トランスエナンチオマーまたはその塩のエナンチオ選択的合成に関する。
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式（Ｉ）の化合物


［式中、Ａが、フェニル、ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）シクロアルキル基を表し、Ｑが、酸素原子または−ＣＨ２−結合を表し、Ｘ、ＹおよびＺが、炭素または窒素原子を表し、Ｒ１およびＲ２が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ａｌｋ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンジル、ピラゾリル、場合により置換されている−ＣＨ２−トリアゾリルおよび−Ｌ−Ｒ１２（Ｌは、結合または−ＣＨ２−連結および／もしくは−ＣＯ−連結および／もしくは−ＳＯ２−連結を表し、Ｒ１２は、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、または式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｃ７）、（ｄ）もしくは（ｅ）の基を表す。）から選択され：Ｒ３が、場合により置換されている直鎖（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル基を表し、Ｒ４が、水素原子もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシル基、シアノ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基を表し、Ｒ５およびＲ６が互いに独立して、水素原子もしくはハロゲン原子、または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、あるいは一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ７およびＲ８が、水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、または一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ９およびＲ１０が、水素原子、またはヒドロキシル基、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し、あるいは一緒になって直鎖（Ｃ２−Ｃ３）アルキレン鎖を形成し、Ｒ１１が、水素原子またはアルキル基もしくはシクロアルキル基を表す。］、この調製方法、治療におけるこの使用、これを含む医薬製剤。
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