式Ｉの化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される疾患または状態を治療する上で有用である。ヒスタミン−３受容体リガンド組成物およびヒスタミン−３受容体に拮抗または作働する方法も開示されている。
【化１】

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本発明は、その置換基は明細書に記載されている通りである一般式（ＩＩ）の中間体の環化を含む一般式（Ｉ）の２−オキソ−１−ピロリジン誘導体の新しい製造方法に関係する。
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本発明は、ヒスタミンＨ３受容体アンタゴニスト又はインバースアンタゴニスト活性を有する式Ｉに示される新規化合物又はその薬理学的に許容できる塩、及びそのような化合物を調整する方法を開示する。別の態様では、本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、及び、これら組成物を、肥満症、認知障害、ナルコレプシー、及びヒスタミンＨ３受容体に関連する疾病を治療するために使用する方法を開示する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、またはそれらの任意の組み合わせにより媒介される疾患または病気の治療に有用であり得る。その多くの実施態様では、本発明は、ＴＡＣＥの阻害剤、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生の阻害剤としての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。
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本発明は、自己炎症性疾患の処置のための方法と組成物に関する。本発明はまた、自己炎症性疾患を処置するＩＣＥインヒビターの能力を評価するためのアッセイにも関する。本発明の化合物は、自己炎症性症候群および関連する症状（これには、Ｍｕｃｋｌｅ−Ｗｅｌｌｓ症候群（ＭＷＳ）、家族性寒冷自己炎症性症候群（ＦＣＡＳ）（家族性寒冷蕁麻疹すなわちＦＣＵとしても知られている）、家族性地中海熱（ＦＭＦ）、慢性乳児神経性皮膚および間接症候群（ＣＩＮＣＡＳ）（別名新生児期発症多臓器系炎症性疾患（ＮＯＭＩＤ））、ＴＮＦＲ１関連周期性症候群（ＴＲＡＰＳ）、高ＩｇＤ周期性発熱症候群（ＨＩＤＳ）、およびブラウ症候群を含むがこれらに限定はされない）、全身発症性若年性突発性関節炎（スティル病としても知られる）およびマクロファージ活性化症候群を伴う特定の疾患の緩和、処置、および／または予防に特に有効である。
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本発明は、式(Ｉ)の化合物を調製するための方法(Mukaiyamaアルドール反応)に関し、式中、R¹はC_1-4アルキル、C_3-6シクロアルキル-C_1-4アルキル、またはアリール-C_1-4アルキルであり；R²はC_1-4アルキル、ベンジル、置換されたベンジルまたはアリルであり；R³はC_1-4アルキルまたはアリルであり；R⁴はC_1-4アルキル、アリル、ベンジルまたは置換されたベンジルであり；R⁴’はベンジルまたは置換されたベンジルであり；またはR¹とR⁴は一緒になって(CH₂)₃-基を形成する。
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本発明は式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびｎは明細書に定義のとおりである〕
の化合物、それらの製造法、ＰＥＴリガンドとしての診断における医薬としてのそれらの使用、ならびにかかる化合物を含む医薬または診断用組成物に関する。
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重要なステップとして式（ＩＩ）のラセミ３，４−トランス−二置換ピロリジノン化合物の酵素触媒によるエナンチオ選択的加水分解を含む、（３Ｒ，４Ｒ）−３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン、式（Ｉ）の化合物、または（３Ｓ，４Ｓ）−３−ヒドロキシ−４−ヒドロキシメチルピロリジン、式（Ｉａ）の化合物を調製するための方法。 （もっと読む）

本発明は、Ａ、Ｒ^１及びＲ^２が本明細書及び請求項（クレーム）に記載のものであることを特徴とする式（Ｉ）の化合物、及びその薬学的に許容される塩に関するものであり、それらを含む化合物及び医薬組成物の調製に関するものである。本化合物はＨ３受容体の調節に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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［Ｒ−（Ｒ^*，Ｒ^*）］−２−（４−フルオロフェニル）−β，δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−［（フェニルアミノ）カルボニル］−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸の新規な塩形態、またはそれらの溶媒和物もしくは水和物、ならびにそれらの粉末Ｘ線回析パターンにより特徴付けられる結晶型塩、ならびに、高それらの製造方法および医薬組成物を記載しており、これらは高脂血症、高コレステロール血症、骨粗鬆症、良性前立腺過形成、およびアルツハイマー病の治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は置換2,5-ジアミノメチル-1H-ピロール、その製造法、これらの化合物を含む薬学的製剤、及びこれらの化合物の薬学的製剤の製造のための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


Ｉ
のＢＡＣＥ阻害剤、その使用方法及び調整方法、並びに、その調整のための中間体を提供する。
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本発明は、新規のアミノ置換ベンゾニトリル誘導体と、新規のアミノ置換ベンゾニトリル誘導体を含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、アミノ置換ベンゾニトリル誘導体を使用して、ヒトが含まれる哺乳動物において、筋の量及び強度の加齢関連低下を予防する及び／又は回復させる、消耗性疾患を治療する、低い骨量を提示する状態を治療する、筋肉量を増やす、痩身ボディマスを増やす、肥満ボディマスを減らす、並びに骨折及び筋損傷を治療する、治療の方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（１）の３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体に、ならびにこのような誘導体の製造方法、当該製造に用いられる中間体、それを含有する組成物およびその使用に関する。上記３‐または４‐一置換フェノールおよびチオフェノール誘導体はＨ₃リガンドであり、そして多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および肺性疾患、障害および症状に有用である。
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【化１】


ｎが１又は２であり；Ｍが直接結合あるいは場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−３アルキルオキシ−Ｃ_１−４アルキル−、ヒドロキシ−Ｃ_１−４アルキル−、ヒドロキシ、Ｃ_１−３アルキルオキシ−又はフェニル−Ｃ_１−４アルキル−から選ばれる１もしくは２個の置換基で置換されていることができるＣ_１−３アルキルリンカーを示し；Ｒ^１及びＲ^２がそれぞれ独立して水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、場合によりハロで置換されていることができるＣ_１−４アルキル、場合によりヒドロキシ、Ａｒ^１及びハロから選ばれる１個又は可能な場合には２もしくは３個の置換基で置換されていることができるＣ_１−４アルキルオキシ−を示し；Ｒ^３が水素、ハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−、シアノ又はヒドロキシを示し；Ｒ^４が水素、ハロ、Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシ、シアノあるいは場合によりヒドロキシ及びハロから選ばれる１個又は可能な場合には２もしくは３個の置換基で置換されていることができるＣ_１−４アルキルオキシ−を示し；Ｒ^５が水素、Ｃ_１−４アルキル又はＡｒ^２−Ｃ_１−４アルキル−を示し；Ｒ^６が水素、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ_１−４アルキル又はＣ_１−４アルキルオキシ−を示し；Ｒ^７が水素を示すか、あるいはＲ^７とＲ^５が、それらが結合している炭素原子と一緒になって−Ｃ_２−アルキル−リンカーを形成し；Ａｒ^１及びＡｒ^２がそれぞれ独立してフェニル又はナフチルを示し、ここで該フェニル及びナフチルは場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ−又はフェニル−Ｃ_１−４アルキルで置換されていることができるそのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容され得る付加塩及び立体化学的異性体。
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Ｘ線粉末回析パターンおよび固体ＮＭＲスペクトルにより特徴付けられる［Ｒ−（Ｒ^*，Ｒ^*）］−２−（４−フルオロフェニル）−β，δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−［（フェニルアミノ）カルボニル］−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸の新規な塩形態、ならびに、それらの製造方法および医薬組成物が記載され、この塩形態は高脂血症、高コレステロール血症、骨粗しょう症、良性前立腺過形成、およびアルツハイマー病の治療剤として有用である。
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本発明は、一部式ＩおよびIII：
【化１】


の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩およびプロドラッグに関する。これらの化合物は、炎症性疾患および免疫疾患のような疾患の処置に有用であり得る。本発明はまたこれらの化合物を含む医薬組成物、および対象における炎症を阻害するまたは免疫応答を抑制する方法にも関する。
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本発明は、血管損傷剤として使用される新規な式（Ｉ）


の化合物に関し、式（Ｉ）において、Ｒ^１、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、ＡＲ^１、ＡＲ^２、ＡＲ^３、ｐ、ｑおよびｒは本明細書に記載したとおりである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の製造方法、医薬としてのそれらの使用（血管新生または血管新生に関連する疾患状態の処置方法も含む）、および式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）のフェニルアセトアミド化合物、それらの製造方法、並びにヒトまたは動物の疾患、特に心血管疾患の処置および／または予防において使用するための医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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