本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は明細書に記載された意義と同義である。］の化合物、該化合物の製造方法および該化合物を含有する医薬に関する。本発明の化合物は、抗増殖および分化誘導活性を示し、したがって、ヒトまたは動物における癌等の疾患の治療に有用である。

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【課題】神経障害等の治療に有効な薬剤組成物の提供。
【解決手段】式Ｉ及びIIのうちの一つで表される化合物を含有する薬剤組成物及び上記化合物の製造。
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【課題】局所投与用骨量低下疾患の予防および／または治療剤を提供する。
【解決手段】有効成分として一般式（Ｉ−２）、及び一般式（Ｉ−３）で示される化合物


から選択されるプロスタグランジン骨格を有する化合物、その非毒性塩またはそのシクロデキストリン包接化合物を用いる。 （もっと読む）

【課題】効果が確実で安全に使用できる含窒素複素環化合物、及びこの化合物を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）で表される含窒素複素環化合物又はその塩。


〔式中、点線は単結合又は二重結合を表す。但し、点線で表される二つの結合のうち、一方は単結合であり、他方は二重結合を表す。Ａ_１〜Ａ_４は炭素原子又は窒素原子を表し、Ｙはハロゲン原子等を表し、ｎは０〜４の整数を表し、Ｄはメチレン基等を表し、Ｒ_０はハロアルキル基等を表し、Ｒ_１、Ｒ_２は−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ_１３（Ｗは酸素原子等を表し、Ｒ_１３はアルキル基、フェニル基等を表す。）で表される基等を表し、Ｚは置換基を有していてもよいフェニル基等を表す。〕 （もっと読む）

生体アミン輸送体に結合することが示され、キラルジロジウム触媒に基づく手順で合成することができる置換ピロリジンを提供する。置換ピロリジンからなる組成物は、統合失調症等の中枢神経系疾患の治療に用いることができる。
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本発明は式Ｉの化合物に関し、
式中、Ｒ１；Ｒ２；Ｒ３；Ｒ４；Ｒ５；Ｒ６；Ｒ７；Ｒ８；Ｒ９；Ｒ１０；Ｒ１１；Ｒ１２；Ｒ１３；Ａ；Ｂ；ＤおよびＥは、特許請求の範囲に示した意味を有する。式Ｉの化合物は、価値のある薬理活性化合物である。これらは、血小板に対して強力な抗凝集効果を示し、そのため、抗血栓効果があり、例えば、血栓塞栓症または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。これらは、血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の可逆的拮抗薬であり、一般的には血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の望ましくない活性化が存在する病態に、または血小板ＡＤＰ受容体Ｐ２Ｙ１２の阻害が意図される治療または予防に適用することができる。本発明はさらに式Ｉの化合物の製造方法、それらの使用（特に薬剤中で活性成分として）、およびそれらを含有する薬学的製剤に関する。
【化１】

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本発明は、一般式Iの化合物、ならびに主題の化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明はさらに、C型肝炎ウイルス感染を治療する方法、および肝線維症を治療する方法を含む治療方法を提供し、前記方法は一般に、治療の必要のある個体に、主題の化合物または組成物を有効量投与することに関する。 （もっと読む）

【課題】医薬品として有用な化合物の、工業的に有利な製造法および中間体の提供。
【解決手段】式（７）で表される化合物（式中、ｎは、１または２を表し、Ｘ¹およびＸ²は、それぞれ独立して、ハロゲン原子を表す。）の製造方法。
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【課題】 ［Ｒ−（Ｒ^*，Ｒ^*）］−２−（４−フルオロフェニル）−β，δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−［（フェニルアミノ）カルボニル］−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸、又は薬学的に許容されるその塩を製造するための改良された合成法を提供し、併せて本方法で用いられる新規中間体を提供するものである。
【解決手段】 本方法は、３，５−ジヒドロキシ−６−シアノヘキサン酸アルキル（例えばｔｅｒｔ−ブチル）を出発原料とし、シクロペンタノンまたはシクロヘキサノンとの反応を経て中間体の例えばｔｅｒｔ−ブチルシクロペンチリデンニトリルまたはｔｅｒｔ−ブチルシクロヘキシリデンニトリル（新規中間体）を得、これを還元し、アトルバスタチンジケトンと縮合させ目的化合物を得るものである。
本発明の方法により製造される化合物は、高脂血症、高コレステロール血症、骨粗鬆症、前立腺肥大症又はアルツハイマー病の治療に有用である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、アポＢ分泌／ＭＴＰ阻害活性および付随する脂質低下活性を有する新規なテトラヒドロ−ナフタレン−１−カルボン酸誘導体に関する。本発明は、更に、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有させた製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物をアテローム性動脈硬化症、膵炎、肥満症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、高脂血症、糖尿病および２型糖尿病を治療するための薬剤として用いることにも関する。式（Ｉ）。
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本発明は、式Iで示される3-置換-1,5-ジアリール-2-アルキルピロール、それを含む医薬組成物ならびに痛みおよびCOX-2過剰発現関連障害の薬理学的治療のためのその使用に関する。本発明化合物は、関連するCOX-2作用強度および選択性ならびに著しい経口有効性を化合物に付与する、いくつかの様々な官能基を有する脂肪族でない側鎖をピロール環の3位に有する新規ピロール誘導体である。フェニル環は、1位および5位において様々に置換されるが、特定の対象の化合物は、5位において4-メチルスルホニルフェニルまたは4-アミノスルホニルフェニル基で置換される。


I
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本発明は、ケラチン結合エフェクター分子を生成する方法、本発明の方法の中間生成物および最終生成物、ならびに前記方法により生成したケラチン結合エフェクター分子の皮膚化粧料における使用に関する。本発明はさらに、皮膚化粧料活性成分を皮膚および/または毛髪に使用する方法ならびに活性物質が皮膚および毛髪上に滞留する時間を増加させる方法に関する。 （もっと読む）

DP 2受容体調節に反応する障害または状態、具体的には、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎のような、炎症性のおよび免疫関連の障害および状態の処置および予防において有用である式(I)の置換フェニル酢酸化合物、薬学的組成物、その調製方法および使用方法が提供される。

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【課題】2-オキソ-1-ピロリジン誘導体を調製するための方法における新規中間体の提供。
【解決手段】一般式(A)


(上記式中、
Xは-CONR⁵R⁶、または-COOR⁷、または-CO-R⁸、またはCNであり、R¹は水素等であり、R²およびR⁴は同一であるかまたは異なっており、それぞれ独立して水素等であり、R³は水素等であり、R⁵、R⁶、R⁷は同一であるかまたは異なっており、それぞれ独立して水素等であり、R⁸は水素等である)
を有する化合物、およびその薬学上許容可能な塩であり、但し、化合物はメチル 2-[4R,S-イソプロピル-2-オキソ-ピロリジン-1-イル]アクリレートおよびメチル 2-[3R,S-クロロ-4R,S-イソプロピル-2-オキソピロリジン-1-イル]アクリレートではない。 （もっと読む）

本発明は、式：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびｙは本願明細書の記載と同じである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。さらに、本発明は、本発明の化合物を含む組成物、ならびに子宮内膜症または子宮筋腫の患者の治療方法に関する。
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【課題】コレステロール生合成を抑制する化合物の製法を提供することである。
【解決手段】ラセミ体を分割することによる、または所望のキラル形態を合成することによる［Ｒ−（Ｒ^*,Ｒ^*）］−２−（４−フルオロフェニル）−β,δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−［（フェニルアミノ）カルボニル］−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸のナトリウム塩、カリウム塩、Ｎ−メチルグルカミン塩、ヘミマグネシウム塩、ヘミ亜鉛塩又は１−デオキシ−１−（メチルアミノ）−Ｄ−グルシトール錯体の製造法である。 （もっと読む）

一般式(Ia)または(Ib)で示されるソフト型抗コリン作動性エステル類。式中、Ｒ₁およびＲ₂は、どちらもフェニルであるか、またはＲ₁とＲ₂の一方がフェニルで、他方はシクロペンチルであり；Ｒは直鎖もしくは分岐鎖のＣ₁〜Ｃ₈アルキルであり；そしてＸ^-は１価の負電荷を持つアニオンであり；各＊印はキラル中心を示し、該化合物は特に指定しない限り、各キラル中心においてＲ,ＳもしくはＲＳ立体異性配置を有するか、またはその混合物である。
【化２３】

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本発明は、他の活性酸素種及び活性窒素種よりもむしろペルオキシナイトライトと特異的に反応する組成物を提供する。本発明は、ペルオキシナイトライトの測定に関連した作用剤も提供する。本発明は、そのような組成物及び作用剤を使用することを含む、試料中のペルオキシナイトライトの測定に関連した方法、ペルオキシナイトライトの検出のためのハイ-スループットスクリーニング蛍光法、及びペルオキシナイトライトの生成を増加又は減少する化合物のスクリーニングのためのハイ-スループット法も提供する。 （もっと読む）

【課題】 新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。
【解決手段】 一般式（１）：
【化１】


［式中、A¹は、酸素原子、硫黄原子又はメチレンを表し、A²、A³及びA⁴は、各々独立して炭素原子又は窒素原子を表し、Gはベンゼン環等を表し、Wは酸素原子又は硫黄原子を表し、Xはハロゲン原子、C₁〜C₆ハロアルキル等を表し、Yはハロゲン原子、C₁〜C₆アルキル等を表し、R¹はC₁〜C₁₂アルキル等を表し、R²は水素原子、C₁〜C₆アルキル等を表し、R³はC₁〜C₆ハロアルキル等を表し、mは０〜５の整数を表し、nは０〜４の整数を表す。］で表されるジヒドロアゾール置換ベンズアミド化合物又はその塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

N-置換3,4-アルキレンジオキシピロールのファミリーは、共役ポリマーに電解重合するための式（I）のモノマーおよびモノマー調製のための鍵となる中間体を含む。N-置換3,4-アルキレンジオキシピロールの調製を合成中間体、エステル置換ジヒドロキシピロールを介して実施する。N-置換3,4-アルキレンジオキシピロール中間体および最終的にN-置換3,4-アルキレンジオキシピロールモノマーを調製するための合成法はエステル置換ジヒドロキシピロールを生成するための反応から開始する。

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