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ドロロキシフェンとクロピドグレルの組み合わせ
本発明は、ドロロキシフェンとクロピドグレルとの一定用量の組み合わせを含む医薬組成物及びその使用に関する。
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無水糖アルコールの精製方法
【課題】製造時の環境に左右されることなく、高品質の製品を高収率で安定して回収し得る、無水糖アルコールの精製方法を提供すること。
【解決手段】以下の工程を含む無水糖アルコールの精製方法を提供する:粗無水糖アルコールを、含水率が0.3重量%以下となるまで乾燥させる工程、乾燥された含水率が0.3重量%以下である粗無水糖アルコールを脂肪族アルコールに溶解させる工程、得られた粗無水糖アルコール溶液を0〜25℃に冷却し、結晶を析出させる工程、および、析出した無水糖アルコール結晶を溶液から分離する工程。
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多環式化合物及びその使用方法
多環式化合物、その合成方法、該化合物を含む医薬組成物、及びその使用方法を本明細書で提供する。本明細書で提供される化合物は、精神病及び統合失調症を含むが、これらに限定されない、様々な神経障害の治療、予防、及び/又は管理に有用である。 (もっと読む)
ポリマー材料
本発明は、式(II):
(式中、R6〜R10の1つはA−O−を表し、R6〜R10の1つは−O−Bを表し、R6〜R10の残りはHを表し、ここで、AおよびBは、ポリマー主鎖の残りを表し、同じものであっても異なるものであってもよい)
の部分をそのポリマー主鎖の一部として含むポリマーに関する。
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カリウムチャネルモジュレーター
本願は式(I):
(式中、Z1、R1、p、R3及びR4は明細書に定義する通りである)のKCNQカリウムチャネルモジュレーターを開示する。このような化合物を含有する組成物と、このような化合物及び組成物を使用した病態及び障害の治療方法も記載する。
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ウイルス疾患治療に有用な縮合型三環式化合物およびその誘導体
本発明は、新規な縮合型三環式化合物、少なくとも1種類の該縮合型三環式化合物を含む組成物、および患者のウイルス感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための該縮合型三環式化合物の使用方法に関する。 (もっと読む)
医薬および診断組成物用の担体としてのクラウンエーテルのオルトエステル誘導体
本発明は、式(I)のクラウンエーテルに関する。
式中、mは、4、5、6、7または8であり、各々のiは、独立して、1または2であり;各々のR1およびR2は、水素;直鎖状もしくは分枝状の、置換もしくは非置換のC1〜C10アルキル、アルケニルおよびアルキニル;ならびに10個迄の原子で構成された環を有する置換もしくは非置換のアリールから独立して選択され;またはR1およびR2は、一緒になってオキソ基を形成し;クラウンエーテル内の少なくとも1つのR1、R2と、R1およびR2が結合しかつ式(I)のエーテル酸素に直接結合している炭素とは、一緒になって、式(II)
の基を形成し、式中、Lは、存在しないか、または共有結合および(CR5R6)nから選択されるリンカーであり、各々のR5およびR6は、水素;直鎖状または分枝状の、置換または非置換のC1〜C10アルキル、アルケニルおよびアルキニル;ならびに10個迄の原子で構成された環を有する置換または非置換のアリールから独立して選択され、nは、1、2または3であり;XおよびYは、互いに独立してOおよびSから選択され;各々のZは、独立して、存在しないか、または電子吸引基であり;各々のR3およびR4は、独立して、水素;直鎖状または分枝状の、置換または非置換のC1〜C10アルキル、アルケニルおよびアルキニル;10個迄の原子で構成された環を有する置換または非置換のアリール;H(OCH2CH2)k−およびH(OCH2CH2)kO−から選択され、式中、kは、1〜10迄の整数であり;置換基は、存在する場合、OH、O−CH3およびハロゲンから選択される。
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タンパク質チロシンキナーゼ活性の阻害剤
【課題】タンパク質チロシンキナーゼ活性を阻害する化合物、具体的には、細胞増殖性疾患及び状態、並びに眼科疾患、障害、及び状態を治療するための化合物、組成物、及び方法の提供。
【解決手段】下記式等で表される化合物、並びにその水和物、溶媒和物、薬剤的に許容可能な塩類、プロドラッグ、及び錯体、並びにラセミ及びスカレミック混合物、そのジアステレオマー及び鏡像異性体。
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ミグラスタチンアナログ組成物およびその使用
【課題】被験体において乳癌転移を治療する薬学的組成物および方法を提供すること。
【解決手段】1つの局面において、本発明は、R1ないしR6、RaないしRc、Q、Y1、Y2およびnが明細書中で定義された一般式(I)の化合物の治療上有効な量を含む薬学的組成物を提供し、それにより、該組成物は約0.1mg/kgないし約50mg/kg体重の間の投与量にて被験体に投与するために処方される。もう1つの局面において、本発明は、前記にて直接的に記載された本発明の組成物の治療上有効量および薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルをそれを必要とする被験体に投与することを含む、被験体において乳癌転移を治療する方法を提供する。
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無水糖アルコールの精製方法及び精製製品
【課題】純度が少なくとも99.8%でありそして実質的に無色である、精製された無水糖アルコールを提供する。
【解決手段】無水糖アルコールを蒸留、メタノール、エタノール又はエチレングリコールからの再結晶、融解再結晶、又はそれらの組合せによって精製し、その精製された無水糖アルコールを含むポリテレフタル酸エステルポリマーであり、ポリマーから製造された繊維、光学ディスク、容器、シート及びフィルムから成る製品である。
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N−スクシンイミジルN−ビオチニル−6−アミノカプロエートの調製方法
本発明は、N−スクシンイミジルN−ビオチニル−6−アミノカプロエートの調製方法であって、N−ビオチニル−6−カプロン酸を混合無水物の形態で活性化した後、該混合無水物をN−ヒドロキシスクシンイミドとカップリングさせる工程を含むことを特徴とする方法に関する。 (もっと読む)
ヘキサベンゾコロネン−ジアリールエテン連結分子からなる同軸ナノチューブによる光導電性の変調
【課題】
本発明は、ナノチューブにおける光電導性を外部刺激により調整することができる新規なナノサイズ構造体、及びそれを用いた光電導性材料を提供する。
【解決手段】
本発明は、光の照射により開環/閉環を可逆的に行うことができるジチエニルエテン(DTE)を有する基を有するヘキサペリヘキサベンゾコロネン(HBC)誘導体、及びその自己組織化により形成される内外表面にDTE部分を有するナノサイズの構造体に関する。
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複素二環置換されたアゾリルベンゼン殺菌・殺カビ剤
その全ての立体異性体、そのN−オキシド、およびその塩を含む、式1
【化1】
の化合物が開示されており、式中、
Yは、2〜4個の炭素原子および2〜3個の窒素原子を環員として含有する5員完全または部分不飽和複素環式環であり、この複素環式環を式1のフェニル環に取り付ける環員原子に単一の隣接環員原子を介して結合された環員原子においてこの環はZにより置換されており、そして場合により、炭素原子環員においてR5および窒素原子環員においてR6から独立して選択される2個までの置換基によってさらに置換されていてもよく、
Zは、炭素原子、ならびに2個までのO、2個までのSおよび4個までのN原子から独立して選択される1〜4個のへテロ原子から選択される環員を含有する8員、9員、10員または11員縮合複素二環式環系であり、ここで、3個までの炭素原子環員はC(=O)およびC(=S)から独立して選択され、硫黄原子環員はS(=O)u(=NR7)zから独立して選択され、この環系は、場合により、炭素原子環員においてR8および窒素原子環員においてR9から独立して選択される置換基によって置換されていてもよく、
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、uおよびzは本開示において定義される通りである。
また、式1の化合物を含有する組成物、および有効な量の本発明の化合物または組成物を適用することを含む、菌・カビ性病原体によって引き起こされる植物病害の防除方法も開示されている。
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縮合複素環誘導体およびその用途
【課題】優れたSmo阻害活性を有し、低毒性であり、かつ医薬品として十分満足できる化合物を提供すること。
【解決手段】式
〔式中、環Aは置換基を有していてもよい5ないし7員環を示し、置換基同士が結合して環を形成してもよく;XはO、SまたはNR1(R1は水素原子または置換基を有していてもよい炭化水素基を示す)を示し;R2は置換基を有していてもよいカルバモイルを示し;R3は置換基を有していてもよいヒドロキシを示す。〕で表される化合物またはその塩。
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電子素子のための材料
本発明は、式(I)または式(II)の新規な化合物、その化合物の電子素子での使用、その化合物の製造方法と、その化合物を、好ましくは、マトリックス材料として、または電子輸送材料として含む電子素子に関する。 (もっと読む)
三環式ピラゾールアミン誘導体
この発明は、自己免疫疾患、炎症性疾患、多発性硬化症、及び癌などの他の疾患を治療するためのPi3k阻害剤としての式(I*)の化合物に関する。
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光学活性リグナンの製造方法
【課題】光学活性セサモリン、及びセサモリン代謝産物の効率的な合成法を提供する。
【解決手段】セサモリンの合成中間体であるサミンに対して、リパーゼを用い光学活性アシル化サミンを得た後、光学活性アシル化サミンは、Grignard試薬などとの反応により、光学活性セサミンへ誘導でき、また、同時に得られる光学活性サミンは、天然に存在するセサミンやセサモリンなどと鏡像異性体の関係にあるアサリニン(漢方薬であるサイシンの成分)などの合成に利用できる。
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PI3K阻害剤とMEK阻害剤の併用
本発明は、ここに記載されたホスファチジルイノシトール3−キナーゼ(PI3−キナーゼ又はPI3K)の阻害剤とマイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の阻害剤の併用で局所進行又は転移性の固形腫瘍の患者を治療する方法に関する。 (もっと読む)
ジオキサ−ビシクロ[3.2.1]オクタン−2,3,4−トリオール誘導体
式(A)および(B)の化合物、ならびにナトリウム−グルコース輸送体阻害剤(特に、SGLT2阻害剤)によって媒介される疾患、状態および/または障害の治療のためのその使用が、本明細書に記載されている。
【化1】
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アシルアミノ置換された環式カルボン酸誘導体及び医薬としてのその使用
本発明は、式I
【化1】
(式中、A、Y、Z、R20〜R22及びR50は、特許請求の範囲に記載された意味を有する)の化合物に関し、それは有益な医薬活性化合物である。具体的には、それは内皮分化遺伝子受容体2(Edg−2、EDG2)の阻害剤であり、それはリゾホスファチジン酸(LPA)によって活性化され、そしてまたLPA1受容体とも称され、そして例えば、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心臓不全のような疾患の治療に有用である。さらにまた、本発明は、式Iの化合物の製造方法、その使用及びそれを含んでなる医薬組成物に関する。
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