本発明は、新規ニトロソ化および／またはニトロシル化シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)選択的阻害剤および少なくとも1つのニトロソ化および／またはニトロシル化シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)選択的阻害剤と、任意で酸化窒素を供与、転移、もしくは放出する、酸化窒素の内因的合成を刺激する、内皮由来の弛緩因子の内因性レベルを上昇させるまたは酸化窒素シンターゼの基質である少なくとも1つの化合物および／または任意で少なくとも1つの治療薬とを含む新規組成物を記載する。本発明はまた、任意でニトロソ化および／またはニトロシル化されている少なくとも1つのCOX-2選択的阻害剤と、任意で少なくとも1つの酸化窒素ドナーおよび／または少なくとも1つの治療薬とを含む新規組成物を提供する。本発明はまた、炎症、疼痛、および発熱を治療する方法;COX-2選択的阻害剤の消化管特性を治療および／または改善する方法;創傷の治癒を促進する方法;腎および／または呼吸器毒性を治療および／または予防する方法;シクロオキシゲナーゼ-2レベルの上昇によって生じる他の疾患を治療および／または予防する方法;ならびにCOX-2選択的阻害剤の循環器系プロファイルを改善する方法を提供する。本発明はまた、任意でニトロソ化および／またはニトロシル化されている少なくとも1つのCOX-2選択的阻害剤、任意で少なくとも1つの一酸化窒素ドナーおよび／または選択的に少なくとも1つの治療薬を含む新規キットを提供する。本発明の新規シクロオキシゲナーゼ-2選択的阻害剤は、好ましくは2(2-((2-クロロ-6-フルオロフェニル)アミノ)5-メチルフェニル)酢酸およびそのニトロソ化誘導体である。 （もっと読む）

本発明によれば、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^ｑは基（ａ）、（ｂ）および（ｃ）：


から選択され、アスタリスクはピラゾール環との結合点を表し；ＸはＮまたはＣＲ^５であり；Ｘ”はＮＲ^４、Ｏ、ＳまたはＳ（Ｏ）であり；Ａは結合または−（ＣＨ_２）_ｍ−（Ｂ）_ｎ−であり；ＢはＣ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり、ここで、Ｒ^ｇは、水素、または場合によりヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシにより置換されていてもよいＣ_１−４ヒドロカルビルであり；ｍは０、１または２であり；ｎは０または１であり；Ｒ^０は水素であるか、またはＮＲ^ｇが存在する場合にはこれと一緒になって基−（ＣＨ_２）_ｐ−（ここで、Ｐは２〜４である）を形成し；かつ、Ｒ_１〜Ｒ_６ｂは本明細書に定義される通りである］
の化合物、またはその塩もしくは溶媒和物もしくはＮ−オキシドが提供される。式（Ｉ）の化合物はＣＤＫ、オーロラおよびＧＳＫ−３キナーゼの阻害剤としての活性を有し、該キナーゼによって媒介される癌などの疾病の治療または予防に有用である。
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一般に本発明は、式ＩおよびＩＩの化合物を含み、医薬的に許容されるそれらの塩を含む。本発明の化合物は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用であり、したがって癌および他のタンパク質キナーゼ媒介性疾患の治療に有用である。

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【課題】本発明は、有害生物防除剤として有用で新規な４−フェネチルアミノピリミジンン誘導体を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の４−フェネチルアミノピリミジン誘導体は、次式で示される。
【化１】


（式中、Ａは単結合、炭素原子数１〜４個のアルキレン基、又は炭素原子数２〜４個のアルケニレン基を表わし、Ｒ^１はハロゲン原子、炭素原子数２〜４個のアシルオキシ若しくは水酸基で置換された炭素原子数１〜４個のアルキル基、又は無置換の炭素原子数１〜４個のアルキル基を表わし；Ｒ^２はハロゲン原子、又はＲ^１と結合してピリミジン環上の炭素原子と共に形成するチオフェン環を表し、Ｒ^３及びＲ^４は水素原子又はハロゲン原子を表し、Ｘはハロゲン原子を表わす。） （もっと読む）

【課題】キナーゼ阻害剤としてのヘテロ二環式ピラゾール誘導体
【解決手段】本明細書で定義される式（Ｉ）の二環式ピラゾール、及び薬学的に許容されるそれらの塩、それらの調製方法、及び、それらを含有する薬学的粗製物が開示される；本発明の化合物は、制御されないタンパク質キナーゼ活性に関する疾患、例えば癌の治療処置において有用である。
【化１】

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本発明は、1,2-ジアザ-ジベンゾアズレン誘導体、その製薬学的に供し得る塩及び溶媒和物、これらの製造方法及び製造用中間体並びにこれらの抗炎症効果、特に腫瘍壊死因子-α（ＴＮＦ-α）産生の阻害及びインターロイキン-1（ＩＬ-１）産生の阻害並びにこれらの鎮痛作用に関する。 （もっと読む）

４−(２−フルオロフェニル)−６−メチル−２−(ｌ−ピペラジニル)チエノ[２,３−Ｄ]ピリミジンまたはその塩は、線維筋痛、肥満、体重増加および他の状態の処置に価値を有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、またはそれらの任意の組み合わせにより媒介される疾患または病気の治療に有用であり得る。その多くの実施態様では、本発明は、ＴＡＣＥの阻害剤、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生の阻害剤としての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。
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Ｃ−Ｃケモカイン介在状態(例えば炎症疾患)を処置する医薬の製造における、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３、Ｘ^４、Ｒ^ａ、ｐ、Ｒ^１、Ｚ、Ｙ、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ⁴は、本明細書に定義した通りである]の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物の使用。特定の式(Ｉ)の化合物は新規であり、これらはまた、その製造方法と共に記載され、請求されている。
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本発明は、（式Ｉ）の化合物を特許請求する：


ここで：（式ＩＩ）は、５員ヘテロアリールである；Ｘは、ＳまたはＯである；Ｒ^１は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９である；Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；Ｒ^５およびＲ^６は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、メルカプトアルキル、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；そして残りの変数は、本明細書中で定義したとおりである。医薬組成物、ＰＤＥ４インヒビターとしてのこれらの化合物の使用、および他の活性剤との組み合わせもまた、特許請求される。
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下記式(Ｉ)


（式中、Ｑ¹、Ｌ、Ｌ¹、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＲ¹¹は、本出願で定義するとおり）の構造を有するゲルダナマイシン化合物は、細胞外熱ショックタンパク質-90の機能を阻害することによって寛解する疾患又は障害の治療に有用である。
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本発明は、肥満および関係する症状を予防または治療するための公知および新規のＮ−スルファモイル−Ｎ′アリールピペラジンおよびその生理的に認容される塩の使用に関する。 （もっと読む）

【解決手段】本願発明は、マトリックスメタロプロテアーゼ阻害作用を有し、医薬として有用な新規アミド誘導体を提供する。当該誘導体は、
式


［式中、Ａ環は置換されていてもよい含窒素複素環であり、Ｂ環は置換されていてもよい単環式同素環または置換されていてもよい単環式複素環であり、ＺはＮまたはＮＲ^１（Ｒ^１は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基である。）であり、- - - は単結合または二重結合であり、Ｒ^２は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基であり、Ｘは置換されていてもよい原子数１ないし６のスペーサーであり、Ｃ環は（１）置換されていてもよい同素環または（２）式


（Ｘ’はＳ、Ｏ、ＳＯまたはＣＨ_２である。）で表される環以外の置換されていてもよい複素環であり、Ｂ環およびＣ環の少なくとも一方は置換基を有する。ただし、N-{(1S,2R)-1-(3,5-ジフルオロベンジル)-3-[(3-エチルベンジル)アミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-5,6-ジメチル-4-オキソ-1,4-ジヒドロチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-カルボキサミドを除く。］で表される化合物またはその塩である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｙ、ＺおよびＲ¹は、特許明細書および特許請求の範囲に定義したとおりである）で示される化合物、または薬学的に許容され得るその塩、その溶媒化合物もしくはそのプロドラッグに関する。これらの化合物は、ＩＫＫを阻害し、医薬として用いることができる。
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本発明は、新規の置換された５員環化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグ、薬学的に受容可能なキャリアと新規化合物との組成物、ならびに新規化合物の用途に関する。本発明の化合物は、以下の一般式（Ｉ）を有する。式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な賦形剤またはキャリアを含む、薬学的組成物もまた提供される。１つの実施形態において、ＣＤＣ７、ＰＫＡおよび／またはＡｋｔにより少なくとも一部媒介される障害は、細胞増殖性障害である。この細胞増殖性障害はガンであり得る。別の局面において、ガンは、癌腫、腺腫および肉腫からなる群より選択される腫瘍または新生物であり得る。


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【課題】標識効率を向上させる新規の分子及び新規の方法の提供。
【解決手段】親水性アームを導入することによって、中性ｐＨでの水性媒体中におけるアミン類のプロトン化の可能性を伴って、水性媒体中でより良好な可溶性が得られ、これにより負に荷電した核酸と標識とを引きつけ合わせることとなり、以下の２つの主要な結果がもたらされる：
・濃度の低い試料にとっては特に有益である、より迅速な標識化、及び、
・リン酸エステルの負電荷の中和による２重鎖の安定化。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の酵素活性を阻害するのに有用な一連の化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を使用して細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法、並びに、前記ＨＤＡＣ阻害剤を使用して細胞増殖性疾患及び状態を治療する方法を提供する。更に、本発明は、ＨＤＡＣを阻害する化合物及び薬学上許容される担体を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−３アルキルで置換されていてもよい−Ｃ_３−７シクロアルキルを表し；Ｒ^２は、−アリール、−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール、−アリール−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−アリール−Ｘ−アリール、−アリール−Ｘ−ヘテロアリール、−アリール−Ｘ−ヘテロシクリル、−ヘテロアリール−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−ヘテロアリール−Ｘ−アリール、−ヘテロアリール−Ｘ−ヘテロアリール、−ヘテロアリール−Ｘ−ヘテロシクリル、−ヘテロシクリル−Ｘ−Ｃ_３−８シクロアルキル、−ヘテロシクリル−Ｘ−アリール、−ヘテロシクリル−Ｘ−ヘテロアリールまたは−ヘテロシクリル−Ｘ−ヘテロシクリルを表し；Ｘは、結合、Ｏ、ＣＯ、−ＣＨ_２Ｏ−、−ＣＯＣＨ_２−、−ＣＯＣＨ_２Ｏ−、−ＣＯＮＲ^２ｂ−、−ＣＯＣＨ_２ＮＲ^２ｂＣＯ−、−ＣＳＮＨ−、ＳＯ_２、−ＳＯ_２Ｃ_１−３アルキル−、−ＳＯ_２Ｃ_２−３アルケニル−、−ＣＯＣ_２−３アルケニル、−ＣＯ−Ｃ（Ｒ^２ａ）（Ｒ^２ｂ）−または−ＣＯ−Ｃ（Ｒ^２ａ）（Ｒ^２ｂ）ＣＨ_２−を表す］
で示される、薬学的活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびに神経学的および精神医学的障害の治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも１つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

式（１）で表されるπ共役系芳香環含有化合物は、比較的安定である上、青紫色領域から赤色領域の発光材料として有用である。


〔式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶は、互いに独立して水素原子等を表し、Ａ及びＤは、互いに独立して、ピリジン環、ピリミジン環、ピリダジン環、ピラジン環、フラン環、ピロール環、ピラゾール環、イミダゾール環、チオフェン環、ベンゾチアジアゾール環、チエノ［３，４−ｂ］ピラジン環、フロ［３，４−ｂ］ピラジン環、又は６Ｈ−ピロロ［３，４−ｂ］ピラジン環等を表し、ａ₁、ａ₂及びａ₃は、互いに独立して０又は１を表し、ｎ₁及びｎ₂は互いに独立して１〜５の整数を表す。〕 （もっと読む）