本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ^１は：


（各々の環は、さらなるヘテロ原子Ｎを含有していてもよく；
Ｚは、任意の置換基ハロゲンであり；
ａｌｋは、アルキレンまたはアルケニレンであり；
Ｔは、Ｓ、ＯまたはＮＨである）
から選択される基であり：
Ｒ^２は、水素、−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−３アルキルＣＯＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｃ_１−４アルキル、−Ｃ_２−３アルキルモルホリノ、−ＣＯ_２Ｃ_１−４アルキルまたは−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｈであり；
Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、独立して、水素、−Ｃ_１−６アルキルであるか、あるいは、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、−Ｃ_１−４アルキルにより置換されていてもよく、Ｏ、ＮまたはＳから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい、５、６または７員の非芳香族ヘテロサイクリック環を形成し、該Ｓヘテロ原子は、任意に、Ｏにより置換されていてもよく、すなわち、Ｓ（Ｏ）_ｎであり；
ｎは、０〜２であり；
Ｘは、ハロゲン、−Ｃ_１−４アルキル、−Ｃ_２−４アルケニル、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ_０−４アルキルＯＲ^ｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂから選択される０〜２個の基により置換されていてもよいフェニル、またはＯ、ＮまたはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５または６員の芳香族ヘテロサイクリック基であり；
Ｒ^ｅは、水素または−Ｃ_１−６アルキルであり；
Ｒ^ｆは、−Ｃ_１−６アルキルであり；
Ｙは存在しないか、あるいは−Ｃ_１−３アルキレン−であり；
Ｒ^３は、水素または−Ｃ_１−６アルキルであり；
Ｒ^４は、−Ｃ_３−４アルケニル、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣ_１−３アルキル、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＳＯ_２Ｃ_１−３アルキル、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＮＲ^ｃＲ^ｄ、−ＣＨ_２ＣＯＮＲ^ｃＲ^ｄ、−Ｃ_１−４アルキルにより置換されていてもよい、フェニルまたはＯ、ＮまたはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５または６員の芳香族または非芳香族ヘテロサイクリック基であり；
Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは、独立して、水素、−Ｃ_１−６アルキル、またはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、−Ｃ_１−４アルキルにより置換されていてもよく、Ｏ、ＮまたはＳから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい５、６または７員の非芳香族ヘテロサイクリック環を形成する］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体を提供する。また、式（Ｉ）で示される化合物の製造方法、式（Ｉ）で示される化合物を含有する医薬組成物および医薬、特に、Ｘａ因子阻害剤が関与する臨床症状の改善に用いられる式（Ｉ）で示される化合物に関する。
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本発明の実施態様は、グリシル−プロリル−グルタメート（ＧＰＥ）の新規類縁体及びＧＰＥのそのような類縁体を含む組成物を包含する。これらのうち、いくつかの類縁体は、変性プロリン残基を有する。本発明の他の実施態様は、損傷又は疾患に応答する変性及び／又は死から神経細胞を保護するためのＧＰＥの類縁体の使用を包含する。本発明の化合物及び組成物で治療可能な疾患としては、低酸素症／虚血、毒損傷、及びパーキンソン病を含む慢性神経変性障害が挙げられる。
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式（Ｉ）


［式中、Ｒは、ｉ）、ｉｉ）、ｉｉｉ）、ｉｖ）


から選択される基を示し、ここに、置換基Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_４、Ｒ_７、および添え字ｍ、ｎおよびｐは、明細書中に定義される通りである］
で示される化合物、またはその医薬上許容される塩および溶媒和物；その製法、それを含有する医薬組成物、およびタキキニンによって媒介され、および／またはセロトニン再取込トランスポーター蛋白質の選択的阻害によって媒介される状態の治療におけるその使用。
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本発明は、式Ｉの化合物またはその酸付加塩を結晶化する方法：


式中、
Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は請求項１に示した意味を有する、に関する。
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【課題】本発明の方法および方法を実施するための装置が提供される。本発明の方法は、生物または化学標的を同定し所定の化合物をスクリーニングするために、マイクロアレイ上で間接的な競合結合アッセイを行う工程を含む。
【解決手段】本発明のマイクロアレイは、膜−、脂質−またはタンパク質−結合活性結合部位に位置する共通のリガンドを有する。本発明の方法は、マイクロスポットの限られた境界内での異なる結合部位に対する所定の生物または化学標的と普遍的読み取りユニットとの間の既知のまたはよく特徴付けられた結合運動学、および立体障害を利用する。生物標的、化学物質または有機体は、標的結合部位に特異的に結合することができ、普遍的な読み取りユニットはマイクロスポット中のリガンドに結合する。
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式（Ｉ）の化合物は、疼痛および疾患（例えば、炎症媒介性疾患）の処置のために有効である。本発明は、新規な化合物、その薬学的に受容可能な誘導体、薬学的組成物、および疾患および他の疾病または状態（疼痛、ブラジキニンにより媒介される炎症を含む）の予防および処置のための方法を包含する。本発明はまた、このような化合物を作製するためのプロセス、およびｑ、ｔ、Ｒ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃおよびＲ^２が本明細書中に規定されるとおりである、このようなプロセスにおいて有用である中間体に関する。
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本発明は、本発明は、レニン活性に依存的な病気の処置を目的とする医薬製剤の製造についての(３,４−ジ−、３,３,４−トリ、３,４,４−トリ−または３,３,４,４−テトラ−)置換ピロリジン化合物の使用、レニン活性に依存的な病気の処置における上記クラスの化合物の使用、温血動物の診断的および治療的処置、特にレニン活性に依存的な病気(＝障害)の処置で使用されるこれらの置換ピロリジン化合物のサブクラスの一部である化合物、これらの置換ピロリジン化合物のサブクラスの一部である新規化合物、上記置換ピロリジン化合物を含む医薬製剤、および／または置換ピロリジン化合物の投与を含む処置方法、特に上記新規置換ピロリジン化合物の製造方法、並びにそれらの合成に関する新規中間体、出発物質および／または部分工程に関するものである。置換ピロリジン化合物は、式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＴは、明細書記載の意味である)
で示される。
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式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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本発明は、式（Ｉ）の新規のピロリジン誘導体：


（式中、Ｒ¹は、ＨおよびＣ₁〜Ｃ₆−アルキルを含む、あるいはこれらからなる群から選択され、
Ｒ²は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアリール、ヘテロアリール、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルヘテロアリール、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルケニルアリール、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルケニルヘテロアリール、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルキニルアリール、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルキニルヘテロアリール、Ｃ₃〜Ｃ₈−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルシクロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルカルボキシ、アシル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアシル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアシロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアルコキシ、アルコキシカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアミノカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアシルアミノ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルウレイド、アミノ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアミノ、スルホニルオキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルスルホニルオキシ、スルホニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルスルホニル、スルフィニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルスルファニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルスルホニルアミノを含む、あるいはこれらからなる群から選択される）
その幾何異性体、エナンチオマーとしてのその光学活性形、ジアステレオマー、これらの混合物およびそのラセミ形、ならびにこれらの塩に関する。
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本発明は、式Ｉのアゾリルアシルグアニジン化合物を提供する。本発明はまた、β−セクレターゼ（ＢＡＣＥ）の阻害のため、およびβ−アミロイド沈積および神経原線維変化の治療のためのこれらの使用方法も提供する。式Ｉのアゾリルアシルグアニジン化合物は、β−セクレターゼを効果的に阻害し、ＢＡＣＥ１を選択的に阻害することが発見された。有利には、前記アシルグアニジン化合物は、患者における高いβ−アミロイド沈積もしくはβ−アミロイドレベルを特徴とする疾患もしくは障害の治療、予防、または改善に有効な治療薬として用いられ得る。

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本発明は、プロピルオリゴペプチダーゼインヒビターとして有効な、式（Ｉ）
【化１】


式中、Ｘ，Ｒ１，Ｒ２およびＲ３は請求項１で定義される化合物、またはそれらの薬学的に許容される塩またはそれらのエステルを提供する。式（Ｉ）の化合物は、たとえばアルツハイマー病または老人性痴呆などの神経変性疾患の処置のように、プロピルオリゴペプチダーゼインヒビターが効果を示す疾患または状態の処置に用いることができる。
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本発明はケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な式Iの3-アミノピロリジン誘導体に関する:
【化１】


(式中、Ｒ_１、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｘ、ＹおよびＸは明細書中に定義するとおり)。特に、これら化合物はケモカイン受容体のモジュレーターとして有用であり、特に、CCR2および/またはCCR5受容体のモジュレーターとして有用である。本発明の化合物および組成物はケモカイン受容体、例えば、CCR2および/またはCCR5ケモカイン受容体と結合することが出来、そして、ケモカイン、例えば、CCR2および/またはCCR5、の活性と関連する疾患、例えば、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、狼瘡、臓器移植拒絶および関節リウマチの治療に有用である。
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式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｚ、Ｘ、Ｙ、ｍ、ｎ及びＡは明細書に記載の意味を有する）で示される新規ビフェニルカルボキサミド、該物質の複数の製造方法、望ましくない微生物を防除するための使用、新規中間体生成物及びこの製造が開示される。
【化１８４】

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選択的ＰＤＥ４阻害が，新規化合物，例えば，４−（置換フェニル）−２−ピロリジノン化合物により達成される。本発明の化合物は，式（Ｉ）〔式中Ｒ¹，Ｒ²及びＲ³は，ここに定義されている。〕のものである。開示はまた，そのような化合物，そのような化合物を含んだ組成の製造方法，及び，認知障害，記憶障害，精神疾患，統合失調症，鬱病，アレルギー性又は炎症性の疾患，慢性閉塞性肺疾患，神経変性，脳卒中，アルツハイマー病，多発性硬化症の治療のための使用に関する。
【化１】

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【課題】
【解決手段】 新規フェニル化合物、それらの化合物を含む薬学的組成物、及びそれらの薬学的に使用する方法が開示される。特定の実施形態において、前記化合物は、カンナビノイド受容体のアゴニスト及び／若しくはリガンドであり、とりわけ、痛み、胃腸疾患、泌尿生殖器疾患、炎症性疾患、緑内障、自己免疫疾患、虚血状態、免疫に関連した疾患、及び神経変性病の治療及び／若しくは予防、虚血作用及び再かん流作用に対する心臓保護の提供、悪性細胞におけるアポトーシスの誘発、並びに食欲刺激薬として有益である可能性がある。 （もっと読む）

本発明は式Ｉの化合物
【化１】


［式中、
Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、Ｚで表される１、２または３個の基でそれぞれが置換されていても良いフェニル、チエニルまたはピリジルを表し；そしてＲ^３は、Ｈ、Ｃ_１−３アルキル基、Ｃ_１−３アルコキシメチル基、トリフルオロメチル、ヒドロキシＣ_１−３アルキル基、アミノＣ_１−３アルキル基、Ｃ_１−３アルコキシカルボニル、カルボキシ、シアノ、カルバモイル、モノまたはジＣ_１−３アルキルカルバモイル、アセチル、またはＲ^ａおよびＲ^ｂがそれぞれＲ^４およびＲ^５に対して定義されたものである、式−ＣＯＮＨＮＲ^ａＲ^ｂのヒドラジノカルボニルであり；ＸはＣＯまたはＳＯ_２であり；Ｙは存在しないかまたはＣ_１−３アルキル基で置換されていても良いＮＨを表し；Ｒ^４およびＲ^５は、独立して：Ｃ_１−６アルキル基；アミノが１以上のＣ_１−３アルキル基で置換されていても良い（アミノ）Ｃ_１−４アルキル−基；置換されていても良い非芳香族Ｃ_３−１５炭素環式基；（Ｃ_３−１２シクロアルキル）Ｃ_１−３アルキル−基；基−（ＣＨ_２）_ｒ（フェニル）_ｓ；ナフチル；アントラセニル；１個の窒素および所望により酸素、硫黄またはさらなる１個の窒素の内の１つを含む飽和５〜８員複素環基（ここで、該複素環基は置換されていても良い）；１−アダマンチルメチル；Ｈｅｔが置換されていても良い芳香属複素環を表す基−（ＣＨ_２）_ｔＨｅｔ；を表し、あるいはＲ^４はＨを表し、Ｒ^５は上記で定義したものであり；あるいはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、飽和５〜８員複素環基を表し；ここで複素環基は１以上のＣ_１−３アルキル基、ヒドロキシまたはベンジルで置換されていても良く；Ｒ^６はＨ、Ｃ_１−３アルキル基、Ｃ_１−３アルコキシメチル基、トリフルオロメチル、ヒドロキシＣ_１−３アルキル基、Ｃ_１−３アルコキシカルボニル、カルボキシ、シアノ、カルバモイル、モノまたはジＣ_１−３アルキルカルバモイル、アセチルまたは、式−ＯＮＨＮＲ^ａＲ^ｂのヒドラジノカルボニルである（但し書きを伴う）]、かかる化合物の製造方法、肥満、精神疾患および神経疾患（特に肥満）の治療におけるその使用、それらの治療的使用のための方法およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関するものである（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｗ、Ｘおよびｎは本明細書で定義されている）。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節剤として有用である。
【化３１４】

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【化１】


［式中、
ｎは１または２の整数を表し、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキル、ＮＲ^９Ｒ^１０、Ｃ_１−４アルキルオキシを表すか、或はＲ^１とＲ^２がこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ_３−６シクロアルキルを形成しており、そしてｎが２の場合にはＲ^１またはＲ^２のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、Ｒ^３はＣ_６−１２シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はＲ^３は下記の式
【化２】


の中の１つで表される一価基を表し、ここで、前記Ｃ_６−１２シクロアルキルまたは一価基は場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、ＱはＨｅｔ^１またはＡｒ^２を表し、ここで、前記Ｈｅｔ^１またはＡｒ^２は場合によりハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＲ^５Ｒ^６、Ｃ_１−４アルキルオキシ（ヒドロキシカルボニル、Ｈｅｔ^２およびＮＲ^７Ｒ^８から各々独立して選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されている）、およびＣ_１−４アルキル（１個または可能ならば２または３個のハロ置換基で置換されている）、好適にはトリフルオロメチルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ^５およびＲ^６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキル（フェニルで置換されている）を表し、Ｒ^７およびＲ^８は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルを表し、ＬはＣ_１−４アルキルを表し、Ｈｅｔ^１はピリジニル、チオフェニルまたは１，３−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Ｈｅｔ^２はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ａｒ^２はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す］
これのＮ−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
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抗癌特性、抗炎症特性及び抗菌特性を有する式Ｉ〜式ＶＩの化合物及びそれらの誘導体、並びに抗癌特性、抗炎症特性及び抗菌特性を有する化合物及びそれらの誘導体又はアナログを１つ又は複数含む組成物が開示される。かかる化合物を含む医薬組成物、並びに開示される化合物又は開示される医薬組成物を用いて癌状態、炎症状態及び微生物感染を治療する方法もまた開示される。
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以下の式：
【化１】


(式中、Ar¹は明細書中に定義されるとおりである）
の化合物およびその塩、エナンチオマーならびに上記化合物を含有する医薬組成物を製造する。それらは治療、特にうつ病の治療に有用である。 （もっと読む）