【課題】水性媒質において優れたゲル化特性を示すゲル化剤；前記ゲル化剤を用いて製造されたヒドロゲル；及び前記ヒドロゲルを含む薬物送達システムを提供する。
【解決手段】薬物送達システムは、ビオチンのカルボキシル基とアミノ酸のα−アミノ基とがアミド結合で連結されたビオチン−アミノ酸複合体；前記ビオチン−アミノ酸複合体を水性媒質に溶解させて製造されたヒドロゲル；及び前記ヒドロゲル及びその中に組み込まれた薬物を含む。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、Ａ環は置換されていてもよい５〜６員の単環を表し、Ｂ環はさらに１〜２個のヘテロ原子を含有していてもよく、さらに置換されていてもよい５〜７員の単環式不飽和複素環を表わし、Ｗ^１、Ｗ^２は炭素原子または窒素原子を表わし、ＺはＮＲ^３、酸素原子、酸化されていてもよい硫黄原子、またはＣＲ^４Ｒ^５を表わし、Ｒ^１は置換されていてもよい（アルキル、アルケニル、アルキニル）、保護されていてもよいアミノ、保護されていてもよいヒドロキシル、保護されていてもよいＳＨ、Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^６、ＣＯＲ^７、または置換されていてもよい環状基を表わし、Ｒ^２は置換されていてもよい不飽和環状基を表わす。）で示される化合物を有効成分として含有するＣＲＦ拮抗剤。
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新規な半導体素子は、式Ｉ（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４のそれぞれは、独立して、Ｈ、非置換又は置換されているアルキル、非置換又は置換されているアルケニル、非置換又は置換されているアルキニル、非置換又は置換されているアリール、ハロゲン、Ｓi（ＲＨ）₃、ＸＲ６から選択されるか、Ｒ１とＲ２、Ｒ２とＲ３、Ｒ３とＲ４の一つ以上が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、飽和又は不飽和の、非置換又は置換されている炭素環又は複素環を形成し、Ｒ５は、ＯＲ７、ＳＲ７、ＮＲ７Ｒ８、非置換又は置換されているアルキル、非置換又は置換されているアルケニル、非置換又は置換されているアルキニル又は非置換又は置換されているアリールであり、Ｒ６は、Ｓi（Ｒ１１）₃、非置換又は置換されているアルキル、非置換又は置換されているアルケニル、非置換又は置換されているアルキニル、非置換又は置換されているアリールであり、Ｒ７は、Ｈ、非置換又は置換されているアルキル、非置換又は置換されているアルケニル、非置換又は置換されているアルキニル、非置換又は置換されているアリールであり、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ８であり、Ｒ８は、Ｈ、非置換又は置換されているアルキル、非置換又は置換されているアルケニル、非置換又は置換されているアルキニル、非置換又は置換されているアリールであり、Ｒ１１は、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルキル又はアルコキシである）のアザペリレン有機半導体を含む。
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本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ａｒ、Ａ、Ｄ１、Ｄ２、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、本明細書中に定義された通りである。）の四環式チエノピロール化合物及びこれらの医薬的に許容される塩、これらを含有する医薬組成物並びにＣ型肝炎ウイルスによる感染の治療又は予防のためのこれらの使用に関する。
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【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現できる薬剤の製造に使用できる新規なピロリジン化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１０１及びＲ^１０２は、同一又は異なって、フェニル基、ピリジル基等を示す。これらのフェニル基又はピリジル基は、ハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を１個以上有していてもよい。］
で表されるピロリジン化合物又はその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)：


(式中、A=NまたはCR₂；R₂=H、F、OH、CN、CF₃、C_1-6-アルキル、C_1-6-アルコキシ；A=Nの場合、n=2または3で且つm=2；A=CR₂の場合、n=1、2または3で且つm=1または2；B=共有結合またはC_1-8-アルキレン；R₁=任意に置換されていてもよいヘテロアリール；R₃=CHR₄CONHR₅；R₄=HまたはC_1-6-アルキル；R₅=H、C_1-6-アルキル、C_3-7-シクロアルキル、C_3-7-シクロアルキル-C_1-6-アルキレン)を有する、塩基の状態の化合物、その酸付加塩、それらの水和物または溶媒和物に関する。本発明は、それらの治療用途にも関する。
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本発明は、有糸分裂キネシン、特にＫＳＰの抑制剤、およびこれらの抑制剤を製造する方法に関する。また、本発明は、本発明の抑制剤を含む医薬組成物、および種々の障害の治療および予防に抑制剤および医薬組成物を利用する方法に関する。本発明の化合物は、有糸分裂紡錐体を含む微小管構造の組立ておよび機能を阻害することによって治療することができる疾患用の治療剤として有用である。概して、本発明は、一般式Ｉ（式中、Ｗ、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１およびＲ^４は、本明細書中に規定する通りである）で表されるキネシン抑制剤、ならびに代謝産物、溶媒和物、互変異性体および薬学的に許容可能な塩、およびそのプロドラッグに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｘ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３、およびＲ^ｘは明細書の記載と同意義である］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、その製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物、および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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本発明は、Ｏ⁶−アルキルグアニン−ＤＮＡアルキルトランスフェラーゼ（ＡＧＴ）の基質として適切である、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、水素、低級アルキル、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメチルまたはアジドであり；Ｒ²は、リンカーであり；Ｌは、標識、または同じであるか、もしくは異なる複数の標識である］で示されるピリミジンに関する。本発明は、更に、標識を、式（Ｉ）のピリミジンからＯ⁶−アルキルグアニン−ＤＮＡアルキルトランスフェラーゼ（ＡＧＴ）およびＡＧＴ融合タンパク質に移転する方法にも関する。
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【課題】リン酸化タンパク質に特異的で且つ高い配位能を有し、リン酸化タンパク質を蛍光発色基によりラベル化できる化合物を提供する。
【解決手段】本発明に係る蛍光発色化合物は、以下式（Ｘ）の構造を有する。


［式中、Ｙはリンカー基を示し、Ｚは蛍光発色基を示す。］ （もっと読む）

本発明は、新規な結晶型Ｉ、II及びIIIの２-メチル-４-(４-メチルピペラジン-１-イル)-10Ｈ-チエノ[２,３-ｂ][１,５]-ベンゾジアゼピン・塩酸塩、その製法及び該化合物を含有する医薬組成物に関する。前記の新規な多形体は、精神病状態の治療のための有効成分として有用である。 （もっと読む）

本発明は式(1)の新規ジヒドロチエノピリミジンだけでなく、これらの医薬上許される塩、ジアステレオマー、鏡像体、ラセミ体、水和物、又は溶媒和物に関するものであり、これらは呼吸道の病気もしくは疾患、胃腸の病気もしくは疾患、関節、皮膚、もしくは眼の炎症性疾患、末梢神経系もしくは中枢神経系の疾患、又は癌疾患の治療に適している。また、本発明の化合物を含む医薬組成物が開示される。
【化１】

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本発明は、様々な自己免疫及び炎症性疾患又は症状を治療するための選択的グルココルチコイド受容体リガンドとして有用である、式（Ｉ）及び式（ＩＩ）の化合物又は薬学的に許容されるそれらの塩若しくはそれらの水和物を包含する。薬学的組成物及び使用方法も含まれる。

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本発明は、金属触媒の存在下での環状チオ無水物の水素化による、環状チオエステル（チオラクトン）および関連化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその製薬学的に許容され得る形態、ならびにＣＢ受容体が媒性症候群、障害または疾患を処置し、改善し、または防止するための使用法に関する。
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１つの局面において、本発明は、Ｒ_１ないしＲ_６、Ｒ_ａないしＲ_ｃ、Ｑ、Ｙ_１、Ｙ_２およびｎが明細書中で定義された一般式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を含む薬学的組成物を提供し、それにより、該組成物は約０．１ｍｇ／ｋｇないし約ｍｇ／ｋｇ体重の間の投与量にて被験体に投与するために処方される。もう１つの局面において、本発明は、前記にて直接的に記載された本発明の組成物の治療上有効量および薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルをそれを必要とする被験体に投与することを含む、被験体において乳癌転移を治療する方法を提供する。
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式（Ｉ）
【化１】


（式中、A¹、A²、A³、A⁴、A⁵、A⁶、A⁷、A⁸、X⁴、X⁶、R^2k、R^2l、R⁴、R⁵およびR⁶は本発明の詳細な説明で定義された通りである）の構造を有する化合物および当該化合物の薬学的に許容しうる塩が開示されている。
相当する医薬組成物、治療法、合成法および中間体もまた開示されている。
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本発明は、１１ＣＢｙとも称されるメラミン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規の複素環、それを含有する薬剤組成物、その調製法および医薬品でのその使用に関する。本発明の化合物は、式（Ｉ）を有する。

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式Ｉの構造を有する化合物およびそれらの化合物の医薬的に許容できる塩類を開示し、その際、式中のA¹、A²、A³、A⁴、A⁵、A⁶、A⁷、A⁸、X⁴、X⁶、R^2k、R^2l、R⁴、R⁵およびR⁶は、本発明の詳細な記述に定義される。対応する医薬組成物、処置方法、合成方法、および中間体をも開示する。
【化１】

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本発明は、処置の必要な被験体において下部尿路障害の少なくとも1つの症状を処置する方法に関しており、この症状とは、頻尿、尿意逼迫、尿の急迫性失禁、夜間多尿症および遺尿症からなる群より選択される。この方法は、処置の必要な被験体に対して、5−HT₃レセプターアンタゴニスト活性およびノルアドレナリン再取り込みインヒビター（NARI）活性を有する治療上有効な量の化合物を投与する工程を包含する。本発明はさらに、下部尿路障害の処置の必要な被験体において、頻尿、尿意逼迫、尿の急迫性失禁、夜間多尿症および遺尿症からなる群より選択される下部尿路障害の少なくとも1つの症状を処置する方法に関しており、この方法は、この被験体に対して治療上有効な量の5−HT₃レセプターアンタゴニストおよび治療上有効な量のNARIを同時投与する工程を包含する。 （もっと読む）