化合物及び化合物の医薬上許容しうる塩が開示されており、ここにおいて化合物は式Ｉ：
【化１】



（式中、A¹、A²、A³、A⁴、A⁵、A⁶、A⁷、A⁸、X⁴、X⁶、R²、R⁴、R⁵及びR⁶は、発明の詳述において定義された通りである）の構造を有する。また、対応する医薬組成物、治療方法、合成方法及び中間体が開示されている。
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チエノピリジノン骨格を有する、マクロファージ遊走阻止因子の阻害剤が提供され、該阻害剤は、マクロファージ遊走阻止因子活性に関連する病的状態の治療を含む、様々な疾患の治療において有用である。該マクロファージ遊走阻止因子の阻害剤は、それらの立体異性体、遊離形態、薬学的に許容可能な塩、またはエステル、溶媒和物、もしくはそのような形態の組み合わせなどの形態を含む、以下の構造（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）を有し、式中、ｎ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｘ、およびＹは、本明細書中で定義された通りである。薬学的に許容可能な担体と組み合わせたマクロファージ遊走阻止因子の阻害剤を含む組成物、およびそれを使用するための方法もまた提供される。
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本発明は、５−ＨＴレセプターアンタゴニストに関する。式Ｉによって表される、新規ピペリジニルアミノ−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン化合物、ならびにその合成および５−ＨＴレセプターが直接的または間接的に仲介した疾患を処置するための用途が開示されている。このような状態としては、不安、鬱病、精神分裂症、神経障害、脳卒中、および片頭痛のような中枢神経系の障害が挙げられる。また、調製の方法ならびに新規中間体およびその薬学的塩も含まれている。 （もっと読む）

ピリミジン核が（５）及び（６）位において架橋され、且つさらに（２）及び（４）位において芳香族部分を含んでなる置換基で置換されている化合物は、ＴＧＦβ活性の阻害により改善される状態を有する患者の処置において有用である。 （もっと読む）

本発明は、抗アポトーシスBcl-2ファミリーメンバータンパク質(例えば、Bcl-2およびBcl-xL)の阻害剤として機能する小分子に関する。本発明は同様に、アポトーシス細胞死を誘導するためのおよび細胞をアポトーシス細胞死の誘導に対して感作するためのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

適当な三員環系でω位が置換された、新規のｎ−アルキルカルボン酸のＮ−ヒドロキシアミドであって、中央に７員環を有することを特徴とし、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤としての活性を有する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｘ、Ｗ、Ｚおよび環Ｙは、本明細書中で定義される通りである）の化合物を提供する。本発明はまた、ＫＳＰキネシン活性に関連する細胞増殖性疾患または障害を治療するため、およびＫＳＰキネシン活性を阻害するために有用であるこれらの化合物を含む組成物を提供する。ＫＳＰキネシン活性に関連する細胞増殖性疾患、障害を治療する、および／または被験体におけるＫＳＰキネシン活性を阻害する方法であって、そのような治療を必要とする被験体に本発明の化合物の少なくとも１つの有効量を投与する工程を含む方法も提供される。

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本発明は、ヒドラジノカルボニル−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾール、この調製方法、これを含有する組成物及びこの使用に関する。さらに詳しくは、本発明は、ヒドラジノカルボニル−チエノ［２，３−ｃ］ピラゾールの調製、この調製方法、これを含有する組成物、この医薬として、特に抗癌剤としての使用に関する。

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【課題】抗ウイルス剤として有用な、アリールチオ尿素誘導体および関連化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩：


具体的には例えば１−（４−（ペンチルオキシ）フェニル）−３−（４−フェニルブタノイル）チオ尿素が例示できる式Ｉの化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。特に、Ｃ型肝炎ウイルスの複製の強力かつ／または選択的インヒビターである。また、式Iの１種以上の化合物、またはこのような化合物の塩、溶媒和物、もしくはアシル化プロドラッグ、ならびに１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。 （もっと読む）

式(I)の化合物：


(式中、AとBは一緒になって、場合によっては置換されていてもよい縮合芳香環を表し、XはNR^XまたはCR^XR^Yとすることができ、X NR^Xである場合にはnは1または2であり、X=CR^XR^Yである場合にはnは1であり、R^XはH、場合によっては置換されていてもよいC_1-20アルキル、C_5-20アリール、C_3-20ヘテロシクリル、アミド、チオアミド、エステル、アシルおよびスルホニル基からなる群から選択され、R^YはH、ヒドロキシ、アミノから選択され、あるいはR^XとR^Yは一緒になって、スピロ-C_3-7シクロアルキルまたはヘテロシクリル基を形成することができ、R^C1およびR^C2はともに水素であり、あるいはXがCR^XR^Yであるときには、R^C1、R^C2、R^XおよびR^Yは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、場合によっては置換されていてもよい縮合芳香環を形成することができ、R¹はHおよびハロから選択される)。
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本発明は、ＨＣＶウイルスの複製および／または増殖を阻害するベンゾイソチアゾールおよびそれらの医薬組成物に関する。本発明はまた、ＨＣＶ感染を治療または予防する化合物を含有するベンゾイソチアゾールおよび医薬組成物に関する。特に、本発明は、動物（特に、ヒト）におけるＨＣＶ感染を治療および／または予防することに向けた治療アプローチとして、ＨＣＶの複製および／または増殖を阻害する３−置換ベンゾイソチアゾール、それらの組成物、ならびにこのような化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、充分な水溶性を持ち、様々な糖鎖を提示し、非特異的な相互作用が小さく、アビジンを用いて捕捉可能な水溶性糖鎖プローブ、および、その有用合成中間体、および、その水溶性糖鎖プローブを用いた糖鎖結合物質の精製法を提供することにある。
【解決手段】式（１）で示されるビオチン誘導体、および、式（２）で示されるその有用合成中間体、および、式（１）で示される化合物をもちいる糖鎖結合物質の精製法。


（ただし、式中で、ＸはＯまたはＳまたはＮＨを、ＹはＯまたはＳまたはＮＨを、ｎは３から１００までの整数を、Ｒは単糖またはオリゴ糖または還元末端が開環したオリゴ糖を表す。）


（ただし、式中で、ＸはＯまたはＳまたはＮＨを、ＹはＯまたはＳまたはＮＨを、ｎは３から１００までの整数を表す。） （もっと読む）

細菌のメチオニルｔ−ＲＮＡシンセターゼ（ＭＲＳ）の阻害剤である新規な置換されたチオフェンが開示される。それらの製造法及びそれらの抗菌剤としての治療における使用の方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】 入手が容易で、危険性が低い原料化合物を用い、比較的簡単で穏和な反応条件により、ピリミジン−４−オン化合物を高い収率で製造することのできる新規な方法を提供する。【解決手段】 アリールアミノカルボン酸化合物を、含窒素化合物の存在下にて、有機酸化合物と反応させてピリミジン−４−オン化合物を製造する方法。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）で表される化合物ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグおよび代謝産物に関し、ここで、Ｗ、Ｚ、Ｒ^１およびＲ^２は本明細書中に定義される。本発明はまた、式（Ｉ）で表される化合物を投与することからなるＣ型肝炎ウイルスを治療する方法、および式（Ｉ）で表される化合物を含む上記疾患を治療するための医薬組成物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）で表される化合物を製造する方法に関する。
【化１】

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一定の式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５及びＸが明細書中に示される意味を有する化合物は、抗増殖活性及び／又はアポトーシス誘導活性を有する新規の効果的な化合物である。
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それらの構造式が明細書中に示される化合物は哺乳類において鎮痛活性および／または免疫賦活活性を有する。 （もっと読む）

本発明は、置換Ｎ−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化１】


[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのＮ−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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式(A)または(B)のイソキサゾール類はHSP90活性阻害剤であり、例えば癌の治療用に有用である：(A)、(B)［ここで、R₁は、式(ＩＡ)：-Ar¹-(Alk¹)_p-(Z)_r-(Alk²)_s-Q (ここで、どんな共存できる組合せにおいても、Ar¹は任意に置換していてもよいアリールまたはヘテロアリール基であり、Alk¹およびAlk² は任意に置換していてもよい二価のC₁〜C₆アルキレンまたはC₂〜C₆アルケニレン基であり、p、rおよびsは独立して0または1であり、Zは-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-SO₂-、-C(=O)O-、-C(=O)NR^A-、-C(=S)NR^A-、-SO₂NR^A-、-NR^AC(=O)-、-NR^ASO₂- or -NR^A-（ここで、R^Aは水素またはC₁〜C₆アルキルである)であり、そしてQは水素または任意に置換していてもよい炭素環式もしくは複素環式基である)の基であり；R₂ は(i) R₁に関して定義したとおりである式(ＩＡ)の基であるか；または(ii) カルボキサミド基；または(iii) 非芳香族炭素環または複素環(ここで、環状炭素および/または環状窒素は式-(Alk¹)_p-(Z)_r-(Alk²)_s-Q (ここで、Q、Alk¹、Alk²、Z、p、rおよびsは基(ＩＡ)に関して上記で定義したとおりである)の基により任意に置換されていてもよい)；そしてR₃は水素、任意に置換していてもよいシクロアルキル、シクロアルケニル、C₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルケニルもしくはC₁〜C₆アルキニルであるか；またはカルボキシ、カルボキサミドもしくはカルボキシエステル基である］

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【課題】 優れたＬＸＲ機能調節剤の提供。
【解決手段】置換された縮環ピリミジン−４（３Ｈ）−オン化合物、式（Ｉ）を提供する。


式中、A：フェニル、ヘテロアリール；R¹：置換アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル等R²、R³：Ｈ、アルキル、ハロゲノアルキル、ＯＨ、アルコキシ、ＮＨ₂、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ニトロ、ハロゲノ、アルキレンジオキシ；R⁴、R⁵：Ｈ，アルキル，ハロゲノアルキル，ＳＨ、アルキルチオ、ＣＯＯＨ、アルコキシカルボニル；X：ＯＨ、アルコキシ；Y：アルキル類、アリール類、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル等を表わす。 （もっと読む）