【課題】特定の感染性疾患に罹患している患者を処置する方法を提供する。
【解決手段】特定のアシルチオ尿素誘導体は、強力な抗ウイルス活性を有する。該化合物は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである。また、１種以上の該化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することにより、このような患者を処置することが出来る。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

Ｒ¹−Ａｒ¹−ＺｎＹ（１）タイプの有機亜鉛化合物を、異なって官能化されたアリールハライドＲ²−Ａｒ²−Ｘ（２）と、触媒量のＮｉまたはＦｅの存在下、極性の溶媒または溶媒混合物中で反応させて、Ｒ¹−Ａｒ¹−Ａｒ²−Ｒ²（３）タイプの多官能ビアリールを生成させることができる。タイプ（１）の有機亜鉛化合物は、官能化されたアリールマグネシウムハライドまたはリチウムアリール化合物と、例えばＺｎＢｒ₂とのトランスメタレーション反応によって調製することができる。 （もっと読む）

本発明は、受容体型および非受容体型の両方のチロシンキナーゼの信号伝達を阻害、調整および／または調節することができる化合物に関するものである。本発明の化合物は、置換ピロール部分を有するコア構造を有する。本発明は、その化合物の製薬上許容される塩、水和物および立体異性体に関するものでもある。 （もっと読む）

本発明は、受容体型及び非受容体型両方のチロシンキナーゼのシグナル伝達を阻害、調節及び／又は制御できる化合物に関する。本発明の化合物は、置換されたピロール部分を含むコア構造を有する。本発明はまた、これらの化合物の薬剤として許容できる塩、水和物及び立体異性体に関する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
本発明は、４−ヒドロキシイソロイシン、その異性体、類似体、ラクトン、塩、及びプロドラッグ、それらの調製方法、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。より具体的には、本発明は、肥満及び関連する症候群の予防及び治療におけるこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式I：


［式中、A、Ar、X、Z、n、x、y、RおよびR³は、明細書中に定義するとおりである］
で示される化合物を提供する。本発明の化合物は、緑内障および他のプロスタグランジン関連疾患の処置に有効である。
（もっと読む）

本発明は新規なベンゾニトリル類およびそれらのアンドロゲン受容体モジュレーターとしての使用に関する。本発明の他の態様は過剰な皮脂分泌を減少させ、発毛を刺激するためのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）
R1-NZ-CHR2-CH₂-COOR3（Ｉ）
（式中、
R1及びR2は独立して、任意に環状置換基を形成する有機残基を表し、
R3は、H又は有機残基を表し、及び
Zは、H又はアミノ官能保護基を表す。）
に対応するエナンチオ純粋β-アミノ酸誘導体の製造方法であって、
一般式（ＩＩ）
R1-NZ-CHR2-CH₂-COOR4（ＩＩ）
（式中、
R1、R2及びZは式（Ｉ）で定義した通りであり、及び
R4は有機残渣である。）
に対応する化合物のエナンチオマーの混合物を、リパーゼの存在下で加水分解に付す工程を含む、方法。 （もっと読む）

本発明は、生理学的に不安定なリンカーを介して少なくとも一つの第二薬理学的成分に結合された第一薬理学的成分を含む化合物、又はその塩を提供する。本発明は、個体における心血管疾患又は心血管疾患関連病状を緩和する方法も提供する。上記方法は、心血管疾患を有する個体に、第二薬理学的成分に結合した第一薬理学的成分を有し、それ自体か、又はそれを構成する薬理学的成分のいずれか若しくは双方が、心血管疾患を緩和、治療若しくは予防するよう作用する、有効量の化合物を投与する段階を含む。本発明の化合物は、薬物デリバリー装置中でデリバリーできる。 （もっと読む）

【課題】カルシウムチャンネルのα−２−δサブユニットと結合する、そして疼痛、繊維筋痛ならびに種々の精神医学的障害および睡眠障害を治療するために有用である光学活性βアミノ酸を調製するための材料および方法を提供する。
【解決手段】
キラルアリルアミンをルイス酸および塩基の存在下で２−アルキノエートと反応させて、キラル第三級エナミンを生成し、これを、アンモニアとの反応後に、水素添加して、光学活性βアミノ酸を生成するステップを包含する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規のピロリジン誘導体：


（式中、Ｒ¹は、ＨおよびＣ₁〜Ｃ₆−アルキルを含む、あるいはこれらからなる群から選択され、
Ｒ²は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアリール、ヘテロアリール、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルヘテロアリール、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルケニルアリール、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルケニルヘテロアリール、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルキニルアリール、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルキニルヘテロアリール、Ｃ₃〜Ｃ₈−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルシクロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルカルボキシ、アシル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアシル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアシロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアルコキシ、アルコキシカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアミノカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアシルアミノ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルウレイド、アミノ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアミノ、スルホニルオキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルスルホニルオキシ、スルホニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルスルホニル、スルフィニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルスルファニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルスルホニルアミノを含む、あるいはこれらからなる群から選択される）
その幾何異性体、エナンチオマーとしてのその光学活性形、ジアステレオマー、これらの混合物およびそのラセミ形、ならびにこれらの塩に関する。
（もっと読む）

本発明は、Ｃ_５−ヒドロキシル置換クローゼンアミド立体異性体、Ｎ−置換誘導体およびそれらの製造方法を提供する。また、かかる化合物を活性成分として含有する医薬組成物、および老化治療用薬剤および記憶改良用薬剤の製造のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

ジペプチジルペプチダーゼＩＶのシクロプロピル融合ピロリジンベースのインヒビターの製造のための方法および化合物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物の製造法に関する。当該式（Ｉ）の化合物は、癌の治療に有用なドラスタチン１０類縁体の製造における中間体として有用である。

（もっと読む）

本発明は、眼用レンズ（それに限定されない）のような装置の形成におけるモノマーとして有用な、重合性吸光アゾ染料を開示する。特に、1つまたはそれ以上の吸光染料がエチレン不飽和基を介して他の構造ポリマーに共有結合している眼内レンズ（IOL）を開示する。得られるIOLは、最終構造ポリマーマトリックスに有意量の遊離（非結合）アゾ染料分子を存在させることなく、吸光特性を有する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）で示される８−アザプロスタグランジン骨格を有する本発明化合物、その塩、その溶媒和物もしくはそのシクロデキストリン包接化合物、またはそれらのプロドラッグ、およびそれらを有効成分として含有する薬剤は、ＥＰ_４アゴニスト作用を有するので、免疫疾患、喘息、神経細胞死、関節炎、肺障害、肺線維症、肺気腫、気管支炎、慢性閉塞性呼吸器疾患、肝障害、急性肝炎、腎炎、腎不全、高血圧、心筋虚血、全身性炎症反応症候群、敗血症、血球貪食症候群、マクロファージ活性化症候群、スチル病、川崎病、熱傷、全身性肉芽腫、潰瘍性大腸炎、クローン病、透析時の高サイトカイン血症、多臓器不全、ショック、緑内障等の疾患の予防および／または治療に有用である。また、骨形成促進作用を有するので、骨量低下疾患等（原発性骨粗鬆症、二次性骨粗鬆症、癌骨転移、高カルシウム血症、ページェット病、骨欠損、骨壊死の骨疾患、骨の手術後の骨形成、骨移植代替療法）の予防および／または治療に有用である。
（もっと読む）

【課題】 ＡＢＳ、ＰＭＭＡ、ＰＶＣ等の樹脂の耐熱性改良剤、医薬、農薬の中間体、樹脂の原材料として有用な新規なＮ−置換マレイミド化合物を提供する。
【解決手段】 下記の一般式（Ｉ）で表されるＮ−置換マレイミド化合物。


（ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立して炭素数１〜５のアルキル基を示す。） （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、Ａβ（１−４２）の産生を阻害し、従って脳内のβ−アミロイドの堆積に付随する疾患の治療又は予防に於いて有用である。

（もっと読む）

抗癌特性、抗炎症特性及び抗菌特性を有する式Ｉ〜式ＶＩの化合物及びそれらの誘導体、並びに抗癌特性、抗炎症特性及び抗菌特性を有する化合物及びそれらの誘導体又はアナログを１つ又は複数含む組成物が開示される。かかる化合物を含む医薬組成物、並びに開示される化合物又は開示される医薬組成物を用いて癌状態、炎症状態及び微生物感染を治療する方法もまた開示される。
（もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、
Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
Ｂは、−Ｎ（Ｒ^４）−または−Ｏ−であり；
ＡおよびＤは、同一または異なっていてもよく、−Ｃ（Ｒ^５）_２−であり；
各Ｒ^２は、同一または異なっていてもよく、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロまたはアミノであり；ｎは、０、１または２であり；
Ｒ^３は、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａＳＯ_２Ｒ^３ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^３ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ｃ）_２、−（ＣＨ_２）_ｐ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^３ｄ、−（ＣＨ_２）_ｐＳＯ_２Ｒ^３ｅ、フェニルまたはヘテロシクリルであり、ここに、Ｒ^３がフェニルまたはヘテロシクリルである場合、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａＳＯ_２Ｒ^３ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^３ｂ、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ａ（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒ^３ｃ）_２、−（ＣＨ_２）_ｐ（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^３ｄおよび−（ＣＨ_２）_ｐＳＯ_２Ｒ^３ｅからなる群から独立して選択される１以上の基によって置換されていてもよく；ここに、Ｒ^３ａおよび各Ｒ^３ｃは、同一または異なっていてもよく、水素またはＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^３ｂおよびＲ^３ｅは、Ｃ_１−６アルキルまたはハロＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^３ｄは、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシまたはハロＣ_１−６アルキルであり；あるいはＲ^３ａおよびＲ^３ｂまたはＲ^３ａおよびＲ^３ｃは、連結している原子と一緒になって、５−または６−員環を形成してもよく；ｐは、０、１または２であり；
Ｒ^４は、カルボシクリルまたはカルボシクリルＣ_１−４アルキルであり、ここに、いずれかのカルボシクリル基は、Ｃ_１−６アルキルおよびハロゲンから独立して選択される１以上の基によって置換されていてもよく；またはＲ^４は、水素、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ｃ_１−６アルキルスルホニルまたはＣ_１−６アルキルアミノカルボニルであり；
各Ｒ^５は、同一または異なっていてもよく、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはハロゲンであり；
Ｒ^６は、水素またはフッ素である］
で示される化合物、その医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグが開示される。該化合物の製法、および医学、例えば、統合失調症の治療におけるその使用もまた、開示される。
（もっと読む）