本発明は、（ａ）前記の式（Ｉ）で示される新規１−チアジベンゾアズレン誘導体、
（ｂ）その薬理学的に許容し得るエステル、塩及び溶媒和物、（ｃ）その製造方法及び製造用中間体用、（ｄ）炎症性の病気及び状態を治療するための医薬製剤の製造方法及び
（ｅ）そのヒト及び動物における炎症性炎症性の病気及び状態を治療するための使用に関する。これらの化合物は、腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦ−α）の産生及びインターロイキン−１（ＤＬ−１）の産生を阻害し且つ鎮痛作用を示す。
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【化１】


本発明は、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ２Ａおよび５−ＨＴ２Ｃ受容体、およびドーパミン受容体、特にドーパミンＤ２受容体に対する結合親和力を有し、かつノルエピネフリン再吸収抑制特性を有する新規な置換複素環式四環式テトラヒドロフラン誘導体、本発明による化合物を含んでなる製薬学的組成物、特に、ある範囲の精神医学的および神経学的障害、特にある種の精神病、心臓血管および胃運動障害の予防および／または処置のための医薬としてのその使用、ならびにそれらの製造方法に関する。本発明による化合物は、一般式（Ｉ）によって表すことができ、そしてまた、それらの製薬学的に許容できる酸もしくは塩基付加塩、それらの立体化学的異性形態物、それらのＮ−オキシド形態物およびそれらのプロドラッグを含み、この場合、すべての置換基は請求項１におけるように定義される。
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本発明は新規なクマリン誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、そしてそれらをイオンチャンネル、例えばカリウムチャンネルなどに関係した疾患の治療で用いることに向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、（ａ）式Ｉ：


Ｉ
（式中、Ｍは、炎症細胞において蓄積する特性を有するマクロライドから誘導されるマクロライドサブユニット（マクロライド部分）を表し、Ｄは、抗炎症、鎮痛および／または解熱作用を有するジベンゾ［ｅ，ｈ］アズレンサブユニットを表し、ＬはＭおよびＤを共有結合させる結合基である）
により表される新規化合物；（ｂ）その医薬上許容される塩、プロドラッグおよび溶媒和物、（ｃ）その調製のための方法および中間体、ならびに（ｄ）ヒトおよび動物における炎症性疾患および状態の治療におけるその使用に関する。
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【課題】 キャリア輸送能の向上及び／又は光吸収能の改善がなされた、フタロシアニン骨格とチオフェン骨格とを有する新規化合物及びその製造方法並びにその利用を提供する。
【解決手段】 少なくともフタロシアニン骨格とオリゴチオフェン骨格とを有する化合物であって、上記フタロシアニン骨格と上記オリゴチオフェン骨格とが共役している化合物は、従来のフタロシアニン骨格とオリゴチオフェン骨格とを有する化合物に比べて、大幅にキャリア輸送能の向上及び／又は光吸収能の改善がなされた新規な化合物である。 （もっと読む）

【課題】血管新生阻害剤、抗腫瘍剤、転移抑制剤等の医薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】 次の一般式（Ｉ）で表される化合物
【化１】


[一般式（Ｉ）中、R¹及びR²は、＝O、等、 R³及びR⁴は、−O−等を示し、R⁵及びR⁶は、水素原子等を、R⁷は水素原子等を、R⁸は水素原子又はアルキル基等を、R⁹及びR¹⁰は、水素原子、＝O等を、 R¹¹は、水素原子等を、R¹²及びR¹³は、水素原子又はいてもよいアルキル基等を示す。また、R¹³は、R¹¹と結合して、アルキレン又はアルケニレン基を形成してもよい。
R¹⁴ 、R¹⁵は、水素原子又は置換基を有していてもよいアルキル若しくはアルケニル基を示す。] （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（ＩＩ）で表される新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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本発明は、アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼの阻害活性を有する化合物またはその塩を有効成分とする殺虫剤に関するものである。前記アシルＣｏＡ：コレステロールアシルトランスフェラーゼの阻害活性を有する化合物は、害虫の生体内でステロール代謝を抑制して、幼虫の殺虫活性に優れ、よって、安定性の高い殺虫剤として用いることができる。
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【化１】


本発明は、新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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本発明は全般に、一連の化合物、この化合物を含有する医薬組成物ならびに治療剤としてのこのような化合物および組成物の使用に関する。より具体的には、本発明の化合物はヘキサヒドロアゼピノインドール化合物およびオクタヒドロアゼピノインドール化合物である。これらの化合物はセロトニン受容体（５−ＨＴ）のリガンドであり、セロトニン受容体（５−ＨＴ）の活性の調節が望まれる疾患、障害および状態（例えば、不安、うつ病および肥満）を処置するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、スピロ環状シクロヘキサン誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 新規なテトラカルボン酸二無水物を提供することであり、これを原料として得られる配向膜材料により、液晶に対して適切なプレチルト角を与え、そのプレチルト角がラビングや加熱、洗浄などに対して安定であり、残留ＤＣ電圧が低減し、高い電圧保持率を有し、焼き付きが少ない配向膜を提供することである。
【解決手段】 式（１）式（２）または式（３）で表されるテトラカルボン酸二無水物、これを原料としてポリアミック酸、ポリイミド、ポリアミドイミド等を合成し、この重合体成分を含有するワニスを調製し、該ワニスを用いて配向膜を形成するとともに、該配向膜を有する液晶表示素子を製作する。


式（１）、式（２）および式（３）において、Ｒ^１〜Ｒ^１４はそれぞれ独立して、炭素数１〜５０の１価の有機基、水素またはフッ素である。 （もっと読む）

式Ｉの化合物を得る、エナンチオ選択的な経路が開示される。式Ｉの化合物は、アルツハイマー病を治療するのに有用な化合物の合成において重要な中間体である。

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本発明は、式（Ｉ）のピロロカルバゾール誘導体に関する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、ＸおよびＹは、本明細書で定義したとおりである。前記誘導体は、チェックポイントキナーゼＷｅｅ１およびＣｈｋ１の一方または両方を特異的に阻害する。
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本発明は、新規ピリミド−ベンゾイミダゾール誘導体に関する。前記化合物は、ある種のメラノコルチン受容体サブユニット、特にＭＣ４に対して良好な親和性を示す。前記化合物は、一つ又は数種のメラノコルチン受容体と関係がある病理学的障害又は疾患を治療するのに特に有用である。前記化合物を含有する医薬化合物及びその薬剤を調製するための使用が開示される。 （もっと読む）

【課題】 茶に起源を発するエピガロカテキンガレート（ＥＧＣＧ）の２量体を含むリパーゼ阻害剤および該阻害剤を添加した飲食料、医薬品を提供する。
【手段】 次式：
【化１】


（式中、Ｒ₁およびＲ₂はそれぞれ独立にＨまたはＯＨであり、Ｒ₃およびＲ₄はそれぞれ独立にＨまたはガロイル基である)
で表される、プロアントシアニジン類の少なくとも一種を含むリパーゼ阻害剤、および該リパーゼ阻害剤を添加した飲食料および医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は血小板由来増殖因子受容体（ＰＤＧＦ−Ｒ）キナーゼの阻害剤として用いるに有用なＮ−置換三環状３−アミノピラゾール誘導体および前記誘導体の製造方法に向けたものである。本発明は、更に、本発明の化合物を含んで成る薬剤組成物そして腫瘍および他の細胞増殖症の如き状態を治療する方法にも向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、抗マラリア及び抗リーシュマニア特性を含む抗がん又は抗がん転移剤及び抗原虫としての活性を有するジヒドロアーテミシニン及びジヒドロアーテミシテンダイマーを含む組成物を含む。本発明はまた、これらの組成物の調製方法、及びマラリア又はリーシュマニア症を含む原注感染症の治療、がんの治療又はがん転移の予防のためのこれらの組成物の使用方法を記載する。本発明の化合物は、抗腫瘍剤又は抗転移剤として可能性のある新規なクラス（固形腫瘍に対し有望な活性を示したクラス）の典型となるものである。 （もっと読む）

本発明は、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａおよび５−ＨＴ_２Ｃ受容体およびドーパミン受容体、特にドーパミンＤ２受容体に結合親和性を示しかつノルエピネフリン再吸収阻害特性を有する新規な置換不飽和四環式テトラヒドロフラン誘導体、本発明に従う化合物を含有させた薬剤組成物、それらを薬剤、特にある範囲の精神および神経疾患、特に特定の精神病、心臓血管および胃運動障害を予防および／または治療する薬剤として用いること、そしてそれらの製造方法に関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、置換基は全部請求項１に定義する如くである］
で描写可能であり、これらにはまたこれらの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、立体化学異性体形態、Ｎ−オキサイド形態およびプロドラッグも含まれる。
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本発明は、薬用植物である石豆蘭からＮＯ産生抑制活性を有する化合物を抽出単離する方法を開示する。本方法は、石豆蘭の抽出物を調製するステップと、上記抽出物に対しカラムクロマトグラフィにより単離を行い、溶出画分を回収するステップと、回収した溶出画分を減圧濃縮し、さらに単離精製を行うステップと、精製により得られた化合物に対し理化学的特性の分析を行い、その構造を決定するステップと、ＮＯ産生抑制活性および毒性試験を行うステップとを含む。精製により得られた化合物はＮＯの産生を抑制する活性を有することが明らかになった。そのうち、化合物１〜３の構造は次のように決定される。
【化１】

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