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医薬組成物のための置換アルキル基含有チエノピリミジン
本発明は、一般式の新しいチエノピリミジン化合物、
【化1】
(I)
これら化合物を含む医薬組成物ならびにMnk1および/またはMnk2(Mnk2aまたはMnk2b)および/またはその変異体のキナーゼ活性の阻害により影響を受ける可能性のある疾患の予防および/または処置のためのこれらの治療的使用に関する。
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医薬組成物のためのヘテロシクロアルキル含有チエノピリミジン
本発明は、チエノピリミジン化合物を含む新しい医薬組成物に関する。さらに、本発明は、Mnk1および/またははMnk2(Mnk2aまたはMnk2b)および/またはその変異体のキナーゼ活性の阻害により影響を受ける可能性のある疾患の予防および/または処置のための医薬組成物を製造するための、本発明のチエノピリミジン化合物の使用に関する。 (もっと読む)
バークホルデリア(Burkholderia)属の単離菌株およびそれに由来する殺虫性代謝物
脊椎動物に対しては既知の病原性を有しないが、(例えば、植物、昆虫、カビ、雑草、及び線虫に対する)農薬としての活性を有している、バークホルデリア属に属する種が提供される。上記の種の培養物に由来する天然の産生物、及び上記天然の産生物を使用した、有害生物防除の制御方法もまた提供される。
【解決手段】
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医薬組成物用のMnk1/Mnk2阻害活性を有するハロゲン又はシアノ置換されたチエノ[2,3−d]ピリミジン
本発明は一般式(I)の新規なチエノピリミジン化合物、これらの化合物を含む医薬組成物及び、Mnk1及び/又はMnk2(Mnk2a又はMnk2b)及び/又はその変異体のキナーゼ活性の阻害に影響されうる疾患の予防及び/又は治療のためのそれらの治療上の使用に関する。
(I)
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医薬組成物のためのMNKL/MNK2阻害活性を有する4−[シクロアルキルオキシ(ヘテロ)アリールアミノ]チエノ「2,3−D]ピリミジン
本発明は、一般式(I)の新しいチエノピリミジン化合物、
【化1】
(I)
これら化合物を含む医薬組成物ならびにMnk1および/またはMnk2(Mnk2aまたはMnk2b)および/またはその変異体のキナーゼ活性の阻害により影響を受ける可能性のある疾患の予防および/または処置のためのこれらの治療的使用に関する。
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HIV複製の阻害薬としての1−フェニル−1,5−ジヒドロ−ベンゾ[B][1.4]ジアゼピン−2.4−ジオンの誘導体
下記式(I):
(I)
(式中、m、R1、R2、R3、X及びYは、本出願で定義される)の化合物は、HIV複製の阻害薬として有用である。
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新規なα−ジケトン化合物、及び有機半導体デバイス
【課題】蒸着法よりも一般に容易な溶液法を用いて、縮合多環芳香族化合物からなる有機半導体層の形成を可能にする新規なα−ジケトン化合物を提供する。
【解決手段】ジナフトチエノチオフェン等の化合物に、ヘキサクロロシクロペンタジエン等の二重結合を有する化合物が脱離可能に付加されてなる構造を有する新規なα−ジケトン化合物を提供する。また、このような新規なα−ジケトン化合物を用いて、有機半導体膜、及び有機半導体デバイスを製造する方法を提供する。また更に、このような新規なα−ジケトン化合物の合成方法を提供する。
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7−アミノフロピリジン誘導体
下記および明細書中に示す式(1)の化合物:
【化1】
その医薬的に許容できる塩類、合成、中間体、配合物、およびそれにより疾患を処置する方法;少なくとも一部がTAK1により推進されるかまたはそれに対して適宜なTAK1阻害薬が有効である癌、たとえば腫瘍の処置を含む。この要約は本発明を限定しない。
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機能性腸障害を処置する方法
【課題】過敏性腸症候群の治療方法の提供。
【解決手段】式Iの化合物による過敏性腸症候群の治療方法。
(式中、R1及びR2は、水素、ハロゲン等、R3及びR4は、水素又はアルキル基、R5は水素、アルキル基等、Arは、フェニル基、チエニル基等、nは2又は3である。)
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ハロゲン化ヘテロ芳香族化合物の転位、これに続く酸化カップリングを介したカップリングされたヘテロアリール化合物の形成方法
本明細書に開示および記載されている本発明は、下記式(I)および(II)〔式中、HArは、任意により置換されていてもよい5員または6員ヘテロアリール環であり、Halはハロゲンであり、Zは、S、Se、NR5、C(O)、C(O)C(O)、Si(R5)2、SO、SO2、PR5、BR5、C(R5)2またはP(O)R5などの架橋基である〕を有する広く多様な化合物を形成させるための新規かつ効率的な一般的方法に関する。この合成方法では、「塩基触媒ハロゲンダンス」反応が採用されてハロゲン原子を含む5員または6員ヘテロアリール環を含むメタル化化合物が調製され、次いで、この反応性中間体化合物が酸化的にカップリングされる。式(II)の化合物、および/または、式(II)を有する繰り返し単位を含むオリゴマーまたはポリマーは、半導体材料および/またはこれらの材料を含む電子素子の形成に有用である。
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治療のための環状ケトエノール
本発明は、治療目的のための5'-ビフェニル-置換環状ケトエノール、医薬組成物および治療、特に腫瘍疾患の予防および治療におけるその使用に関する。
(I)
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mGluR4アロステリック増強剤としてのピラゾロピリジン、ピラゾロピラジン、ピラゾロピリミジン、ピラゾロチオフェンおよびピラゾロチアゾール化合物、組成物、および神経機能不全を治療する方法
代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤/正のアロステリック調節剤として有用な、ピラゾロピリジン、ピラゾロピラジン、ピラゾロピリミジン、ピラゾロチオフェンおよびピラゾロチアゾール化合物;該化合物を作るための合成方法;該化合物を含む医薬組成物;ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法。 (もっと読む)
複素環化合物およびその用途
【課題】優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である化合物の提供。
【解決手段】式(I)または(II)で表される化合物もしくはそのプロドラッグ。
(式中、R1は、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基等を表し、R2は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基等を表し、Xは、存在しないか、または、水素原子、置換されていてもよいアルキル基等を表し、環Aは置換基を有していてもよい複素環を表す。)
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アリールメトキシイソインドリン誘導体、それを含む組成物、及びその使用方法
4'-アリールメトキシイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用法及び医薬組成物が明らかにされる。これらの化合物は、癌に対する活性のあるヒドロキシサリドマイド誘導体である。
【化1】
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PPARγアゴニスト
【課題】新規なPPARγアゴニストを提供する。
【解決手段】
【化1】
上記一般式[1]においてR2−A−がカルボキシアルキレンである1,3,4,9−テトラヒドロピラノ[3,4−b]インドール誘導体(例えば、Bが硫黄原子、Xが酸素原子)およびテトラヒドロ−β−カルボリン誘導体は、PPARγ活性化作用を有し、糖尿病、アテローム硬化、関節リウマチ、炎症性腸疾患、アルツハイマー病などの慢性疾患の予防・治療するための薬剤として有用である。
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ビフェニル置換環状ケトエノール類
本発明は、式(I)〔式中、W、X、Y、Z及びCKEは、上記で示されている意味を有する〕で表される新規化合物、その新規化合物を調製するための複数の方法及び中間体生成物、並びに、殺害虫剤及び/又は除草剤及び/又は殺菌剤としてのそれらの使用に関する。本発明は、さらに、ビフェニル置換環状ケトエノール類及び有用な植物との適合性を改善する化合物を含んでいる選択的除草剤にも関する。本発明は、さらに、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と場合により浸透促進剤を添加することにより、殺害虫剤〔特に、ビフェニル置換環状ケトエノール類を含んでいる殺害虫剤〕の効力を増強させること、対応する薬剤、それらを調製する方法、並びに、有害生物防除における、殺虫剤としての及び/又は殺線虫剤としての及び/又は殺ダニ剤としての及び/又は殺菌剤としての及び/又は望ましくない植物の成長を防止するためのそれらの使用にも関する。
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光学活性な2−ヒドロキシテトラヒドロチエノピリジン誘導体、その調製方法及び医薬の製造におけるその使用
式Iで示されるような、光学活性な2−ヒドロキシテトラヒドロチエノピリジン誘導体及びその薬学的に許容される塩、その調製方法並びに医薬の製造における使用を開示する。薬力学的実験の結果は、本発明の式Iの化合物が血小板凝集を阻害するために有用であることを示す。薬物動態学的実験の結果は、本発明の式Iの化合物は体内で薬理活性代謝物に転換され、血小板凝集を阻害するために有用であることを示す。従って、本発明の化合物は血栓症と塞栓症関連疾患を予防する又は治療するための医薬の調製に有用である。
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ハリコンドリンB類似体の合成において有用なフロ[3,2−B]ピラン誘導体
一般に、本発明は、エリブリンなどのハリコンドリンB類似体または医薬的に許容されるその塩、例えばエリブリンメシレートの合成にとって有用な化合物を特徴とする。例示的な化合物は、式(I)、(II)または(III)のものである。
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タンパク質キナーゼ阻害活性を有する二環式ヘテロアリール誘導体
本発明は、タンパク質キナーゼに対して優れた阻害活性を有する新規な二環式ヘテロアリール誘導体、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物及び水和物に関するものであり、これを有効成分として含み、異常細胞増殖疾患を予防または治療するための医薬組成物に関する。 (もっと読む)
発光性組成物、有機電界発光素子、及びベンゾジフラン誘導体
【課題】高輝度で且つ長寿命の発光性組成物、及び有機電界発光素子の提供。
【解決手段】発光性ドーパントとホスト材料とを少なくとも含む発光性組成物であって、前記ホスト材料中に存在するCH結合の水素原子の少なくとも一部が、重水素原子に置換されている発光性組成物である。また、基板(1)、該基板上に、陽極(2)、陰極(8)、及び該両極間に、前記発光性組成物からなる発光層(5)を少なくとも有する有機電界発光素子である。
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