本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを活性成分として含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物での充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管の成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、ａ５ｂ１を阻害する、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 （もっと読む）

小分子はアルツハイマー病のアミロイドβペプチド（Ａβ）と終末糖化産物受容体（ＲＡＧＥ）との間の特異的な受容体−リガンド相互作用を阻害するために用いられる。目的は、アルツハイマー病および脳のアミロイド血管症含む他の病変の治療；脳へのもしくは脳内の血流の改善；脳内のＡβレベルの減少；アルツハイマー病に関連した神経病変の低減；脳内の炎症および／もしくは酸化ストレスの低減；記憶および／もしくは学習の改善；血液脳関門でのＡβ／ＲＡＧＥの相互作用、ＲＡＧＥの介在したＡβの脳への輸送、または脳血管系および／もしくは脳実質でのＲＡＧＥの活性化（たとえば糖尿病性合併症）を含む他の疾患の治療；またはそれらのいずれかの組合せを含む。 （もっと読む）

【課題】 コレステロール生合成を抑制する高コレステロール血症治療用の医薬組成物を提供することである。
【解決手段】 血中コレステロールを低下させるのに有効な量の［Ｒ−（Ｒ^*,Ｒ^*）］−２−（４−フルオロフェニル）−β,δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−［（フェニルアミノ）カルボニル］−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸のヘミマグネシウム塩またはＮ−メチルグルカミン塩、および薬学的に許容しうる担体を含有する高コレステロール血症治療用の医薬組成物である。 （もっと読む）

ラセミ体の化合物を分割する方法であって、下記の各ステップを有する：ａ）ラセミ体の化合物を、分割剤と反応させるステップと；ｂ）分割剤及び対象のエナンチオマーのジアステレオ異性体複合体を形成するステップと；ｃ）対象のエナンチオマーを、得たジアステレオ異性体から分離するステップとを有し、この方法は、上記の分割剤が、式（Ｉ）の化合物であることを特徴とする。式（Ｉ）の分割剤と対象となるエナンチオマーとのジアステレオ異性体複合体についても述べる。本発明による方法により、酸性及び塩基性のラセミ混合物を分離することが可能となる。
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１または２以上のハロゲン化カルボン酸（好ましくはα−トリハロメチル基を有する）またはそれらの誘導体から誘導される単位を含む吸着剤により、ドウモイ酸を選択的に結合する。前記吸着剤は、ポリマー、またはカルボン酸、誘導体もしくはポリマーがその上にグラフトされた固体支持体であってよい。好ましい酸は、２−トリフルオロメチルアクリル酸である。アミノ酸のような潜在的妨害物の存在下の混合物（例えば、海産物抽出物、海水または尿）から、ドウモイ酸を選択的に結合することができ、有機酸を含む溶離剤を用いて回収することができる。 （もっと読む）

本発明は，好ましくは癌の治療に用いることができる化合物に関する。
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【課題】 アリル含有非対称ジスルフィド、特にアリルメルカプトカプトプリル（ＣＰＳＳＡ）のような治療的に活性なアリル含有非対称ジスルフィドを調製する新規な方法を提供する。
【解決手段】 この方法は反応性基を持つアリルをチオール含有化合物と、チオ硫酸塩の存在下に、反応させ、それによりアリル含有非対称ジスルフィドを得ることを含む。 （もっと読む）

本発明は、実質的に流動促進剤を含まないレベチラセタム組成物、実質的に流動促進剤を含まないレベチラセタム組成物を含む医薬組成物、及びかかる組成物を製造する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、従来の不均一触媒の不都合の少なくとも１つを克服するか、または実質的に改善し、担持されていないイミダソリジン−４−オンに匹敵する化学的および立体化学的効率の不均一触媒を作り出すことである。
【解決手段】本発明はメソ細孔シリカ発泡体担体に結合した触媒基を含む不均一触媒を提供するものである。該触媒基はフリーデル−クラフト反応およびディールス−アルダー反応からなる群から選ばれた反応を触媒することができる。 （もっと読む）

【課題】 高脂血症、高コレステロール血症、骨粗しょう症、およびアルツハイマー病を治療する薬剤として有用なアトルバスタチンの新規結晶型を提供する。
【解決手段】 Ｘ型、またはXII型として示される、[R−(R^*,R^*)]−２−(４−フルオロフェニル)−β,Δ−ジヒドロキシ−５−(１−メチルエチル)−３−フェニル−４−[(フェニルアミノ)カルボニル]−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸ヘミカルシウム塩（アトロバスタチン）の新規結晶型が提供され、そのＸ線粉末回折、固体NMR、および／またはラマン分光法により特徴付けられた。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、作物と雑草に同時に施用しても、作物に対して害を与えずに雑草のみを枯殺する選択作用を有する除草を提供する。
【解決手段】 一般式［Ｉ］
【化１】


｛式中、−Ａ−Ｂ−は基−Ｎ−ＣＨ（ＣＨ_３）−、基−Ｎ−Ｏ−又は基−Ｃ＝Ｃ（ＣＨ_３）−などを表し、Ｘは、ハロゲン原子又はアルキル基などを表し、ｍは１又は２の整数を表し、ｎは１〜３の整数を表し、Ｒ^１は式−ＣＯＲ^３などを表し、Ｒ^３はアルキル基、アルコキシ基又はベンジルオキシ基などを表す。｝で示される環状アミド誘導体及びこれを有効成分として含有することを特徴とする除草剤。 （もっと読む）

【課題】スリンダクの誘導体類、その使用及びその調製。
【解決手段】スリンダクの誘導体類はそれらを含有する医薬組成物とともに提供され、前癌症状及び癌の治療に対して使用される。また、スリンダクの誘導体類は慢性炎症の治療にも好適である。上記誘導体類を調製するための方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】有機溶媒の揮発がなく安全性に優れるとともに、環境負荷を低減し得る汎用性の高い無溶剤型接着剤や、無溶剤型塗料などの無溶剤型液状組成物の反応性希釈剤などに好適な新規重合性基含有イオン液体を提供すること。
【解決手段】下記式（１）で示される重合性基含有イオン液体。


〔式中、Ｒ¹およびＲ²は、互いに同一もしくは異種の炭素数１〜５のアルキル基、炭素数１〜５のアルコキシ基、重合性基含有アルキル基、置換基を有していてもよいフェニル基、または置換基を有していてもよいフェニルメチル基を示し、これらは窒素原子と共に環を形成していてもよく、Ｒ³は、Ｒ′−Ｏ−（ＣＨ₂）_n−で表されるアルコキシアルキル基（Ｒ′はメチル基またはエチル基を示し、ｎは１〜４の整数である。）、Ｒ⁴は、水素原子またはメチル基を示す。Ｙは一価のアニオンを示す。〕 （もっと読む）

アトルバスタチン・ヘミカルシウムの結晶形及びその製法を提供する。
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【課題】
２−アセチル−１−ピロリンを製造する極めて有効な製造方法を提供する。
【解決手段】
次の工程（Ａ）〜（Ｃ）を含む製造方法により、化合物（４）２−アセチル−１−ピロリンを製造する。
工程（Ａ）：化合物（１）プロリンに、塩化チオニルを用いて設定温度５〜１０℃の条件下でエステル化反応を行い、化合物（２）メチルプロリネートを得る工程。
工程（Ｂ）：化合物（２）メチルプロリネートに、ｔｅｒｔ−ブチルハイポクロライドを用いてＮ−塩素化を行い、つづいてアミンによる脱塩化水素反応により化合物（３）２−(メトキシカルボニル)−１−ピロリンを得る工程。
工程（Ｃ）：化合物（３）２−(メトキシカルボニル)−１−ピロリンをハロゲン化マグネシウムメチルにより、設定温度−１０℃以下の温度条件でグリニヤール反応を行い、化合物（４）２−アセチル−１−ピロリンを得る工程。 （もっと読む）

【課題】 新規な無機イオンレセプター活性化合物を提供すること。
【解決手段】 式：
Ａｒ₁-ＣＯ-[ＣＨ₂]_q-ＮＨ-ＣＨＣＨ₃-Ａｒ₂
［式中、
Ａｒ₁は、ジベンジルアミノ、ベンジル（ナフチルメチル）アミノ、ベンジル（ピリジルメチル）アミノ、ベンジル（ピペロニル）アミノおよびベンジル（チエニルメチル）アミノからなる群より選択され、Ａｒ₂はナフチルである］
を有する化合物、または前記化合物の薬学的に許容される塩もしくは水和物が開示される。さらに、副甲状腺機能亢進症、腎性骨異栄養症、悪性腫瘍を伴う高カルシウム血症、骨粗鬆症、ページェット病および高血圧からなる群より選択される疾患を治療または予防するための組成物も開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の３−カルボキシ−２−オキソ−１−ピロリジン誘導体、幾何異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、薬剤として許容される塩及びそれらの全ての可能な混合物、並びにそれらを使用する方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、アグリカナーゼ、ＡＤＭＰ、ＬｐｘＣ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−αまたはこれらの組合せによって媒介される疾患または状態の治療に有用でありうる。多くの実施態様において、本発明は、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭの産生、またはこれらの任意の組合せの阻害剤としての、新規なクラスの化合物、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を１種以上含む医薬組成物、そのような化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を用いる、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはこれらの任意の組合せに関連する１以上の疾患の治療、予防、抑制または改善方法を提供する。

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【課題】［Ｒ−（Ｒ^＊，Ｒ^＊）］−２−（４−フルオロフェニル）−β，δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−［（フェニルアミノ）カルボニル］−１Ｈ−ピロール−１Ｈ−ヘプタン酸マグネシウムの新規な形態の提供。
【解決手段】形態Ａ、形態Ｂ、形態Ｃ、形態Ｄ、形態Ｅ、及び形態Ｆと示されるアトルバスタチンマグネシウムの新規な形態、このような化合物を含有する医薬組成物、それらを製造する方法、並びに高脂血症、高コレステロール血症、骨粗鬆症、良性前立腺過形成（ＢＰＨ）及びアルツハイマー病を治療するための該化合物を利用する方法が記載される。 （もっと読む）

本発明は、式：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびｙは本願明細書の記載と同じである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。さらに、本発明は、本発明の化合物を含む組成物、ならびに子宮内膜症または子宮筋腫の患者の治療方法に関する。
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