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ピロリノン化合物の製造方法及びビピロリノン化合物の製造方法
【課題】収率が高く、かつ生産性に優れるピロリノン化合物の製造方法、及び収率が高く、かつ生産性に優れるビピロリノン化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】酸化剤を含有する均一系で、または、カルボン酸を含有する脱水剤中でβ−アリーロイルプロピオン酸化合物をエナミン化後脱水環化してピロリノン化合物とするピロリノン化合物の製造方法。前記したいずれかの第一工程と、この第一工程によって製造されたピロリノン化合物を酸化してビピロリノン化合物とする第二工程とを含むビピロリノン化合物の製造方法。
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高選択性および経口有効性COX−2インヒビターである3−置換−1,5−ジアリール−2−アルキルピロール
本発明は、式Iで示される3-置換-1,5-ジアリール-2-アルキルピロール、それを含む医薬組成物ならびに痛みおよびCOX-2過剰発現関連障害の薬理学的治療のためのその使用に関する。本発明化合物は、関連するCOX-2作用強度および選択性ならびに著しい経口有効性を化合物に付与する、いくつかの様々な官能基を有する脂肪族でない側鎖をピロール環の3位に有する新規ピロール誘導体である。フェニル環は、1位および5位において様々に置換されるが、特定の対象の化合物は、5位において4-メチルスルホニルフェニルまたは4-アミノスルホニルフェニル基で置換される。
I
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レベチラセタムの調製法
【解決手段】本発明はレベチラセタムの調製方法に関し、より詳細には(±)−α−エチル−2−オキソ−1−ピロリジン酢酸アミドのジアステレオ異性体混合物の結晶化誘導による動的分割を特徴とするレベチラセタムの改良調製方法に関する。 (もっと読む)
アリールおよびヘテロアリール−エチル−アシルグアニジン誘導体、これらの調製、および治療におけるこれらの適用
式(I)の化合物
[式中、Aが、フェニル、ヘテロアリールまたは(C4−C8)シクロアルキル基を表し、Qが、酸素原子または−CH2−結合を表し、X、YおよびZが、炭素または窒素原子を表し、R1およびR2が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、−CF3、(C1−C6)アルキル、Alk、(C1−C6)アルコキシ、(C1−C6)アルキル−O−(C1−C6)アルキル、−O−(C1−C6)アルキル−O−(C1−C6)アルキル、(C3−C8)シクロアルキル、−O−(C3−C8)シクロアルキル、−(CH2)m−SO2−(C1−C6)アルキル、ベンジル、ピラゾリル、場合により置換されている−CH2−トリアゾリルおよび−L−R12(Lは、結合または−CH2−連結および/もしくは−CO−連結および/もしくは−SO2−連結を表し、R12は、(C3−C8)シクロアルキル、または式(a)、(b)、(c)、(c7)、(d)もしくは(e)の基を表す。)から選択され:R3が、場合により置換されている直鎖(C1−C10)アルキル基を表し、R4が、水素原子もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシル基、シアノ基、(C1−C6)アルキル基もしくは(C1−C6)アルコキシ基を表し、R5およびR6が互いに独立して、水素原子もしくはハロゲン原子、または(C1−C5)アルキル基を表し、あるいは一緒になって(C3−C6)シクロアルキル基を形成し、R7およびR8が、水素原子もしくは(C1−C5)アルキル基を表し、または一緒になって(C3−C6)シクロアルキル基を形成し、R9およびR10が、水素原子、またはヒドロキシル基、−CO−(C1−C6)アルキル基もしくは−COO−(C1−C6)アルキル基を表し、あるいは一緒になって直鎖(C2−C3)アルキレン鎖を形成し、R11が、水素原子またはアルキル基もしくはシクロアルキル基を表す。]、この調製方法、治療におけるこの使用、これを含む医薬製剤。
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環状イミド化合物
【課題】ゲル強度に優れた新規な環状イミド化合物、ゲル強度や皮膚等への塗布時の延展性に優れたゲル状組成物、外用剤組成物、化粧料組成物、及び芳香剤組成物、並びに該環状イミド化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】一般式(1)で表される環状イミド化合物、この環状イミド化合物を含むゲル化剤を用いることである。
(式中、R1は、水素原子又はアルキル基であり、R2は、全炭素数6〜24の炭化水素基を示し、n、p及びqは、それぞれ独立に0〜3の整数を示す。)
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カンナビノイドおよび使用方法
CB1およびCB2受容体に対する作動薬である、水溶性および脂溶性のカンナビノイド化合物を提供する。該カンナビノイド化合物は、例えば、緑内障、糖尿病性網膜症および黄斑変性等の網膜神経変性障害の治療に有用である。 (もっと読む)
複素環マンデル酸アミド化合物および殺菌剤
【課題】植物病害、特にべと病および疫病に対して、低薬量で高い効果を発揮し、また、農作物に対して薬害のない高い安全性を発揮する新規な複素環マンデル酸アミド化合物を提供することを課題とする。さらに、それらの化合物を有効成分として含有する殺菌剤、特に農園芸用殺菌剤を提供することを課題とする。
【解決手段】下記一般式(I)で示される化合物(光学異性体を含む)またはその塩、さらにそれを含む農園芸用殺菌剤を提供する。
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ムスカリン様受容体のアゴニストであり、痛み、アルツハイマー病および/または統合失調症の治療において有効な化合物
式I:
【化1】
で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される(式中X、R1、R2およびR3は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である)。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
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11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1阻害剤としてのビフェニルアミドラクタム誘導体
本発明は11β−HSD 1型アンタゴニスト活性を有する、式Iで表される新規な化合物
(I)
並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では、本発明は式Iの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、当該化合物及び組成物を用いた、11β−HSD 1型活性に関連する糖尿病、高血糖、肥満症、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム、認知障害及び他の症状の治療方法の提供に関する。
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ERKインヒビターとしてのピロリジン誘導体
式(1.0)のERKインヒビター、およびその薬学的に受容可能な塩、および溶媒化合物を開示する。Qは架橋部または縮合環を有することができるピペリジンあるいはピペラジン環である。ピペリジン環は環内に二重結合を有することができる。全ての他の置換基は本明細書に定義する通りである。式(1.0)の化合物を用いて癌を処置する方法も開示する。本発明の化合物によって処置される癌としては、肺癌、膵臓癌、結腸癌(例えば結腸直腸癌)、骨髄性白血病(例えば、AML、CML、およびCMML)、甲状腺癌、骨髄異形成症候群(MDS)、膀胱癌、表皮癌、黒色腫、乳癌などが挙げられる。
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ピロリジンアニリン
本発明は、式:
[式中、R1、R2およびyは本願明細書の記載と同じである]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。さらに、本発明は、本発明の化合物を含む組成物、ならびに子宮内膜症または子宮筋腫の患者の治療方法に関する。
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ペルオキシナイトライトの高特異的検出のための試薬
本発明は、他の活性酸素種及び活性窒素種よりもむしろペルオキシナイトライトと特異的に反応する組成物を提供する。本発明は、ペルオキシナイトライトの測定に関連した作用剤も提供する。本発明は、そのような組成物及び作用剤を使用することを含む、試料中のペルオキシナイトライトの測定に関連した方法、ペルオキシナイトライトの検出のためのハイ-スループットスクリーニング蛍光法、及びペルオキシナイトライトの生成を増加又は減少する化合物のスクリーニングのためのハイ-スループット法も提供する。 (もっと読む)
ジヒドロアゾール置換ベンズアミド化合物及び有害生物防除剤
【課題】 新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤を提供する。
【解決手段】 一般式(1):
【化1】
[式中、A1は、酸素原子、硫黄原子又はメチレンを表し、A2、A3及びA4は、各々独立して炭素原子又は窒素原子を表し、Gはベンゼン環等を表し、Wは酸素原子又は硫黄原子を表し、Xはハロゲン原子、C1〜C6ハロアルキル等を表し、Yはハロゲン原子、C1〜C6アルキル等を表し、R1はC1〜C12アルキル等を表し、R2は水素原子、C1〜C6アルキル等を表し、R3はC1〜C6ハロアルキル等を表し、mは0〜5の整数を表し、nは0〜4の整数を表す。]で表されるジヒドロアゾール置換ベンズアミド化合物又はその塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。
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付加環化反応を含む、レニン阻害剤の合成
本発明は、薬学的活性化合物、とりわけアリスキレンのようなレニン阻害剤の合成に有用な新規方法、新規工程および新規中間体に関する。とりわけ、本発明は、式III
【化1】
〔式中、R、R1、およびR'は明細書で定義の通りである。〕
の化合物、またはその塩、および式IV
【化2】
〔式中、R、R1、R2およびR'は明細書で定義の通りである。〕
の化合物、およびこれらの製造方法に関する。
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ジピペラジニルケトンおよび関連する類似体
ジピペラジニルケトンおよび関連する類似体が提供され、これらの調製および使用方法も提供される。このような化合物は一般に、in vivoまたはin vitroでのヒスタミンH3受容体へのリガンド結合を調節するために使用することができ、ヒト、飼い慣らしたペット動物および家畜動物の種々の障害の治療に特に有用である。医薬組成物および治療方法が提供され、ヒスタミンH3受容体を検出するためのこのようなリガンドを使用するための方法(例えば、受容体の局在化研究)も提供される。 (もっと読む)
レニン阻害薬
本発明は、一般式(I)の新規レニン阻害薬、及び薬剤組成物の調製における活性成分としてのその使用に関する。本発明は、前記化合物の調製方法を含めた、関連する態様にも関する。この新規レニン阻害薬は、心血管イベント及び腎不全の治療に使用される。
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キナーゼ調節のための化合物および方法,およびその適応症
蛋白質キナーゼに対して活性な化合物,ならびにそのような化合物を用いて,蛋白質キナーゼ,例えば,B−Raf,c−Raf−1,Fms,Jnk1,Jnk2,Jnk3,およびKitキナーゼ,およびこれらの任意の変異体の異常な活性に伴う疾病および状態を治療する方法が開示される。
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香味剤および風味剤、または旨み増進剤としての、二芳香族アミドおよびその使用
本明細書で開示する本発明は、好ましくは約100ppmまたはそれ未満のオーダーの濃度で、必要に応じて、公知の天然サッカライド甘味料およびすでに知られている人工甘味料などの従来の香味剤の存在下またはこれとの混合物として、食物、飲料品および他の食用製品、または経口投与される医薬品または医薬組成物のために、食料品食物および飲み物、または医薬組成物と接触した時、甘味調整剤、甘味香味料、または甘味増強剤として作用する人工の二芳香族アミド化合物に関する。 (もっと読む)
N末端にアミノ安息香酸単位を有するオーリスタチン
非常に細胞毒性であり、合成的に入手可能であり、抗体および他のリガンドに結合することができるオーリスタチン型ペプチドについて開示する。
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XA因子の阻害剤としての2−ピロリドン誘導体およびその使用
本発明は、式(I):
[式中:
R1は:
(各々の環は、さらなるヘテロ原子Nを含有していてもよく;
Zは、任意の置換基ハロゲンであり;
alkは、アルキレンまたはアルケニレンであり;
Tは、S、OまたはNHである)
から選択される基であり:
R2は、水素、−C1−6アルキル、−C1−3アルキルCONRaRb、−C1−3アルキルCO2C1−4アルキル、−C2−3アルキルモルホリノ、−CO2C1−4アルキルまたは−C1−3アルキルCO2Hであり;
RaおよびRbは、独立して、水素、−C1−6アルキルであるか、あるいは、それらが結合しているN原子と一緒になって、−C1−4アルキルにより置換されていてもよく、O、NまたはSから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい、5、6または7員の非芳香族ヘテロサイクリック環を形成し、該Sヘテロ原子は、任意に、Oにより置換されていてもよく、すなわち、S(O)nであり;
nは、0〜2であり;
Xは、ハロゲン、−C1−4アルキル、−C2−4アルケニル、−CN、−CF3、−NRaRb、−C0−4アルキルORe、−C(O)Rfおよび−C(O)NRaRbから選択される0〜2個の基により置換されていてもよいフェニル、またはO、NまたはSから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する5または6員の芳香族ヘテロサイクリック基であり;
Reは、水素または−C1−6アルキルであり;
Rfは、−C1−6アルキルであり;
Yは存在しないか、あるいは−C1−3アルキレン−であり;
R3は、水素または−C1−6アルキルであり;
R4は、−C3−4アルケニル、−CH2CH2OH、−CH2CO2H、−CH2CH2OC1−3アルキル、−CH2CH2SO2C1−3アルキル、−CH2CH2NRcRd、−CH2CONRcRd、−C1−4アルキルにより置換されていてもよい、フェニルまたはO、NまたはSから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する5または6員の芳香族または非芳香族ヘテロサイクリック基であり;
RcおよびRdは、独立して、水素、−C1−6アルキル、またはそれらが結合しているN原子と一緒になって、−C1−4アルキルにより置換されていてもよく、O、NまたはSから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい5、6または7員の非芳香族ヘテロサイクリック環を形成する]
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体を提供する。また、式(I)で示される化合物の製造方法、式(I)で示される化合物を含有する医薬組成物および医薬、特に、Xa因子阻害剤が関与する臨床症状の改善に用いられる式(I)で示される化合物に関する。
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