本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、アグリカナーゼ、ＡＤＭＰ、ＬｐｘＣ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−αまたはこれらの組合せによって媒介される疾患または状態の治療に有用でありうる。多くの実施態様において、本発明は、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭの産生、またはこれらの任意の組合せの阻害剤としての、新規なクラスの化合物、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を１種以上含む医薬組成物、そのような化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、およびそのような化合物または医薬組成物を用いる、ＬｐｘＣ、ＴＡＣＥ、ＡＤＭＰ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはこれらの任意の組合せに関連する１以上の疾患の治療、予防、抑制または改善方法を提供する。

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本発明は、ニューロキニン阻害特性を示す化合物、それを含む医薬組成物、およびニューロキニンが関与する状態の治療方法に関する。式（Ｉ）
【化１】

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Ｎ−置換含窒素複素環化合物を触媒存在下、水溶媒中にて常圧水素で水素化分解させて、３−アミノピロリジン誘導体などの含窒素複素環化合物を製造する。ここで、原料に光学活性な１−置換−３−アミノピロリジン誘導体を使用すれば、実質的にラセミ化は併発せず、生成物の３−アミノピロリジン誘導体も光学活性体が得られる。 （もっと読む）

本発明は、オキサゾリン部分又はチアゾリン部分を含む化合物、それらを調製する方法、前記化合物を含む医薬組成物、及びＨ_３受容体リガンドとしてのそれらの使用に関し、（Ｉ）、Ａ^１は、ＣＨ Ｃ（ＣＨ_３）又はＮであり、Ｒ^１は、水素又はハロゲンであり、Ｒ^２は（ＩＩ）であり、Ａ^２はＯ又はＳであり、Ｒ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル又はＣ_１〜４アルコキシであり、Ｒ^４は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、トリフルオロメチル又は−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ^１２ａ_Ｒであり、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ^１２ａ_Ｒ１２ｂの各ＣＨ_２は１又は２個のＣ_１〜４アルキルで置換されていてもよく、Ｒ^５は水素又は−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^１３ａ_Ｒ^１３ｂであり、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^１３ａＲ^１３ｂの各ＣＨ_２は１又は２個のＣ_１〜４アルキルで置換されていてもよく、Ｒ^４及びＲ^５の少なくとも１つは−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ^{１２／１３ａ}Ｒ^{１２／１３ｂ}基でなければならない。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２１、Ｒ^２２、Ｒ^２３、Ｒ^２４、及びｎは、明細書及び請求項に定義されたとおりである）の鏡像的に純粋な４−ピロリジノフェニルベンジルエーテル誘導体の製造方法、ならびに本発明の方法に有用な中間体及びその塩に関する。
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本発明は、一種類以上のS1Pレセプター（特にS1P₁レセプタータイプ）に対する強力で選択性のあるアゴニストであるスフィンゴシン=1-リン酸アナログを提供する。本発明に係る化合物には、リン酸部分を有する化合物、さらには、ホスホネート類、α-置換ホスホネートおよびホスホチオナート類などの加水分解耐性を持つリン酸サロゲート（phosphate surrogates）を有する化合物を含む。 （もっと読む）

【課題】高純度の環状ジアミノ化合物誘導体を工業的に生産可能な簡便な操作で製造する。
【解決手段】一般式（１）
【化１】


（ここで、ｍおよびｎはそれぞれ１から３の整数を意味する。）で表される環状ジアミノ化合物に、有機溶媒存在下で一般式（２）
【化２】


（ここで、Ｒは、ｉ）炭素数が１〜６のアルキル基、ｉｉ）炭素数が２〜６のアルケニル基、ｉｉｉ）炭素数が７〜１０のアラルキル基を示す。）で表される二炭酸ジエステル類を反応させて一般式（３）
【化３】


（ここで、ｍおよびｎは一般式（１）と、Ｒは一般式（２）と同じ。）で表される環状ジアミノ化合物誘導体を製造する際に、７０℃から１３０℃に加熱することを特徴とする環状ジアミノ化合物誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ_６受容体アンタゴニストに関する。式Ｉ（式中の変数は明細書に記載の通りである）を有する新規のアリールアミン化合物ならびに薬学的に許容されるその塩および／またはエステル；ならびにこれらの化合物およびそれらの医薬組成物の、例えば、肥満および肥満関連疾患、例えば心臓血管疾患、消化疾患、呼吸器疾患、癌およびＩＩ型糖尿病のようなセロトニン作用に関連する生理学的状態；ならびに統合失調症等の心理的障害の治療における、治療、調節および／または予防における使用が開示される。

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５−ＨＴ_６及び５−ＨＴ_２Ａの選択的アゴニストである、式（Ｉ）［式中、Ｒ^２は式（II）で示される基であり、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、Ｒ^１及びＸは請求項に定義されたとおりである）で示される化合物又はその薬学的に許容され得る塩。また、これら化合物を含む組成物、ならびに中枢神経系の疾病状態及び胃腸管疾患の治療用医薬の製造におけるそれらの使用方法を提供する。
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キナーゼを阻害する、式（Ｉ）の薬学的化合物、
【化１】


〔式中、Ｒ_１からＲ_６およびＺは明細書中に記載〕
その薬学的に許容される塩若しくは溶媒和物。
本発明の方法はアミノ化を利用するもので、ピロールをハロアミン、好ましくはクロロアミンと反応させる。続いて、環化反応によりピロロトリアジン核を構築する。
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本発明は、新規化合物及びその医薬組成物、並びに、腫瘍の治療のための該化合物及び医薬組成物の使用を提供する。治療のために該化合物が使用されることのできる特定の腫瘍タイプの例は、肉腫、黒色腫、神経膠腫、（肺、腎細胞、卵巣、肝臓、膀胱、及び膵臓の癌腫を含む）癌腫及び中皮腫を含むが、これらに限定されない。 （もっと読む）

本発明は、化学式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、水素又はアミノ保護基を示し；Ｚは、水素又はアミノ保護基を示し；＊はキラル中心を表す）の３−アミノ−ピロリジン誘導体を製造する方法に関する。３−アミノ−ピロリジン誘導体（とりわけ、光学活性な３−アミノ−ピロリジン誘導体）は、農薬の製造、及び医薬品として活性な物質（例えば、ビニルピロリジノン−セファロスポリン誘導体）の製造を行うための中間体である。
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本発明は、本明細書で定義したとおりの式（Ｉ）の化合物又はそれらの医薬上許容される塩；式Ｉの化合物を含む医薬組成物、治療が必要な哺乳動物に上記式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、ヒスタミンＨ３受容体に拮抗作用することにより治療し得る障害又は症状の治療方法、治療が必要な哺乳動物に上記式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、精神障害、睡眠障害、肥満、目眩、てんかん、乗り物酔い、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発性気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻うっ血、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心臓血管疾患、ＧＩ管疾患、胃腸管の運動及び酸分泌の過剰及び低下からなる群から選択される障害又は症状の治療方法に関する。
【化１】

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【課題】
医薬や農薬原料として有用な光学活性な３−アミノ−１−tert−ブトキシカルボニルピロリジンの製造法の提供。
【解決手段】
（第一工程）光学活性なヒドロキシプロリンを脱炭酸して３−ヒドロキシピロリジンを製造し、（第二工程）得られた３−ヒドロキシピロリジンをtert−ブトキシカルボニル化して１−tert−ブトキシカルボニル−３−ヒドロキシピロリジンを製造し、（第三工程）得られた１−tert−ブトキシカルボニル−３−ヒドロキシピロリジンをメタンスルホニル化して１−tert−ブトキシカルボニル−３−メタンスルホニルオキシピロリジンを製造し、（第四工程）得られた１−tert−ブトキシカルボニル−３−メタンスルホニルオキシピロリジンをアジド化して３−アジド−１−tert−ブトキシカルボニルピロリジンを製造し、（第五工程）得られた３−アジド−１−tert−ブトキシカルボニルピロリジンを接触還元することによる光学純度の高い３−アミノ−１−tert−ブトキシカルボニルピロリジンの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、ＣＸＣＲ１またはＣＸＣＲ２ケモカイン媒介疾患を、治療、予防または改善するのに有用な、式（１）の一般構造を有する化合物に関する。ある実施形態においては、本発明は、新規種類のＣＸＣケモカイン媒介物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、および本明細書中で請求した化合物および組成物を使用してＣＸＣケモカイン媒介に関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または改善する方法を提供する。

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本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶの阻害剤などの、ポストプロリン分解酵素の阻害剤、ならびにその医薬組成物、および上記阻害剤を用いる方法に関する。特に、本発明の阻害剤は、阻害剤の骨格内にラクタム環を取り込んでいる。本発明の化合物は、一理には、標的プロテアーゼに対する毒性の減少および／または特異性の向上により、より良好な治療指数を持つことができる。
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本発明は、置換アリールシクロアルカノイル誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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本発明は、式Ｉの縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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