本発明は、高純度のメトキシポリエチレングリコールエチルマレイミド(Methoxy Polyethylene Glycol Ethylmaleimide、以下‘mPEG-ethylmaleimide’)及びその誘導体を製造する方法に関し、具体的には、メトキシポリエチレングリコールエチルアミンとＮ−メトキシカルボニルマレイミドを塩基存在下で水溶液内で反応させる段階と、前記反応中に、生成物の終末点をＮＭＲ測定方法により決定する段階と、反応終了後、有機溶媒で相分離により生成物を抽出する段階と、抽出された有機溶液相を濃縮した後、再結晶によりメトキシポリエチレングリコールエチルマレイミドを収得する段階とを含む。 （もっと読む）

各モノマーのための対応する架橋剤を用いることで、非常に異なる反応性比を有する少なくとも２種のモノマーを含むポリマーの合成ルート。少なくも１種の親水性モノマーと、眼内レンズ用材料を調製するために通常に使用される少なくとも１種のレンズモノマーとの共重合を行う新規の架橋剤を記載する。この新規の架橋剤は、親水性モノマーに対して比較的に高い選択性を有し、レンズモノマーを重合するために使用する架橋剤との反応性が制限されている。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器障害、例えば喘息、鼻炎およびＣＯＰＤの処置用医薬として有用なアミド化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、比較的温和な条件下でエステル又はラクトンからアルコール類を高収率かつ高触媒効率で製造する方法を提供する。
【解決手段】
本発明は、次の一般式（１）
Ｒｕ（Ｈ）（η１−ＢＨ_４）(Ｌ_Ｐ^１)(Ｌ_Ｎ^２) （１）
（式中、Ｌ_Ｐ^１はビスホスフィン配位子を表し、Ｌ_Ｎ^２はジアミン配位子を表す。）
で表される錯体を触媒としてエステル又はラクトンを水素還元することを特徴とするアルコール類の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は新規類の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体に関する。４−カルボキシベンジルアミノ化合物は癌を治療するために使用することができる。４−カルボキシベンジルアミノ化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の予防及び／又は治療にも有用であると思われる。本発明は更に４−カルボキシベンジルアミノ誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体がインビボで得られるこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 （もっと読む）

生体アミン輸送体に結合することが示され、キラルジロジウム触媒に基づく手順で合成することができる置換ピロリジンを提供する。置換ピロリジンからなる組成物は、統合失調症等の中枢神経系疾患の治療に用いることができる。
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本発明は式Ｉの化合物に関し、
式中、Ｒ１；Ｒ２；Ｒ３；Ｒ４；Ｒ５；Ｒ６；Ｒ７；Ｒ８；Ｒ９；Ｒ１０；Ｒ１１；Ｒ１２；Ｒ１３；Ａ；Ｂ；ＤおよびＥは、特許請求の範囲に示した意味を有する。式Ｉの化合物は、価値のある薬理活性化合物である。これらは、血小板に対して強力な抗凝集効果を示し、そのため、抗血栓効果があり、例えば、血栓塞栓症または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。これらは、血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の可逆的拮抗薬であり、一般的には血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性化が存在する病態に、または血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の阻害が意図される治療または予防に適用することができる。本発明はさらに式Ｉの化合物の製造方法、それらの使用（特に薬剤中で活性成分として）、およびそれらを含有する薬学的製剤に関する。
【化１】

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【課題】 本発明の課題は、簡便な方法により、N-(ω-フルオロアルキル)環状アミン化合物を得ることができる、工業的に好適なN-(ω-フルオロアルキル)環状アミン化合物の製法を提供することにある。本発明の課題は、又、新規なN-(ω-フルオロアルキル)環状アミン化合物であるN-(4-フルオロブチル)環状アミン化合物及びその製法を提供することにもある。
【解決手段】 本発明の課題は、フルオロアルカン化合物、環状アミン化合物及び塩基を反応させることを特徴とする、N-(ω-フルオロアルキル)環状アミン化合物の製法によって解決される。 （もっと読む）

本発明は、（Ａ）
【化１】


を除くことを条件として、如何なる立体化学異性体形態も包含する式（Ｉ）
【化２】


［式中、ＡはＣＨまたはＮを表し、破線はＡが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Ｘは−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ^１−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ^１−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^１−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^１−、−Ｓ（＝Ｏ）_ｐ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ^１−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ^１−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ^１−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ^１−を表し、ＹはＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ^２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｏ−Ｚ^２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−を表し、Ｒ^１は場合によりシアノ、Ｃ_１−４アルキルオキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシＣ_１−４アルキルオキシ、Ｃ_３−６シクロアルキルもしくはアリールで置換されていてもよいＣ_１−１２アルキル；Ｃ_２−６アルケニル；Ｃ_２−６アルキニル；Ｃ_３−６シクロアルキル；アダマンタニル；アリール^１；アリール^１Ｃ_１−６アルキル；Ｈｅｔ^１；またはＨｅｔ^１Ｃ_１−６アルキルを表すが、但しＹが−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−、−ＮＲ^ｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｏ−Ｚ^２−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^ｘ−Ｚ^２−ＮＲ^ｙ−を表す場合にはまたＲ^１が水素を表してもよいことを条件とし、Ｒ^２は水素、Ｃ_１−１２アルキル、Ｃ_２−６アルケニルまたはＲ^３を表すが、但しＸが−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−を表す場合にはＲ^２がＲ^３を表すことを条件とする］で表されるＤＧＡＴ阻害剤、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。 （もっと読む）

【課題】エステル基を有するアミノアセチルピロリジン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】
式１：


（式中、ＸはＣＨ_２、ＣＨＦ、ＣＦ_２を示し；
ＹはＣＯＮＨ_２またはＣＮを示す。）で表されるヒドロキシアセチルピロリジン誘導体を酸化し、アミン誘導体と反応後、還元することによる、アミノアセチルピロリジン誘導体の製造方法。本発明によりクロロアセチルクロリドなどの使用を回避することができ、安全な製造方法を提供することができる。 （もっと読む）

【課題】青色、緑色、赤色に配置された原色カラーフィルタ用に有用であって、色純度に優れ、薄層化可能な高いモル吸光係数を有し、且つ堅牢性に優れた感光性着色硬化性組成物を提供する。
【解決手段】着色剤として、下記一般式（Ｉ）で表されるジピロメテン系化合物と、金属又は金属化合物と、から得られるジピロメテン系金属錯体化合物を含有する感光性着色硬化性組成物。


〔一般式（Ｉ）中、Ｒ^１〜Ｒ^６は各々独立に、水素原子、又は置換基を表す。Ｒ^７は、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アリール基、又はヘテロ環基を表す。〕 （もっと読む）

【課題】ピロリジルチオカルバペネム誘導体を合成する方法において、ハロゲン含有溶媒を使用しないかもしくは使用を低減させ、ならびに／または極度の高温および／もしくは低温を回避するかもしくは低減する中間体合成工程またはそれらを利用するピロリジルチオカルバペネム誘導体を合成方法を提供すること。
【解決手段】スルファミドを合成する方法であって、以下の工程：ａ）ハロゲン化スルホニルイソシアナートと、アルコールとを、トルエンまたはＣＨ₃ＣＮ中で反応させて反応
生成物を得る工程；ｂ）工程ａ）で得られた反応生成物に、ピリジン、置換されたピリジンおよびキノリン類からなる群より選択される化合物を加えて反応生成物を得る工程；およびｃ）工程ｂ）で得られた反応生成物に、アンモニア水を加えてスルファミドを得る工程、を包含する、方法、ならびにこの方法を合成工程として包含するピロリジルチオカルバペネム誘導体の合成方法。 （もっと読む）

本発明は、新規置換フェニルアミノ−ベンゼン化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性疾患および／もしくは血管新生性疾患を治療するためのそれらの化合物のまたは組成物の、単剤としての、または他の活性成分との併用における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Iの化合物、ならびに主題の化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明はさらに、C型肝炎ウイルス感染を治療する方法、および肝線維症を治療する方法を含む治療方法を提供し、前記方法は一般に、治療の必要のある個体に、主題の化合物または組成物を有効量投与することに関する。 （もっと読む）

【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なアリールピロリジン類を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）：


で表わされるアリールピロリジン類並びにそれの殺虫剤及び動物寄生虫防除剤としての利用。 （もっと読む）

本発明は、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬品及び医薬品を製造するための置換されたスルホンアミド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】フェニレンジアミン誘導体の新たな薬理作用がある新規フェニレンジアミン誘導体を合成して、その薬理作用を見出した眼圧下降剤を提供する。
【解決手段】式（１）で表される化合物又はその塩からなる群より選択される少なくとも１つを有効成分として含有する眼圧下降剤。式中、環Ａはチオフェン、ピリジン等、Ｒ¹及びＲ²は、水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、低級シクロアルキル基、アリール基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基等、Ｒ¹及びＲ²が一緒になって、置換基を有してもよい含窒素複素環を形成してもよく、Ｒ³はハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基等、ｍは０、１又は２を示す。
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹；Ｒ²；Ｒ³；Ｒ⁴；Ｒ⁵；Ｒ⁶；Ｚ；Ａ；Ｂ；Ｅ；Ｘ；Ｑ；Ｊ；Ｖ；Ｇ及びＭは、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、有益な薬理活性化合物である。それらは、血小板における強い抗凝集作用及びそのため抗血栓効果を示し、そして例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心臓血管障害の治療及び予防に適している。それは、血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の可逆性アンタゴニストであり、そして一般に血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性化が存在する状態に、又は血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の阻害を目的とする治癒若しくは予防に適用することができる。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬における活性成分としてのその使用及びそれを含む医薬製剤に関する。
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本発明は、殺虫剤として優れた殺虫作用を有する新規アリールピロリジンを提供する。式（Ｉ）によって表されるアリールピロリジン及び殺虫剤としてのその使用。

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本発明は、シクロブトキシ基を含む化合物、それらを調製するための方法、前記化合物を含む医薬組成物、及び医薬品としてのそれらの使用に関する。
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