Fターム[4C069BB02]の内容
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癌を含むPPARγ反応性疾患の処置または予防における浮腫を回避するための方法
誘導体およびプロドラッグを用いて、癌を含むPPARγ媒介疾患を処置または予防すると同時に浮腫を回避する化合物、組成物、および方法が提供される。
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11−βヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤
式(I)R1−Z−R2を有する化合物が提供される。1つの局面では、本発明は、(i)上に定義される式Iを有する化合物を含み、(ii)薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤、腑形剤またはアジュバントと場合により混合される薬学的組成物を提供する。1つの局面では、本発明は、医薬で使用するための上に定義される式Iを有する化合物を提供する。1つの局面では、本発明は、11β−HSDに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Iを有する化合物の使用を提供する。本発明は、不都合な11β−HSDレベルに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Iを有する化合物の使用を提供する。 (もっと読む)
治療薬としての置換ガンマラクタム
本明細書において、式:
で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩、プロドラッグもしくは代謝物を開示する。Y、AおよびBは、明細書の記載と同意義である。これらの化合物に関する方法、組成物および中間体も開示する。
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5−メチル−N−アリール−2−ピロリドンおよび5−メチル−N−アルキル−2−ピロリドンの製造
本発明は、場合により担持される金属触媒を使用したアリールまたはアルキルアミンによるレブリン酸エステルの還元的アミノ化によって、5−メチル−N−アリール−2−ピロリドン、5−メチル−N−アルキル−2−ピロリドン、および5−メチル−N−シクロアルキル−2−ピロリドンを製造する方法に関する。 (もっと読む)
低分子量トロンビン阻害剤のコレステロール低下療法における使用
本発明によれば、低分子量トロンビン阻害剤、又はその医薬的に許容される誘導体の、コレステロール低下療法、及び/又は脂質(トリグリセリド)、リポタンパク質、及びアポリポタンパク質、心臓血管系合併症の増加リスクに関連したプロフィールの改善に使用の医薬品の製造への使用が提供される。 (もっと読む)
アルファ−2−デルタリガンドを含む併用薬
【課題】疼痛、特に炎症性疼痛、神経障害性疼痛、内臓痛、及び侵害受容性疼痛の治療のための医薬組成物及び方法の提供。
【解決手段】PDE7阻害剤及びアルファ-2-デルタ・リガンドの併用薬及び医薬として許容されるそれらの塩、それらの医薬組成物。PDE7阻害剤としては、例えば5’−カルボキシプロポキシ−8’−クロロ−スピロ[シクロヘキサン−1’−4’−(3’、4’−ジヒドロ)キナゾリン]−2’(1’H)−オンが選ばれ、アルファ-2-デルタ・リガンドとしては、例えばガバペンチンが選ばれる。
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シクロブタン−1,1−ジカルボキシレートリガンドを有する白金錯体の蛋白結合誘導体
本発明は蛋白結合基を有するシクロブタン−1,1−ジカルボキシレートリガンドを有する低分子の白金錯体に関する。 (もっと読む)
炎症性疾患治療剤
【課題】炎症性疾患治療用医薬組成物の提供。
【解決手段】IV型ホスホジエステラーゼ(PDE−IV)の機能を阻害するために有用である式(I)のピロリジン化合物を含んでなる、炎症性疾患治療用医薬組成物が提供される。
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2−アシルアミノメチル−3,4−ジヒドロキシピロリジン型酵素阻害剤
【課題】 本発明の目的は、グリコシダーゼ阻害研究のツールあるいは薬剤として有用である新規な2-アシルアミノメチル-3,4-ジヒドロキシピロリジン型化合物、およびそれらを簡便かつ高純度で得るために必要な合成中間体とその製法を提供することである。
【解決手段】 本発明は、下記一般式(I)を有するピロリジン化合物を提供する。
(I)
式中、Rは、水素、置換または非置換アルキル基、置換または非置換アリール基、置換または非置換アラルキル基、及び置換または非置換アルキルアリール基からなる群より選択され、2位炭素の立体配置はS体またはR体であり、3位炭素及び4位炭素の立体配置は(3R,4R)及び(3S,4S)の組合せから選択される。
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2,2−二置換エチレンジアミン誘導体の製造方法
【課題】 2,2−二置換エチレンジアミン誘導体の簡便で効率的な製造方法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式(1)で表される2−アミノニトロオレフィン誘導体とアルキルマグネシウムハライドを反応させた後、還元剤で処理する、2,2−二置換エチレンジアミン誘導体の製造方法である。
【化1】
(式中、R1及びR2は、それぞれ独立に、水素原子、水酸基又は置換基を有してもよい炭素数1〜12の炭化水素基を示し、R3は、水素原子又は置換基を有してもよい炭素数1〜6の炭化水素基を示し、R4は、置換基を有してもよい炭素数1〜12の炭化水素基を示し、R1とR4、又はR2とR4は、互いに結合して環構造を形成してもよい。)
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抗菌剤
式(I)の抗菌化合物が提供されている:同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ;このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法;および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、UDP−3−O−(R−3−ヒドロキシデカノイル)−N−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ(LpxC)を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化169】
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2−イミノピロリジン誘導体の製造方法
【課題】2−イミノピロリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】芳香環又は含ヘテロ芳香環縮合アミジン誘導体と下記化合物を反応させる。
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2−アミノメチル−3,4−ジヒドロキシピロリジン型グリコシダーゼ阻害剤
【課題】 本発明の目的は、グリコシダーゼ阻害作用を有し、研究のツールとしても有用である新規なピロリジン化合物、前記ピロリジン化合物を高純度で得るために必要な合成中間体、前記ピロリジン化合物を含む阻害剤組成物を提供することである。
【解決手段】 本発明は、下記一般式(I)を有するピロリジン化合物を提供する。
(I)
式中、2位炭素の立体配置はS体またはR体であり、3位炭素及び4位炭素の立体配置は(3S,4R)である。上記化合物は各種グリコシダーゼに対し、酵素特異的な阻害活性を有する。
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オキシトシンアンタゴニストとしてのピロリジン誘導体
本発明は、式(I)の新規のピロリジン誘導体:
(式中、R1は、HおよびC1〜C6−アルキルを含む、あるいはこれらからなる群から選択され、
R2は、水素、C1〜C6−アルキル、C1〜C6−アルキルアリール、ヘテロアリール、C1〜C6−アルキルヘテロアリール、C2〜C6−アルケニル、C2〜C6−アルケニルアリール、C2〜C6−アルケニルヘテロアリール、C2〜C6−アルキニル、C2〜C6−アルキニルアリール、C2〜C6−アルキニルヘテロアリール、C3〜C8−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、C1〜C6−アルキルシクロアルキル、C1〜C6−アルキルヘテロシクロアルキル、C1〜C6−アルキルカルボキシ、アシル、C1〜C6−アルキルアシル、C1〜C6−アルキルアシロキシ、C1〜C6−アルキルアルコキシ、アルコキシカルボニル、C1〜C6−アルキルアルコキシカルボニル、アミノカルボニル、C1〜C6−アルキルアミノカルボニル、C1〜C6−アルキルアシルアミノ、C1〜C6−アルキルウレイド、アミノ、C1〜C6−アルキルアミノ、スルホニルオキシ、C1〜C6−アルキルスルホニルオキシ、スルホニル、C1〜C6−アルキルスルホニル、スルフィニル、C1〜C6−アルキルスルフィニル、C1〜C6−アルキルスルファニル、C1〜C6−アルキルスルホニルアミノを含む、あるいはこれらからなる群から選択される)
その幾何異性体、エナンチオマーとしてのその光学活性形、ジアステレオマー、これらの混合物およびそのラセミ形、ならびにこれらの塩に関する。
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1,5−ジアリールピロール誘導体、この調製方法および治療剤におけるこの適用
本発明は、式(I)を有する化合物
(式中、Xは、式(II)を有する基を表す。)に関する。本発明によれば、R1およびR6は水素原子またはアルキル基を表す。R2は、(C1−C12)アルキル基;(C3−C12)の非芳香族炭素環基;(C3−C7)シクロアルキルメチル基;フェニル基、ベンジル基、ベンズヒドリル基、ベンズヒドリルメチル基、フェネチル基、ベンゾジオキソリル基、ジヒドロベンゾフラニル基、ジヒドロベンゾジオキシニル基;(ベンゾジオキソリル基、ジヒドロベンゾフラニル基、ジヒドロベンゾジオキシニル基によって置換されている)メチル基;非置換の1,2,3,4−テトラヒドロナフタレニル基;または、複素環基、インドリル基、置換または非置換のベンゾチアゾリル基の中から選択される基を表し、ただし、前記基は置換または非置換である。R3は(C1−C5)アルキル基または(C3−C7)シクロアルキル基を表す。R4およびR5は置換または非置換のフェニル基を表す。本発明はまた、前記誘導体を調製する方法、および、治療剤におけるこの適用に関する。
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Hsp90ファミリー蛋白質阻害剤
一般式(I)
(式中、nは1〜10の整数を表し、R1は置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシカルボニル、CONR7R8などを表し、R2は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基などを表し、R3およびR5は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニルなどを表し、R4およびR6は同一または異なって、水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールなどを表す)で表されるベンゾイル化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するHsp90ファミリー蛋白質阻害剤を提供する。
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ノルバリン誘導体及びその製造方法
一般式[I]
[式中、Xは−CH2−、−O−、−S−又は単結合;Arは置換されていてもよいアリールまたは低級シクロアルキル;nは0〜2;R1、R2は(i)各々独立して水素原子又は低級アルキル;(ii)R1とR2が一体となって低級アルキレンを形成;又は(iii)R1が水素原子又は低級アルキルを表し、R2がR4又はR6と一体となって低級アルキレン;R3、R4は(i)各々独立して水素原子又は低級アルキル;(ii)R3とR4が一体となって低級アルキレンを形成;又は(iii)R3が水素原子又は低級アルキルを表し、R4がR2又はR6と一体となって低級アルキレンを形成;R5、R6は(i)各々独置換されていてもよい低級アルキルまたは水素原子;(ii)R5とR6が隣接する窒素原子と一体となって、置換されていてもよい含窒素脂肪族5〜6員複素環式基を形成する;又は(iii)R5が置換されていてもよい低級アルキルまたは水素原子を表し、R6がR2又はR4と一体となって低級アルキレンを形成;R7は低級アルキルを表す]
で示されるノルバリン誘導体又はその薬理的に許容し得る塩、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及びグリシントランスポータータイプ2(GlyT2)の輸送活性阻害における該化合物の使用。
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神経及び神経精神病の疾患の治療のためのグリシントランスポーター1(GlyT−1)阻害剤としての2,5−二置換フェニルメタノン誘導体
本発明は、一般式(I)[式中、R1は、−OR1、−SR1であるか、又はヘテロシクロアルキル基であり;R1は、低級アルキル、ハロゲンにより置換された低級アルキルであるか、又は−(CH2)n−シクロアルキルであり;R2は、−S(O)2−低級アルキル又は−S(O)2NH−低級アルキルであり;R3は、非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、CN、NO2、−C(O)−低級アルキル、−C(O)O−低級アルキル、ハロゲンもしくはハロゲンにより置換された低級アルキルからなる群より選択される1〜3個の置換基により置換されている、アリール又はヘテロアリールであり;nは、1又は2であり;mは、1又は2である]で示される化合物、及びその薬学的に許容される酸付加塩に関する。一般式(I)で示される化合物は、グリシントランスポーター1(GlyT−1)の良好な阻害剤であることが見出された。
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ピロリジン誘導体の製造方法
【課題】 ピロリジン誘導体の簡便で効率的な製造方法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式(1)
【化1】
(式中、R1及びR2は水素原子、水酸基、置換基を有していてもよいアルキル基又は環状炭化水素基を示し、R3は水素原子、アルキル基又は環状炭化水素基を示し、R4、R5及びR6は水素原子、水酸基、アミノ基、エステル基、アルコキシ基、置換基を有してもよいアルキル基又は環状炭化水素基示す。)で表されるオキシムピロール誘導体を、第8〜10族の遷移金属触媒(ただし、酸化プラチナを除く)を用いて水素添加する、ピロリジン誘導体の製造方法である。
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置換N−アリール複素環化合物、その製造方法およびその医薬としての使用
本発明は、置換N−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化1】
[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのN−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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