【課題】蛍光性スルホインドシアニン染料の合成に有用なインドレニン核を有する新規中間体を提供すること。
【解決手段】蛍光性スルホインドシアニン染料の合成に有用なインドレニン核を有する新規中間体が開示される。このような中間体を用いて合成された染料は、アミン又はヒドロキシ含有部分で標的分子と共有結合的に結合する反応基を含有しない。むしろ、上記中間体は酵素基質又は特異的結合対のメンバーと結合する。また、チラミド含有スルホインドシアニン染料を含む。 （もっと読む）

本発明は、直接的および間接的な（免疫学的）抗腫瘍細胞活性を示す、ビオチン結合白金錯体に関する。本発明はまた、ビオチン部分に結合した抗体、リガンド、受容体等などの他の分子を有する、本発明のビオチン-白金錯体に関する。本発明はまた、腫瘍障害および炎症障害を処置するための本発明の白金錯体の使用にも関する。本発明の白金錯体はまた、インビボまたはインビトロでウイルス、細菌、または寄生生物による感染症を処置または予防するためにも用いることができる。 （もっと読む）

デオキシビオチニルヘキサメチレンジアミン-DOTAの合成方法を本明細書に説明される。該方法は、縮合剤としてベンゾトリアゾール-1-イル-オキシトリピロリジノホスホリウムヘキサフルオロホスフェートおよび塩基としてトリエチルアミンの存在下で、ビオチニルヘキサメチレンジアミンをトリ-ｔ-ブチル-DOTAと反応させることを含む。 （もっと読む）

炎症性及び免疫の状態及び疾患の治療に有用である化合物（I）、組成物及び方法を、本明細書に提供する。特に、本発明は、ケモカイン受容体の発現及び／又は機能を調整するアリールニトリル化合物を提供する。本方法は、多発性硬化症、リウマチ様関節炎、I型糖尿病、喘息、乾癬及び炎症性腸疾患などの炎症性及び免疫調節性の障害及び疾患の治療に有用である。全ての定義は、請求項１に与えられたとおりである。
【化１】
（もっと読む）

本発明は、修飾マロン酸誘導体の新種に関する。修飾マロン酸化合物は、癌の治療に使用できる。修飾マロン酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止および／又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介疾患、例えば自己免疫疾患、アレルギー性疾患および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防および／又は治療治療に有用であり得る。本発明はさらに、修飾マロン酸誘導体を含む医薬組成物、および実行しやすく、インビボにおいて治療有効量の修飾マロン酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

本発明は、チエノピリミジン化合物を含む一般式（Ｉ）の新規医薬組成物に関する。さらに本発明は、Mnk1及び／またはMnk2(Mnk2aまたはMnk2b)及び／またはその変異体のキナーゼ活性を阻害することによって影響され得る疾病の予防及び／または処置用の医薬組成物の製造のための本発明のチエノピリミジン化合物の使用に関する。

（もっと読む）

【化１】


本発明は、式Ｉおよび式ＩＩのチエノピリミジンおよびチエノピリジン化合物（式中、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｂ、Ｚ、Ｑ、ｐ、ｑおよびＸは本明細書において定義されるとおりである）、タンパク質チロシンキナーゼ調節因子としての、特にＦＬＴ３の阻害剤としてのかかる化合物の使用、細胞または患者におけるＦＬＴ３のキナーゼ活性を低減または阻害するためのかかる化合物の使用、および細胞増殖性疾患および／またはＦＬＴ３に関連する疾患を患者において予防または治療するためのかかる化合物の使用に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含んでなる製薬学的組成物、および癌および他の細胞増殖性疾患などの病状を治療する方法に関する。
（もっと読む）

【化１】


本発明は式（I）の化合物および高増殖性疾患の処置におけるその使用に関する。
（もっと読む）

【化１】


本発明は、ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤並びに式（Ｉ’）［式中Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｚ、Ｇ、ＱおよびＸはここで定義されている通りである］のアルキルキノリンおよびアルキルキナゾリン化合物から選択されるＦＬＴ３キナーゼ阻害剤の投与を含んでなる細胞または患者においてＦＬＴ３チロシンキナーゼ活性もしくは発現を阻害するかまたはＦＬＴ３キナーゼ活性もしくは発現を減少させる方法に関する。本発明には、細胞増殖性疾患またはＦＬＴ３に関連する疾患を進行させる危険性のある（または疑いのある）患者を処置するための予防および治療の両方の方法が包含される。
（もっと読む）

本発明は、細胞または患者における、ＦＬＴ３チロシンキナーゼ活性または発現を抑制するまたはＦＬＴ３キナーゼ活性または発現を低減する方法に関し、式Ｉ’および式ＩＩ’のチエノピリミジンおよびチエノピリジン化合物：
【化１】


から選択されるファルネシルトランスフェラーゼ抑制剤およびＦＬＴ３キナーゼ抑制剤の投与を含んでなり、式中、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｂ、Ｚ、Ｑ、ｐ、ｑおよびＸは本願明細書に定義されているとおりである。細胞増殖性障害またはＦＬＴ３に関連する障害を発病するリスクにある（または感受性である）患者を治療するための、予防的および治療的方法の両方が、本発明に包含される。
（もっと読む）

【課題】 新規なフェニルピラゾール誘導体又はその塩、この化合物の製造方法、この化合物を含む抗酸化薬、並びに該抗酸化薬を含む、腎疾患、脳血管疾患、循環器疾患、脳梗塞の治療薬、網膜の酸化障害の抑制薬、リポキシゲナーゼ阻害薬、及び２０−ＨＥＴＥシンターゼ阻害薬の提供。
【解決手段】 式（１）


で表されるフェニルピラゾール誘導体又はその塩、この化合物の製造方法、この化合物を含む抗酸化薬、該抗酸化薬を含む、腎疾患等の治療薬、網膜の酸化障害の抑制薬、リポキシゲナーゼ阻害薬、及び２０−ＨＥＴＥシンターゼ阻害薬。 （もっと読む）

本発明はＲ⁰、Ｒ¹、Ｒ²、Ｑ、Ｖ、ＧおよびＭが請求項に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物に関する。式Ｉの化合物は価値ある薬理学的活性を有する。それらは強力な抗血栓作用を有し、そして、例えば血栓塞栓性疾患または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。それらは血液凝固酵素第Ｘａ因子（ＦＸａ）および／または第ＶＩＩａ因子（ＦＶＩＩａ）の可逆的阻害剤であり、そして一般的に第Ｘａ因子および/または第ＶＩＩａ因子の望ましくない活性が存在するか、その治癒または防止のためには第Ｘａ因子および／または第ＶＩＩａ因子の抑制が意図される状態において適用される。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬品中の活性成分としてのその使用、および、それを含む医薬製剤に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、ファルネシルジベンゾジアゼピノン化合物、またはその類似物、または医薬的に許容される塩またはプロドラッグおよび医薬的に許容される界面活性剤を含み、改良された化学的および生物学的性質を有する医薬製剤に関する。そのような製剤は、非経口または非経口ではない投与に適した、すぐに使用できる溶液またはその場ですぐに調製できるバルク製剤である。本発明は、前記製剤を使用した治療方法およびその調製方法にも関する。 （もっと読む）

官能性スフィンゴ脂質の製造におけるメタセシス触媒の使用。 （もっと読む）

本発明は、生体分子の放射性金属トリカルボニルによる標識化に使用できる新規ヒスチジン誘導体に関する。新しい誘導体は、Ｎ^εで誘導体化され、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されているか；または、Ｎ^αで誘導体化され、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されているか；または、Ｎ^εおよびＮ^αで誘導体化され、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されているか；または、Ｎ^εで誘導体化されているか；または、Ｎ^αで誘導体化されているか；または、Ｎ^εおよびＮ^αで誘導体化されているか；または、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されている、ヒスチジンを有する。 （もっと読む）

【課題】特定の薬物投与による癌の治療方法の提供。
【解決手段】下記の一般式で表される化合物の投与による癌の治療法。


（式中、Ａｒ_１、Ａｒ_２およびＡｒ_３はフェニル、チエニル等である。） （もっと読む）

本発明はＣ型肝炎の治療及び予防に有用な新規の化合物、この化合物を製造する方法、及びこの化合物を活性成分として含有することを特徴とするＣ型肝炎の治療及び予防用組成物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、治療において有用な、特にステロイドホルモン依存性疾患または障害、好ましくは、１７β−ＨＳＤタイプ１、タイプ２またはタイプ３酵素のような１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナ−ゼ（１７β−ＨＳＤ）酵素の抑制を必要とするステロイドホルモン依存性疾患または障害の治療および／または予防において使用するための化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネル阻害剤であるチエノピリジミジン化合物を提供する。また、化合物を含む薬学的組成物および不整脈の治療におけるこれらの使用も提供される。 （もっと読む）

本発明は、デュシェンヌ型筋ジストロフィー、ベッカー型筋ジストロフィーおよび他の筋ジストロフィーを含む神経変性疾患および神経筋疾患の治療のための新規α-ケトカルボニルカルパイン阻害剤に関する。非活動性萎縮および一般的な筋肉の衰弱もまた治療することができる。目の疾患、特に白内障も同様に治療することができる。一般に、カルパインのレベルの上昇が関与する全ての状態を治療することができる。本発明の化合物はまた、他のチオールプロテアーゼ、例えば、カテプシンB、カテプシンH、カテプシンL、パパインなどもまた阻害することができる。プロテアソームとしても周知の多触媒性プロテアーゼ(MCP)また阻害され、そのため、化合物を使用して、癌、乾癬、および再狭窄などの細胞増殖性疾患を治療することができる。本発明の化合物はまた、フリーラジカルを介する酸化的ストレスによる細胞傷害の阻害剤であり、これを使用して、酸化的ストレスのレベルの上昇が関与するミトコンドリア障害および神経変性疾患を治療することができる。 （もっと読む）