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分子イメージング先導標的化薬物処理による高治療指数の達成
本出願の開示は、癌の処置を必要とする患者の癌の処置方法であって、腫瘍部位における癌標的に特異的な標識化バイオマーカーを用いて患者に対して分子イメージング手法を実施することにより、患者に対する治療処置について予め適格性を定めること;及び化学療法剤に又は抗体に結合した標的剤を含有してなる治療有効量の化合物を投与すること;を含んでなる方法を提示する。また、本発明の実施態様は、かかる方法に使用する化合物及び組成物を包含する。
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新規なN−(2−アミノ−フェニル)−アクリルアミド
本発明は、式(I)[式中、R1〜R4は明細書に記載された意義と同義である。]の化合物、該化合物の製造方法および該化合物を含有する医薬に関する。本発明の化合物は、抗増殖および分化誘導活性を示し、したがって、ヒトまたは動物における癌等の疾患の治療に有用である。
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アトルバスタチンヘミカルシウム溶媒和物の脱溶媒和法及び有機溶媒を本質的に含まないアトルバスタチンヘミカルシウム
【課題】本発明は、有機溶媒を含むアトルバスタチンヘミカルシウムの結晶から有機溶媒を除去する方法を提供する。
【解決手段】1つの方法において、有機溶媒は、高い湿度で維持された容器内の水蒸気拡散によって置換される。第二の方法において、有機溶媒は、流動床乾燥によって除去される。本発明は、1%以下の有機溶媒しか含まないアトルバスタチンヘミカルシウムを更に提供し、これは、本発明の方法の実施によって有機溶媒含有溶液から結晶化されたアトルバスタチンヘミカルシウムから得られうる。
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殺虫性縮環式アリール化合物
式(I)の縮環式アリール化合物及び有害生物を防除するための農薬としてのこれらの使用であって、式中、(X)m、Q、A、R1、(Y)n及び集団−W1−W2−W3−W4−は本明細書で定義される通りである。
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シクロプロピルアミド誘導体
本明細書には、式(I)
【化1】
の少なくとも1つのシクロプロピルアミド誘導体、本明細書に記載された少なくとも1つのシクロプロピルアミド誘導体を含む少なくとも1つの薬学的組成物、及びそれを用いて少なくとも1つのヒスタミンH3受容体が関連する状態を治療するための本明細書に記載された少なくとも1つのシクロプロピルアミド誘導体を用いる少なくとも1つの方法が記載されている。
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殺真菌剤N−6員縮合(ヘテロ)アリール−メチレン−N−シクロアルキルカルボキサミド誘導体
本発明は、すべて、式I
(式中、Aは、炭素に結合した5員ヘテロシクリル基を表し、Tは、O、S、N−Rc、N−ORd、N−NRcRdまたはN−CNを表し、Z1からZ3およびBは、芳香族、6員、縮合、(ヘテロ)アリールを表す。)のN−(芳香族、6員、縮合、(ヘテロ)アリール−メチレン)−N−シクロアルキルカルボキサミド誘導体、これらのチオカルボキサミドまたはN−置換カルボキサミド類似体、これらの調製の方法、(特に殺真菌剤組成物の形態での)殺真菌剤活性剤としてのこれらの使用、ならびにこれらの化合物または組成物を使用した(特に植物の)植物病原性真菌類の防除のための方法に関する。
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カルシウム塩型スタチンの製造方法
【課題】容易に再現可能で、かつ、大規模な生産に耐えられる過程を使用する少ないステップで、安定したカルシウム・スタチン塩を提供することを目的とする。
【解決手段】水酸化カルシウムを使用することによって、そのスタチンのエステル誘導体又は保護されたエステル誘導体からスタチンのカルシウム塩を製造する方法が提供される。前記エステル又は保護されたエステル誘導体を、水酸化カルシウムと接触させて、カルシウム塩を得る。好ましいスタチンは、ロスバスタチン、ピタバスタチン及びアトルバスタチン、シンバスタチン及びロバスタチンである。保護されたスタチン・エステル誘導体を用いて始める方法において、保護基を、水酸化カルシウムとの接触により塩形成中に加水分解するか、又は酸触媒と接触させた後に水酸化カルシウムと接触させる。
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オレキシン受容体アンタゴニストとしてのモノアミド誘導体
本発明は、式(I)で示される化合物[式中、Arは、アリール又はヘテロアリールであり;R1は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、SO2−低級アルキル又はヒドロキシであり;R2は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、S−低級アルキル、SO2−低級アルキル、NO2又はヒドロキシであり;R3は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−(CH2)m−O−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、3−ヒドロキシ−オキセタン−3−イル、シアノ又はSO2−低級アルキルであり;あるいは、oが2である場合、R3は、結合している炭素原子と一緒に、基−O−CH2−O−、−O−CF2−CF2−O−、−N=CH−S−、−O−CF2−O−、−(CH2)4−、−NH−C(O)−NH−、−O−(CH2)2−又は−(CH2)2−O−を有するさらなる環を3及び4位において形成してもよく;
R4/R5は、互いに独立して、水素、−(CR”2)mOH、低級アルキル、低級アルコキシ、−NRR’であるか、又は−(CH2)0,1−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、R4及びR5が、共に=O又は=N−OHであり;R/R’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、C(O)H、−(CR”2)m−OH、−(CR”2)m−NR”2、−(CR”2)m−NR”−C(O)−低級アルキル、−(CR”2)m−O−低級アルキル、−(CR”2)m−O−低級アルケニル、−C(O)O−低級アルキル、−C(O)−CR”2−NH−C(O)O−低級アルキル、−C(O)−CR”2−NR”2、又は−(CH2)0,1−ヘテロシクロアルキル又は−(CH2)0,1−フラン−2−イルであり;R”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり;nは、1、2、3又は4であり;oは、1、2又は3であり;pは、1、2又は3であり;mは、1、2又は3である]、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式(I)の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
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Fmocをベースとした加水分解性リンカーの調製方法
Fmoc(9H−フルオレン−9−イルメトキシカルボニル)−をベースとした化合物を製造する新規な方法であって、フルオレン環系の9−ヒドロキシメチル基のための保護基を使用する方法を提供する。これらの化合物は、タンパク質およびペプチド系の薬物の修飾に有用である。一つの実施形態において、本発明の化合物を、フルオレン環系の9−ヒドロキシメチル基のための保護基を用いる、複数ステップの手順によって調製する。これらの誘導体をさらに改変して、スクシンイミジルエステルなどの活性化されたエステルを得ることができる。 (もっと読む)
ヒストンデアセチラーゼ阻害剤としての4−カルボキシベンジルアミノ誘導体
本発明は新規類の4−カルボキシベンジルアミノ誘導体に関する。4−カルボキシベンジルアミノ化合物は癌を治療するために使用することができる。4−カルボキシベンジルアミノ化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び/又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のTRX介在性疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系(CNS)疾患の予防及び/又は治療にも有用であると思われる。本発明は更に4−カルボキシベンジルアミノ誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量の4−カルボキシベンジルアミノ誘導体がインビボで得られるこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 (もっと読む)
P2Y12拮抗薬としてのピロール誘導体
本発明は式Iの化合物に関し、
式中、R1;R2;R3;R4;R5;R6;R7;R8;R9;R10;R11;R12;R13;A;B;DおよびEは、特許請求の範囲に示した意味を有する。式Iの化合物は、価値のある薬理活性化合物である。これらは、血小板に対して強力な抗凝集効果を示し、そのため、抗血栓効果があり、例えば、血栓塞栓症または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。これらは、血小板ADP受容体P2Y12の可逆的拮抗薬であり、一般的には血小板ADP受容体P2Y12の望ましくない活性化が存在する病態に、または血小板ADP受容体P2Y12の阻害が意図される治療または予防に適用することができる。本発明はさらに式Iの化合物の製造方法、それらの使用(特に薬剤中で活性成分として)、およびそれらを含有する薬学的製剤に関する。
【化1】
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ピペリジン/ピペラジン誘導体
本発明は、(A)
【化1】
を除くことを条件として、如何なる立体化学異性体形態も包含する式(I)
【化2】
[式中、AはCHまたはNを表し、破線はAが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Xは−C(=O)−、−O−C(=O)−、−C(=O)−C(=O)−、−NRx−C(=O)−、−Z1−C(=O)−、−Z1−NRx−C(=O)−、−C(=O)−Z1−、−NRx−C(=O)−Z1−、−S(=O)p−、−C(=S)−、−NRx−C(=S)−、−Z1−C(=S)−、−Z1−NRx−C(=S)−、−C(=S)−Z1−、−NRx−C(=S)−Z1−を表し、YはNRx−C(=O)−Z2−、−NRx−C(=O)−Z2−NRy−、−NRx−C(=O)−Z2−NRy−C(=O)−、−NRx−C(=O)−Z2−NRy−C(=O)−O−、−NRx−C(=O)−Z2−O−、−NRx−C(=O)−Z2−O−C(=O)−、−NRx−C(=O)−Z2−C(=O)−、−NRx−C(=O)−Z2−C(=O)−O−、−NRx−C(=O)−O−Z2−C(=O)−、−NRx−C(=O)−O−Z2−C(=O)−O−、−NRx−C(=O)−O−Z2−O−C(=O)−、−NRx−C(=O)−Z2−C(=O)−NRy−、−NRx−C(=O)−Z2−NRy−C(=O)−NRy−、−C(=O)−Z2−、−C(=O)−Z2−O−、−C(=O)−NRx−Z2−、−C(=O)−NRx−Z2−O−、−C(=O)−NRx−Z2−C(=O)−O−、−C(=O)−NRx−Z2−O−C(=O)−、−C(=O)−NRx−O−Z2−、−C(=O)−NRx−Z2−NRy−、−C(=O)−NRx−Z2−NRy−C(=O)−、−C(=O)−NRx−Z2−NRy−C(=O)−O−を表し、R1は場合によりシアノ、C1−4アルキルオキシ、C1−4アルキルオキシC1−4アルキルオキシ、C3−6シクロアルキルもしくはアリールで置換されていてもよいC1−12アルキル;C2−6アルケニル;C2−6アルキニル;C3−6シクロアルキル;アダマンタニル;アリール1;アリール1C1−6アルキル;Het1;またはHet1C1−6アルキルを表すが、但しYが−NRx−C(=O)−Z2−、−NRx−C(=O)−Z2−NRy−、−NRx−C(=O)−Z2−C(=O)−NRy−、−C(=O)−Z2−、−NRx−C(=O)−Z2−NRy−C(=O)−NRy−、−C(=O)−NRx−Z2−、−C(=O)−NRx−O−Z2−または−C(=O)−NRx−Z2−NRy−を表す場合にはまたR1が水素を表してもよいことを条件とし、R2は水素、C1−12アルキル、C2−6アルケニルまたはR3を表すが、但しXが−O−C(=O)−を表す場合にはR2がR3を表すことを条件とする]で表されるDGAT阻害剤、これのN−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。
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置換されたスルホンアミド誘導体
本発明は、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、前記化合物を含有する医薬品及び医薬品を製造するための置換されたスルホンアミド誘導体の使用に関する。 (もっと読む)
殺虫性アリールピロリジン
本発明は、殺虫剤として優れた殺虫作用を有する新規アリールピロリジンを提供する。式(I)によって表されるアリールピロリジン及び殺虫剤としてのその使用。
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濾胞刺激ホルモンのモジュレーターとしての新規ベンズアミド誘導体
本発明は、Q,R1,R2,R4,R5,R6,X1,R7,R8,M及びG1nが式Iについて定義された通りである式Iの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにFSHレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン(“FSH”)のモジュレーターである。
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ヒストンデアセチラーゼの阻害剤
本発明は、ヒストンデアセチラーゼの阻害に関する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物及び方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患及び状態を治療するための組成物及び方法を提供する。本発明の一態様は、式(1)の化合物(式中、T、A及びXは、本明細書に記載する通りである)を提供する。
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活性ポリオキサゾリンおよびそれを含む組成物
本開示は、さまざまな反応条件下において種々の標的分子への一官能性POZ誘導体の共役を可能にし、加水分解に安定な標的分子−POZ複合体を産生する、一連の官能性活性基を有する、末端を活性化した一官能性POZ誘導体を提供する。さらに、本開示は、本開示の末端を活性化した一官能性POZ誘導体、および本開示の末端を活性化した一官能性POZ誘導体を使用して生成される加水分解に安定な標的分子−POZ複合体の新規の合成方法を提供する。
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多量体接合体
本発明は、多量体物質、およびこの多量体物質と生物活性物質とで形成される多量体接合体に関する。前記多量体接合体は、前記非修飾の生物学的物質と比較して、生体内でより長い寿命を持ち、そして、より高い親和性を持つ。さらに本発明は、前記接合体を含む医薬品組成物または診断組成物、およびその製造方法に関する。本発明はさらに、特定の結合パートナーの検出、測定、分離および/または単離のための前記接合体の使用、ならびに、前記特定の結合パートナーが、直接、または、間接的に関与する疾患の診断、予防および治療のための前記接合体の使用を提供する。 (もっと読む)
抗ウイルス化合物
フラビウイルス科ウイルスのウイルスによって少なくとも部分的に媒介される感染を治療するための式(I)(式中、A、L1、V、W、T、Z、R、Y1およびpは本明細書に定義される通りである)を有する化合物、その立体異性体、互変異性体、製薬上許容される塩またはプロドラッグ、それらの製法、使用およびその組成物が開示される。
【化1】
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併用医薬
【課題】多くの糖尿病患者に効果的な血糖降下作用を有し、且つ副作用の少ない糖尿病予防又は治療剤を提供すること。
【解決手段】優れたDPP−IV阻害作用を有するシアノピロリジン誘導体と、肝臓におけるグルコースの産生抑制薬とを組み合わせてなる医薬。
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